Кворекс®

Қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг

Кворекс®

Активное вещество: Клопидогрел

Код ATX: B01AC04

Форма выпуска: Қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Қан және қан түзу ағзалары. Тромбозға қарсы препараттар. Гепаринді қоспағанда, тромбоциттер агрегациясының тежегіштері. Клопидогрел

АТХ коды B01AC04

Қолданылуы

Атеротромбоздық оқиғалардың екіншілік профилактикасы

миокард инфарктісінен (бірнеше күннен 35 күннен азға дейін), ишемиялық инсульттен (7 күннен 6 айдан азға дейін) зардап шегетін ересек пациенттер, немесе шеткері артериялардың ауруы диагнозы қойылған пациенттерде
жедел коронарлық синдромынан зардап шегетін ересек пациенттер:
ST сегментінің жоғарылауынсыз жедел коронарлық синдромы (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісшесіз миокард инфарктісі), оның ішінде ацетилсалицил қышқылымен (АСҚ) біріктірілімде тері арқылы коронарлық араласым барысында стент қойылатын пациенттерге;
тромболизистік ем жүргізу үшін жарамды дәрі-дәрмекпен емдеудегі пациенттерде АСҚ-мен біріктірілімде ST сегментінің жоғарылауы болатын жедел миокард инфарктісі;

Жыпылықтайтын аритмия кезінде атеротромбоздық және тромбоэмболиялық оқиғалар профилактикасы

қантамыр оқиғалары қаупінің ең болмаса бір факторы болатын жыпылықтайтын аритмиясы бар ересек пациенттер, К дәруменінің (АВК) антагонистерін көтере алмайтын және қан кету қаупі төмен пациенттер, мидың инсультін қоса, АСҚ-мен біріктірілімде, атеротромбоздық және тромбоэмболиялық оқиғалардың алдын алу үшін.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
бауыр функциясының ауыр бұзылуы
пептидтік ойық жарадан қан кету немесе бассүйекішілік қан құйылу сияқты жедел патологиялық қан кету
галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Қан кетулер және гематологиялық бұзылулар

Қан кету қаупіне және гематологиялық жағымсыз реакцияларға байланысты емдеу кезінде қан кетуді көрсететін клиникалық симптомдар білінгенде дереу жалпы қан талдауын және/немесе басқа тиісті талдаулар жүргізу қажет. Басқа да тромбоцитке қарсы дәрілер сияқты клопидогрелді жарақатпен, хирургиялық немесе басқа да патологиялық жай-күйлермен байланысты қатты қан кету қаупіне ұшыраған пациенттерде, сондай-ақ АСҚ, гепарин, гликопротеин IIb/IIIа тежегіштері немесе ЦОГ-2 тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) немесе серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ) немесе пентоксифиллин сияқты қан кету қаупіне қатысы бар басқа дәрілік препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Жасырын қан кетуді қоса, әсіресе емдеудің алғашқы апталарында және/немесе жүрекке инвазиялық емшара жүргізген соң немесе хирургиялық араласудан кейін пациенттерде қан кетудің кез келген белгілерінің болуын мұқият бақылау керек. Клопидогрелді пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, себебі бұл қан кету қарқынын күшейтуі мүмкін.

Егер пациент элективті хирургиялық араласуды жасатуы тиіс болса және тромбозға қарсы әсер уақытша қолайсыз болса, клопидогрелді қабылдауды операция алдында 7 күн бұрын тоқтату керек. Кез келген жоспарланған операцияның және кез келген жаңа дәрілік препаратты қабылдаудың алдында пациенттер дәрігерлер мен стоматологтарға клопидогрелді қабылдайтынын ескертуі тиіс. Клопидогрел қан кету уақытын ұзартады және қан кетуге бейім патологиялық зақымданулары бар (әсіресе, асқазан-ішек және көзішілік) пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Пациенттерге клопидогрелді (бір немесе АСҚ-мен біріктірілімде) қабылдаған кезде қан кетуді тоқтату үшін әдеттегіден көп уақыт қажет болуы мүмкін екенін және егер оларда ерекше (орнына қарай немесе ұзақтығы бойынша) қан кету пайда болса, өзінің емдеуші дәрігерін хабардар етуі қажеттігін ескерту керек.

Тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП)

Клопидогрелді қолданғаннан кейін өте сирек, ал кейде қысқа ғана экспозициядан соң тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП) жағдайлары анықталды. Ол неврологиялық өзгерістермен, бүйрек дисфункциясымен немесе қызбамен қатар тромбоцитопениямен және микроангиопатиялық гемолиздік анемиямен сипатталады. ТТП плазмаферезді қоса, шұғыл емдеуді қажет ететін әлеуетті өлімге әкелетін жағдай болып табылады.

Жүре пайда болған гемофилия

Клопидогрелді қабылдаудың жүре пайда болатын гемофилияның дамуына әкелетіні хабарланған. Жүре пайда болатын гемофилияның даму мүмкіндігін белсенді ішінара тромбопластинді уақыттың (БІТУ) оқшауланған ұлғаюымен, қан кетумен немесе онсыз расталған кезде қарастыру керек. Жүре пайда болатын гемофилия диагнозы расталған пациенттерді емдеуді және олардың жағдайын бақылауды мамандар жүргізуі тиіс; және клопидогрел қабылдауды тоқтату керек.

Жедел ишемиялық инсульт

Деректердің жоқтығына байланысты клопидогрелді жедел ишемиялық инсульттан кейінгі алғашқы 7 күнде ұсыну мүмкіндігі жоқ.

Р450 2С19 (CYP2C19) цитохромы

Фармакогенетикасы: СУР2С19 баяу метаболизаторлары болып табылатын пациенттер жағдайында клопидогрелдің ұсынылған дозалары кезінде белсенді метаболиттер аз түзіледі және ол тромбоциттер функциясына аз әсер етеді. Пациенттерде CYP2С19 генотипін анықтау үшін тестілер бар.

Клопидогрел өзінің белсенді метаболитіне дейін ішінара CYP2C19 көмегімен метаболизденетіндіктен, осы ферменттің белсенділігін бәсеңдететін дәрілік препараттарды қолдану клопидогрелдің белсенді метаболитінің төмендетілген деңгейіне әкелетіні күтіледі. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы қазіргі уақытта анықталмаған. Сақтық шарасы ретінде, осы препаратпен бір мезгілде күшті немесе орташа әсер ететін CYP2C19 тежегіштерін пайдалану ұсынылмайды.

P450 2C19 (CYP2C19) цитохромы

CYP2C19 белсенділігін индукциялайтын дәрілік заттарды пайдалану клопидогрелдің белсенді метаболиті деңгейінің жоғарылауына әкелетіні және қан кету қаупін арттыруы мүмкіндігі күтіледі. Сақтық шарасы ретінде күшті CYP2C19 индукторларын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP2C8 субстраттары

Клопидогрелді CYP2C8 субстратымен бір мезгілде қабылдағанда сақ болу қажет.

Тиенопиридиндер арасындағы айқаспалы реакциялар

Тиенопиридиндер арасында айқаспалы қайта белсенділенудің дамуы туралы хабарламаларға байланысты, пациенттер анамнезінде тиенопиридиндерге (мысалы, клопидогрел, тиклопидин, празугрел) жоғары сезімталдықтың бар-жоғын тексеру қажет. Тиенопиридиндер бөртпе, ангионевроздық ісіну сияқты жеңілден ауыр дәрежеге дейінгі аллергиялық реакциялардың немесе тромбоцитопения мен нейтропения сияқты гематологиялық айқаспалы реакциялардың дамуына себеп бола алады. Анамнезінде тиенопиридиндердің біреуіне аллергиялық реакция және/немесе гематологиялық реакция көрініс берген пациенттерде өзге тиенопиридиндерге осындай немесе басқа реакцияның даму қаупінің жоғары болуы мүмкін. Тиенопиридиндерге белгілі аллергиялық реакциясы бар пациенттерде жоғары сезімталдық белгілеріне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерді клопидогрелмен емдеу тәжірибесі шектеулі. Соған байланысты мұндай жағдайдағы пациенттерге клопидогрелді абайлап қолдану керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Геморрагиялық диатезге бейім, ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге препаратты қолдану бойынша тәжірибе шектеулі. Осыған байланысты осы популяцияға клопидогрел абайлап қолданылуы тиіс.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Қан кету қаупін арттыратын дәрілік заттар: аддитивті әсерінің потенциалды болуына орай, қан кетуі болуының жоғары қаупі бар. Қан кету қаупін жоғарылататын дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау абайлап жүзеге асырылуы тиіс.

Пероральді антикоагулянттар: клопидогрелді пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл біріктірілім қан кетуді күшейтуі мүмкін. Тәулігіне 75 мг дозада клопидогрел қабылдау варфаринмен ұзақ уақыт ем алған пациенттерде халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) пен S-варфарин фармакокинетикасын өзгертпесе де, варфаринмен бір мезгілде клопидогрел қабылдау екі препараттың да гемостазға өз бетінше әсер етуіне орай қан кету қаупін арттырады.

Гликопротеин IIb/IIIа тежегіштері: клопидогрелді гликопротеин IIb/IIIа тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ): АСҚ АДФ-индукцияланған тромбоциттер агрегациясының клопидогрелмен шартталған бәсеңдеуін өзгертпейді, бірақ клопидогрел коллагенмен индукцияланған тромбоциттер агрегациясына AСҚ әсерін күшейтеді. Дегенмен, бір тәулік ішінде күніне екі рет бір мезгілде 500 мг AСҚ қабылдау клопидогрел қабылдаудан болатын қан кету ұзақтығының едәуір артуын туғызбады. Клопидогрел мен ацетилсалицил қышқылы арасында қан кетудің жоғары қаупіне әкелуі мүмкін фармакодинамикалық өзара әрекеттесу болуы ықтимал. Демек, осы препараттарды бір мезгілде қолдануды сақтықпен жүзеге асыру керек. Дегенмен, клопидогрел мен АСҚ бір жылға дейін бірге тағайындалып келді.

Гепарин: дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде клопидогрел гепариннің дозасын өзгерту немесе коагуляцияға әсерін өзгерту қажеттігіне әкелмеді. Гепаринді бір мезгілде қолдану клопидогрелден туындаған тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуіне әсер етпеді. Клопидогрел мен гепарин арасында қан кету қаупінің жоғарылауына әкелетін фармакодинамикалық өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Демек, осы препараттарды бір мезгілде қолдану сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.

Тромболизистік дәрілер: клопидогрелді фибринспецификалық және фибринспецификалық емес тромболизистік дәрілермен және гепариндермен бірге қолдану қауіпсіздігі жедел миокард инфарктісі бар пациенттерде зерттелді. Клиникалық маңызды қан кету жиілігі тромболизистік дәрілер мен гепаринді АСҚ-мен бірге қолданған кезде байқалғанға ұқсас болды.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД): дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде клопидогрел мен напроксенді бірге қолдану асқазан-ішек жолынан жасырын қан жоғалтуды арттырды. Алайда, басқа ҚҚСД-мен өзара әрекеттесу бойынша жеткілікті клиникалық зерттеулердің болмауы салдарынан қазіргі уақытта асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылығы барлық ҚҚСД тән сипат екені айқын емес. Демек, ҚҚСД (оның ішінде ЦОГ-2 тежегіштері) және клопидогрелді бір мезгілде қолдану сақтықты талап етеді.

КҚСТ (серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер): КҚСТ тромбоциттер белсенділенуіне ықпал етіп, қан кету қаупін арттыратындықтан, оларды клопидогрелмен бірге тағайындау сақтықты талап етеді.

Басқа да бір мезгілде жүргізілетін ем: клопидогрел ішінара CYP2С19 көмегімен өзінің белсенді метаболитіне дейін метаболизденетін болғандықтан, осы энзим белсенділігін бәсеңдететін дәрілік заттарды қолдану клопидогрелдің белсенді метаболитінің дәрілік концентрацияларының төмендеуіне әкелетіні күтіледі. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні түсініксіз. Сақтандыру мақсатында күшті немесе орташа CYP2С19 тежегіштерін бір мезгілде қолдануды мақұлдауға болмайды.

CYP2C19 бәсеңдететін дәрілік препараттарға омепразол мен эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, карбамазепин және эфавиренз жатады.

Клопидогрел өзінің белсенді метаболитіне дейін ішінара CYP2C19 көмегімен метаболизденетін болғандықтан, осы ферменттің белсенділігін индукциялайтын препараттарды қолдану клопидогрелдің белсенді метаболиті деңгейінің жоғарылауына әкеледі деп күтуге болады. Рифампицин CYP2C19 қатты индукциялайды, бұл клопидогрелдің белсенді метаболиті деңгейінің ұлғаюына да, сондай-ақ тромбоциттердің тежелуіне де әкеледі, атап айтқанда, қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Сақтық шарасы ретінде күшті CYP2C19 индукторларын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Протонды помпа тежегіштері (ППТ): тәулігіне бір рет 80 мг дозада клопидогрелмен бір мезгілде немесе екі дәрілік препаратты қабылдау арасында 12 сағаттық үзілісті сақтай отырып қабылданған омепразол белсенді метаболиттің экспозициясын 45%-ға (жүктемелік доза) және 40%-ға (демеуші доза) төмендетті.Төмендеуі тромбоциттер агрегациясының 39% (жүктеме доза) және 21% (демеуші доза) бәсеңдетумен байланысты болған. Клопидогрелмен бір мезгілде қабылданатын эзомепразол да белсенді метаболиттің экспозициясының төмендеуіне әкеледі.

Маңызды кардиоваскулярлы оқиғаларда көрсетілген осы фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы туралы қарама-қайшы деректер бақылау және клиникалық зерттеулерде де көрсетілді. Сақтық шаралары ретінде клопидогрелмен бір мезгілде омепразолды немесе эзомепразолды қолдануға болмайды. Метаболит экспозициясының едәуір аз айқын төмендеуі пантопразол және лансопразол жағдайында байқалды.

Белсенді метаболиттің плазмалық концентрациялары тәулігіне бір рет 80 мг дозада пантопразолмен емдеу кезінде 20% — ға (жүктеме доза) және 14% — ға (демеуші доза) төмендетілді. Бұл тромбоциттер агрегациясының орташа тежелуінің тиісінше 15% және 11% төмендеуімен қатар жүрді. Бұл нәтижелер клопидогрелді пантопразолмен бірге қолдануға болатынын білдіреді.

Н2-рецепторлардың блокаторлары немесе антацидтер сияқты асқазандағы қышқылдылықты төмендететін басқа дәрілік заттар клопидогрелдің тромбоцитке қарсы белсенділігіне кедергі келтіретініне дәлелдемелер жоқ.

Күшейтілген антиретровирустық ем (АРЕ): ритонавирмен немесе кобицистатпен күшейтілген антиретровирустық ем (АРЕ) алатын АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттерде белсенді клопидогрел метаболитінің плазмалық концентрациясының сенімді төмендеуі және тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуінің төмендеуі көрсетілді. Алынған нәтижелердің клиникалық маңыздылығы түпкілікті расталмағанымен, өздігінен алынған хабарламаларда эндоваскулярлық реканализациядан кейін қайталама окклюзия жағдайлары немесе клопидогрелдің жүктемелік дозасын қолдану кезінде бастан өткерген тромбоздық құбылыстар байқалған, күшейтілген АРЕ алатын, АИТВ- инфекциясын жұқтырған пациенттер сипатталды. Клопидогрелдің әсері және тромбоциттерді тежеу көрсеткіштерінің орташа деңгейі ритонавирмен бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін. Жоғарыда айтылғандарға сүйене отырып, клопидогрелді күшейтілген АРЕ бір мезгілде тағайындаудан аулақ болу керек.

Басқа дәрілік препараттар: фармакодинамикалық және фармакокинетикалық (ФК) өзара әрекеттесуінің ықтималдығын зерттеу мақсатында клопидогрелмен және бір мезгілде тағайындалған басқа да препараттармен қатар басқа да бірқатар клиникалық зерттеулер жүргізілді. Клопидогрел атенололмен немесе нифедипинмен немесе осы екі затпен бірге қолданылғанда клиникалық маңызды фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер байқалмаған. Фенобарбиталды немесе эстрогенді бір мезгілде қолдану клопидогрелдің фармакодинамикалық белсенділігіне елеулі әсер еткен жоқ.

Клопидогрелді бір мезгілде қолданғанда дигоксин мен теофиллиннің фармакокинетикасы өзгерген жоқ. Антацидтік дәрілер клопидогрел сіңу дәрежесін өзгерткен жоқ.

CAPRIE зерттеуінің деректеріне сәйкес, CYP2C9 көмегімен метаболизденетін фенитоин және толбутамидті клопидогрелмен бір мезгілде қауіпсіз қолдануға болады.

Дәрілік заттардың CYP2C8 субстраты: клопидогрел дені сау еріктілерде репаглинидтің әсерін арттыратыны дәлелденген. In vitro зерттеулер клопидогрел метаболиті CYP2C8 глюкуронидпен тежелуіне байланысты репаглинидтің әсерінің ұлғаюы болатынын дәлелдеді. Плазмадағы концентрацияның арту қаупіне байланысты клопидогрелді және CYP2C8 метаболизмімен (репаглинид, паклитаксел) алдын ала тазартылған дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.

Жоғарыда айтылған препараттардан басқа клопидогрелдің әдетте атеротромбозы бар пациенттерге тағайындалатын басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, клопидогрелмен қатар, әртүрлі препараттарды қабылдаған клиникалық сынақтарға қатысқан пациенттер үшін клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Көрсетілген препараттардың қатарына диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ тежегіштері), кальций антагонистері, холестерин деңгейін төмендетуге арналған препараттар, коронарлық вазодилататорлар, диабетке қарсы препараттар (оның ішінде инсулин), эпилепсияға қарсы дәрілер, сондай-ақ GPIIb/IIIa-рецепторлар блокаторлары жатады.

Басқа P2Y12 пероральді тежегіштер жағдайындағы сияқты, апиынды агонистерді бір мезгілде енгізу клопидогрелдің сіңірілуін кідіртуі және азайтуы мүмкін, бұның асқазанның баяу босатылуына байланыстылығы болуы ықтимал. Клиникалық мәні белгісіз. Морфинді немесе басқа апиынды агонистерді бір уақытта енгізу талап етілетін, жедел коронарлық синдромы бар пациенттерде парентералдық антиагреганттарды қолдану мүмкіндігін қарастырыңыз.

Арнайы сақтандырулар

Қосымша заттар

Кворекс^® құрамында лактоза бар. Бұл препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығының бұзылулары, Лапп лактаза тапшылығы және глюкоза және галактозаның мальабсорбция синдромы бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік кезіндегі клопидогрел әсері жөнінде клиникалық деректер болмауына орай, алдын ала сақтану шарасы ретінде жүктілік кезеңінде клопидогрел қабылдамаған дұрыс.

Клиникаға дейінгі зерттеулер препараттың жүктілік барысына, эмбриондық/фетальді дамуға, босануға немесе постнатальді дамуға тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлерін анықтамаған.

Клопидогрелдің адамда емшек сүтіне өтетіні белгісіз. Клиникаға дейінгі зерттеулер клопидогрелдің емшек сүтіне өтетіндігін көрсетті. Алдын ала сақтану шарасы ретінде, Кворекс^® препаратымен емделу кезінде бала емізуді жалғастырмау керек.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде клопидогрелдің фертильділікке әсері расталмаған.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кворекс^® автокөлікті және жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Ересектер мен егде жастағы пациенттер

Клопидогрелді 75 мг тәуліктік дозада бір рет қабылдау керек.

Жедел коронарлық жеткіліксіздік синдромынан зардап шегетін пациенттерде:

ST сегментінің жоғарылауынсыз жедел коронарлық жеткіліксіздік синдромы (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісшесінсіз миокард инфаркті): клопидогрелмен емдеу бір реттік 300 мг жүктеме дозадан басталып, ал артынан тәулігіне бір рет 75 мг дозамен жалғасуы тиіс (тәулігіне 75-325 мг дозада ацетилсалицил қышқылымен). АСҚ жоғарырақ дозалары қан кету қаупінің артуына ұласатындықтан, 100 мг АСҚ дозасынан асырмау ұсынылады. Оңтайлы емдеу ұзақтығы формальді түрде белгіленбеген. Клиникалық зерттеу деректері препаратты 12 айға дейін қолдануға негіз бола алады, ең жоғары оң әсері 3 ай емдегеннен кейін байқалады.
ST сегментінің жоғарылауымен жедел миокард инфарктісі: клопидогрелді АСҚ біріктірілімінде және басқа тромболизистік дәрілермен немесе оларсыз 300 мг жүктеме дозасынан бастап, 75 мг бір реттік тәуліктік дозада қолдану керек. 75 жастан асқан пациенттерде клопидогрелмен емдеуді жүктемелік дозасыз бастау керек. Біріктірілген емді симптомдары білінген соң мүмкіндігінше ертерек бастап және кемінде 4 апта бойы жалғастырған жөн. Аталған жағдайда клопидогрелді АСҚ-мен 4 аптадан астам біріктіріп емдеудің оң әсері зерттелмеген.

Жыпылықтайтын аритмиясы бар пациенттерге клопидогрелді 75 мг-ге тең бір реттік тәуліктік дозада тағайындау керек. АСҚ қабылдауды бастау (тәулігіне 75-100 мг) және оны клопидогрелмен біріктіріп қолдануды жалғастыру керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Клопидогрелді оның тиімділігіне күдік болуына байланысты балаларға тағайындауға болмайды

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерді емдеу тәжірибесі шектеулі.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Геморрагиялық диатезі болуы мүмкін орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр аурулары бар пациенттерді емдеу тәжірибесі шектеулі.

Енгізу әдісі және жолы

Ас ішуге байланыссыз ішке қабылдауға арналған.

Емдеу ұзақтығы

Емдеудің оңтайлы ұзақтығы ресми түрде белгіленбеген.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары

Клопидогрелдің артық дозалануы қан кетудің дамуы түрінде кейінгі асқынулармен қан кету уақытының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Қан кету болғанда тиісті емдеу іс-шараларын жүргізу талап етіледі.

Емі

Клопидогрелдің антидоты анықталмаған. Егер ұзақ қан кетудің уақытын жылдам түзету қажет болса, онда тромбоциттік массаны құю ұсынылады.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Егер дозаны өткізіп алса:

дәріні әдеттегі жоспарлы қабылдау уақытынан кейін 12 сағаттан аз уақыт өтсе: пациенттер дозаны дереу қабылдауы тиіс және мұнан соң келесі дозаны дәріні әдеттегі жоспарлы қабылдау уақытында қабылдау керек
12 сағаттан көп уақыт өтсе: пациенттер келесі дозаны дәріні әдеттегі жоспарлы қабылдау уақытында қабылдауы тиіс, бірақ екі есе дозаны қабылдауға болмайды.

Тоқтату симптомы қаупінің болуына көрсетілім

Қатысы жоқ

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну жөнінде нұсқаулар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге жүгініңіз.

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі

гематома
мұрыннан қан кету
асқазан-ішектен қан кету
диарея
іштің ауыруы
диспепсия
қанталаулардың пайда болуы
инъекция орнынан қан кету

Жиі емес

тромбоцитопения
лейкопения
эозинофилия
бассүйекішілік қан құйылу (кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын)
бас ауыруы
парестезия
бас айналу
көз аумағына қан құйылу (конъюнктивалық, окулярлық, ретинальді)
асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы
гастрит
құсу
жүрек айнуы
іш қату
метеоризм
бөртпе
қышыну
тері ішіне қан құйылу (пурпура)
гематурия
қан кету уақытының ұзаруы
нейтрофилдер мен тромбоциттер санының азаюы

Сирек

нейтропения, ауыр нейтропенияны қоса
вертиго
ретроперитонеалдық қан құйылу
гинекомастия

Өте сирек

тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП)
аплазиялық анемия
панцитопения
агранулоцитоз
ауыр тромбоцитопения
гранулоцитопения
анемия
жүре пайда болған А гемофилиясы
елестеулер
сананың шатасуы
дәм сезудің өзгеруі, дәм сезбей қалу
ауыр қан кету, операциялық жарадан қан кету, васкулит, артериялық гипотензия
респираторлық жолдардан қан кету (қан түкіру, өкпеден қан кету)
бронх түйілуі
интерстициальді пневмонит
эозинофильді пневмония
өліммен аяқталатын асқазан-ішектен және ретроперитонеалдық қан кету
панкреатит
колит (атап айтқанда ойық жаралы немесе лимфоциттік)
стоматит
бауырдың жедел жеткіліксіздігі
гепатит
бауыр функциясы көрсеткіштерінің аномалиялық нәтижелері
буллездік дерматит (уытты эпидермальді некролиз, Стивенс — Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП)
ангионевроздық ісіну
макулопапулездік
эритематоздық немесе эксфолиативтік бөртпе
есекжем
дәрілер себеп болатын аса жоғары сезімталдық синдромы, эозинофилиямен және жүйелі көріністермен (DRESS-синдром) болатын дәрілік бөртпе
экзема
жалпақ қызыл теміреткі
сүйек-бұлшықет қан құйылуы (гемартроз)
артрит
артралгия
миалгия
гломерулонефрит
қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
қызба

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

клопидогрелге аса жоғары сезімталдық реакциясымен шартталған Коунис синдромы (вазоспазмдық аллергиялық стенокардия, аллергиялық миокард инфарктісі)
сарысу құю ауруы, анафилактоидтық реакциялар, тиенопиридиндер (тиклопидин, прасугрель сияқты) тобының дәрілік заттарына айқаспалы сезімталдық, ауыр гипогликемияға әкелуі мүмкін аутоиммунды инсулин синдромы, әсіресе HLA DRA4 қосалқы типі бар пациенттерде (жапондарда жиі кездеседі).

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат — 99.18 мг клопидогрел бисульфаты (гидросульфаты),

((75.00 мг) клопидогрелге шаққанда),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты,

коповидон (Коллидон VA 64), кросповидон ХL-10, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты,

қабық құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, вазелин майы.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Екі беті дөңес, ақ немесе крем реңдес ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

OPA/AL/PVC фольгадан және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 немесе 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Дәрілік препараты бар қорапшалар картон қораптарға салынады.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ.,Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz

Аторвастатин-Санто®

Қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг және 40 мг таблеткалар

Аторвастатин-Санто®

Активное вещество: Аторвастатин

Код ATX: С10AA05

Форма выпуска: Қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг және 40 мг таблеткалар

Источник: https://santo.kz

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид- модификациялайтын препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA-редуктаза тежегіштері. Аторвастатин

Қолданылуы

алғашқы гиперхолестеринемиясы бар, оның ішінде тұқым қуалайтын (гетерозиготалық) гиперхолестеринемиясы немесе біріктірілген (аралас) гиперлипидемиясы (Фредриксон IIа және IIb типі) бар, ересектердегі, жасөспірімдер мен 10 жастан асқан балалардағы жалпы холестерин (ЖХс), тығыздығы төмен липопротеидтер холестерині (Хс-ТТЛП), В аполипопротеині мен триглицеридтердің жоғары деңгейін төмендету үшін диетаға қосымша, диета және басқа да дәрі-дәрмектік емес шаралар жеткілікті әсер етпеген кезде.
емдеудің басқа әдістеріне толықтыру ретінде (мысалы, ТТЛП аферезі), немесе басқа әдістерді қолдану мүмкін болмаған жағдайларда гомозиготалық тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар ересектерде жалпы холестерин (ЖХс) және ТТЛП холестерин (Хс-ТТЛП) деңгейін төмендету үшін.

Жүрек-қантамырлық бұзылулардың профилактикасы

Алғашқы жүрек-қантамыр оқиғасының жоғары қаупі бар ересек пациенттерде жүрек-қантамырлық бұзылулардың профилактикасы, басқа қауіп факторларын түзету аясында қосымша шара ретінде.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
бауырдың белсенді ауруы немесе сарысу трансаминазалары белсенділігінің шығу тегі белгісіз жоғарылауы (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 3 еседен астам)
жүктілік және лактация кезеңі, сондай-ақ контрацепцияның талапқа сай әдістерін пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Бауырға әсер етуі

Емдеу басталғанға дейін және емдеу кезінде бауыр функциясының көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылау қажет. Пациенттерде бұзылудың бар екенін көрсететін кез келген көріністер немесе симптомдар дамыған кезде оларда оның функциясының биохимиялық көрсеткіштерін анықтау керек. Трансаминазалардың белсенділігі жоғарылаған кезде олардың деңгейін қалыпқа келтіруге дейін бақылау керек. Егер трансаминазалардың белсенділігі қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) үш еседен артық болып, сақталып тұрса, дозаны азайту немесе АТОРВАСТАТИН-САНТО® қабылдауды тоқтату ұсынылады.
АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын алкогольді шамадан тыс пайдаланатын және/немесе анамнезінде бауыр ауруы бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн. Холестерин деңгейін агрессиялық төмендету арқылы инсульттің профилактикасы (Stroke Prevention by Agressive Reduction in Cholesterol Levels – SPARCL).
Геморрагиялық инсультпен немесе лакунарлық инфарктпен бұрын ауырған пациенттер үшін 80 мг дозадағы аторвастатиннің қаупі мен пайдасының арақатынасы белгісіз, сондықтан емдеуді бастар алдында геморрагиялық инсульт туындауының ықтимал қаупін мұқият талдау қажет.

Қаңқа бұлшықетіне әсері

ГМГ-КоА — редуктазаның басқа тежегіштері сияқты, аторвастатин сирек жағдайларда қаңқа бұлшықеттеріне әсер етуі және креатининкиназа (КК) деңгейінің айқын жоғарылауымен (ҚЖШ-дан > 10 есе жоғары), миоглобинемиямен және миоглобинуриямен сипатталатын рабдомиолизге (өмірге ықтимал қауіпті жағдай) дейін үдеуі мүмкін миалгияның, миозиттің және миопатияның дамуын туындатуы мүмкін, бұлар бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкеліп соғуы мүмкін.
Кейбір статиндермен емдегенде немесе емдегеннен кейін иммунитетке байланысты некрозданған миопатия (ИБНМ) туралы өте сирек хабарламалар бар. ИБНМ клиникалық түрде орталыққа жақын жатқан бұлшықеттердің тұрақты әлсіздігімен және сарысудағы креатинкиназаның

жоғары деңгейімен сипатталады, олар статиндермен емдеудің тоқтатылуына қарамастан сақталады.
Егер сізде миастения немесе анамнездегі миастения (жалпы бұлшықет әлсіздігі, кейбір жағдайларда тыныс алу бұлшықеттері аурулары) немесе көз миастениясы (көз бұлшықеттерінің әлсіздігі) болса, статиндерді қабылдау кейде жай-күйді нашарлатуы немесе миастения туындауына әкелуі мүмкін ( «Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімін қараңыз).

Емдеу басталғанға дейін

АТОРВАСТАТИН-САНТО® қабылдауды бастамас бұрын өз дәрігеріңізбен ақылдасыңыз.
АТОРВАСТАТИН-САНТО® рабдомиолиздің дамуына бейім факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындалғаны жөн. Креатинфосфокиназа (КФК) деңгейін келесі жағдайларда статиндермен емдеуді бастағанға дейін өлшеу керек:

бүйрек функциясының бұзылуы
гипотиреоз
жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттің тұқым қуалайтын бұзылулары
анамнезінде статин немесе фибрат туындатқан бұлшықеттің уыттылық жағдайы
анамнезіндегі бауыр ауруы және/немесе алкогольді сусындарды елеулі мөлшерде ішу
егде жастағы (70 жастан асқан) пациенттерде осы өлшемдердің қажеттілігін рабдомиолиз дамуының басқа бейімділік факторларының бар-жоғын ескере отырып қарастыру керек, КК деңгейін анықтау қажеттілігі туралы мәселені қарастыру керек
қан плазмасының осы немесе басқа заттарының деңгейі артуы мүмкін жағдайлар, мысалы, дәрілік заттар өзара әрекеттескенде, сондай-ақ тұқым қуалайтын аурулармен ауыратын адамдарды қоса алғанда, пациенттердің ерекше топтарында

Мұндай жағдайларда емдеу қаупін ықтимал пайдаға қатысты қарастырған жөн, және клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
Егер алғашқы сатысында КК деңгейі айтарлықтай жоғарыласа (ҚЖШ-дан>5 есе жоғары), препаратпен емдеуді бастауға болмайды.

Креатинкиназа деңгейін анықтау

Креатинкиназа (КК) деңгейін қарқынды дене жүктемесінен кейін немесе КК жоғарылауының ықтимал баламалы себебі болған кезде өлшеуге болмайды, өйткені бұл мәндерді интерпретациялауды қиындатады. Егер КК деңгейлері алғашқы деңгейден едәуір асып кетсе (ҚЖШ-дан 5 еседен астам жоғары), нәтижені растау үшін 5-7 күннен кейін КК деңгейлерін қайта анықтау керек.

Пациенттерге арналған ақпарат

Пациенттерге бұлшықет ауыруының, құрысулардың немесе әлсіздіктің пайда болғаны туралы, әсіресе егер олар дімкәстікпен немесе қызбамен бірге байқалса, дереу хабарлау қажеттігі туралы ескерту керек.
Егер мұндай симптомдар пациентті аторвастатинмен емдеу кезеңінде пайда болса, КК деңгейін анықтау керек. Егер ол айтарлықтай жоғары (ҚЖШ >5 есе жоғары) болып шықса, емдеуді тоқтату керек.
Егер бұлшықет тіні тарапынан симптомдар ауыр сипатта болса және күнделікті жайсыздық туындатса, КК деңгейі ҚЖШ-дан < 5 есе жоғары болса да, емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастырған жөн.
Егер симптомдар жойылып кетсе және КК деңгейі қалпына келсе, онда мұқият мониторинг жүргізе отырып аторвастатинді немесе осы топтағы басқа препаратты ең төмен дозада қайта қолдану туралы мәселені қарастыруға болады.
Аторвастатинді қабылдау, егер КК деңгейінің клиникалық едәуір жоғарылағаны анықталса (ҚЖШ-дан 10 есе жоғары) немесе егер рабдомиолиз диагнозы қойылса немесе осы ауруға күдіктенгенде, тоқтатылуы тиіс.

Басқа дәрілік заттармен қатарлас емдеу

Рабдомиолиздің даму қаупі аторвастатинді қан плазмасындағы аторвастатиннің концентрациясын арттыруы мүмкін кейбір дәрілік заттармен, мысалы, CYP3A4 күшті тежегіштерімен немесе тасымалдаушы ақуыздармен (мысалы, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стрипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол және АИТВ-протеаза тежегіштері, оның ішінде ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир,саквинавир, фосампренавир т.б. сияқты) бір мезгілде қабылдағанда артады. Бұдан басқа, гемфиброзилді және фиброй қышқылының басқа да туындыларын, боцепревирді, эритромицинді, ниацинді және эзетимибті, телапревирді немесе типранавир/ритонавир біріктірілімін бір мезгілде қолданған кезде миопатияның даму қаупі артуы мүмкін. Осы препараттардың орнына мүмкіндігінше балама (өзара әрекеттеспейтін) дәрілік заттарды тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек.
Егер осы препараттарды аторвастатинмен бірге қабылдау қажет болса, қатарлас емдеудің пайдасы мен қауіптерін мұқият зерттеу керек. Егер пациенттер плазмадағы аторвастатиннің концентрациясын арттыратын дәрілік заттарды қабылдаса, аторвастатиннің ең жоғары дозасының төменірегін тағайындау ұсынылады. CYP3A4 күшті тежегіштерін қолданған жағдайда аторвастатиннің төменірек бастапқы дозасын тағайындау қажет, сондай-ақ осы пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын фузид қышқылының жүйелі дәрілік түрлерімен бірге немесе фузид қышқылымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күн шегінде тағайындауға болмайды. Фузид қышқылының жүйелі препаратын қолдану қажет деп танылған пациенттерде статинмен емдеу
фузид қышқылымен емдеу кезеңінде тоқтатылуы тиіс. Фузид қышқылымен және статиндермен біріктірілген ем қабылдап жатқан пациенттерде рабдомиолиздің (оның ішінде өліммен аяқталған бірнеше жағдай) дамығаны туралы хабарламалар бар. Пациентке бұлшықет әлсіздігі, ауыруы немесе ауырсынуының кез келген симптомдары туындаған кезде дереу дәрігерге хабарласуды ұсыну керек.
Статинмен емдеуді фузид қышқылының соңғы дозасынан жеті күн өткеннен кейін жалғастыруға болады.
Фузид қышқылын ұзақ жүйелі қолдану талап етілетін айрықша жағдайларда, мысалы — ауыр инфекцияларды емдеу үшін АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын және фузид қышқылын бірге қолдану қажеттілігін тек жеке негізде және мұқият медициналық бақылау арқылы бағалау қажет.

Балаларға қолданылуы

Жалпы жетілу мен дамуды бағалау, Таннер шкаласы бойынша бағалау және бой мен дене салмағын өлшеу негізінде үш жылдық зерттеу барысында өсу мен жыныстық жетілуге тигізетін клиникалық маңызды әсері байқалған жоқ.

Өкпенің тінаралық ауруы

Кейбір статиндерді әсіресе ұзақ қабылдағанда өкпенің тінаралық ауруының аса сирек жағдайлары тіркелді. Келесі симптомдар байқалды: ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (шаршау, салмақ жоғалту және қызба жағдайы). Егер пациентте өкпенің тінаралық ауруы бар деген күдік болса, статиндермен емдеуді тоқтату қажет.

Қант диабеті

Кейбір деректер статиндер препараттар класы ретінде қандағы глюкоза деңгейін арттыратындығын көрсетті, ал кейбір диабеттің даму қаупі жоғары пациенттерде гипергликемия диабетті формальді емдеуді тағайындау дұрыс болатын дәрежеге жетуі мүмкін. Алайда, бұл қауіп статиндердің көмегімен қантамыр аурулары дамуы қаупінің төмендеуімен жойылады, демек, ол статиндермен емдеуді тоқтатуға себеп болмауы тиіс. Қауіп тобына жататын (ашқарындағы глюкоза деңгейі 5,6-6,9 ммоль/л, ДСИ>30 кг/м, триглицеридтер деңгейі жоғары, гипертониясы бар) пациенттерді мониторингілеу ұлттық ұсынымдарға сәйкес бақылаудың клиникалық, сондай-ақ биохимиялық әдістерімен жүргізілуі тиіс.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Миопатия мен рабдомиолиз қаупін жоғарылатуы мүмкін АТОРВАСТАТИН-САНТО^® препаратының дәрілік өзара әрекеттесуі

АТОРВАСТАТИН-САНТО^® препараты CYP3A4 субстраты және тасымалдағышы (мысалы, OATP1B1/1B3, P-gp немесе BCRP ) болып табылады. Плазмадағы АТОРВАСТАТИН-САНТО^® деңгейін CYP3A4 тежегіштері мен тасымалдаушыларды бір мезгілде қолдану арқылы елеулі арттыруға болады. 1-кестеде бір мезгілде қолданғанда АТОРВАСТАТИН-САНТО^® препаратының әсерін және миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупін арттыруы мүмкін препараттардың тізбесі, сондай-ақ оларды болдырмау немесе емдеу жөніндегі ұсыныстар қамтылады («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз)

1 кесте. АТОРВАСТАТИН-САНТО^® қолданған кезде миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупін арттыратын дәрілік өзара әрекеттесулер
Циклоспорин немесе Гемфиброзил
Клиникалық әсері:	Қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясы АТОРВАСТАТИН-САНТО^® және циклоспоринді, CYP3A4 және OATP1B1 тежегішін бір мезгілде қолданғанда елеулі жоғарылаған. Гемфиброзил монотерапия кезінде миопатияны тудыруы мүмкін. Циклоспоринді немесе гемфиброзилді АТОРВАСТАТИН-САНТО^® препаратымен бірге қолданғанда миопатия мен рабдомиолиз қаупі артады.
Ұсыныстар:	Циклоспоринді немесе гемфиброзилді АТОРВАСТАТИН-САНТО^®препаратымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Вирусқа қарсы препараттар
Клиникалық әсері:	Қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясы АТОРВАСТАТИН-САНТО® және CYP3A4 тежегіші және/немесе тасымалдағышы болатын көптеген вирусқа қарсы препараттармен (мысалы, BCRP, OATP1B1/1B3, P-gp, MRP2 және/немесе OAT2) бір мезгілде қолданғанда елеулі жоғарылаған. АТОРВАСТАТИН-САНТО® және ледипасвир мен софосбувирді бір мезгілде қолданғанда миопатия және рабдомиолиз жағдайлары туралы хабарланған.
Ұсыныстар:	o Типранавирді және ритонавир немесе глекапревир және пибрентасвирді АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. o Лопинавир плюс ритонавир немесе симепревир қабылдайтын пациенттерде аторвастатинмен бір мезгілде қолданудың пайда/қаупінің арақатынасын ескеру керек. o Саквинавир плюс ритонавир, дарунавир плюс ритонавир, фосампренавир, фосампренавир плюс ритонавир, элбасвир плюс гразопревир немесе летермовир қабылдайтын пациенттерде АТОРВАСТАТИН-САНТО® 20 мг дозасын жоғарылатуға болмайды. o Нелфинавир қабылдайтын пациенттерде АТОРВАСТАТИН-САНТО® 40 мг дозасын жоғарылатуға болмайды. o Ледипасвир және софосбувирді және АТОРВАСТАТИН-САНТО® бір мезгілде қолданудың пайда/қаупінің арақатынасын қарастыру керек. o Барлық пациенттерді, әсіресе емнің басында және кез келген препараттың дозасын жоғарылату кезінде миопатия белгілері мен симптомдары болуына бақылау.
Мысалы:	Типранавир плюс ритонавир, глекапревир плюс пибрентавир, лопинавир плюс ритонавир, симепревир, саквинавир плюс ритонавир, дарунавир плюс ритонавир, фосампренавир, фосампренавир плюс ритонавир, элбасвир плюс гразопревир, летермовир, нелфинавир және ледипасвир плюс софосбувир.
Селективті азолды зеңге қарсы препараттар немесе макролидті антибиотиктер.
Клиникалық әсері:	Плазмадағы аторвастатин концентрациясы АТОРВАСТАТИН-САНТО® және кейбір азолды зеңге қарсы дәрілермен немесе антибиотиктермен-макролидтермен бір мезгілде қолданғанда CYP3A4 және/немесе тасымалдағыштары тежеуінен елеулі жоғарылаған.
Ұсыныстар:	Кларитромицин немесе итраконазол қабылдайтын пациенттерде АТОРВАСТАТИН-САНТО® 20 мг дозасын жоғарылатуға болмайды. АТОРВАСТАТИН-САНТО® және басқа азолды зеңге қарсы дәрілерді немесе макролидті антибиотиктерді бір мезгілде қолданудың пайда/қаупінің арақатынасын тексеріп қарау керек. Барлық пациенттерді миопатияның белгілері мен симптомдары болуына, әсіресе емнің басында және кез келген препараттың дозасын жоғарылату кезінде бақылау.
Мысалы:	Эритромицин, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, позаконазол және вориконазол.
Ниацин
Клиникалық әсері:	Ниациннің липид-модификациялайтын дозасын (≥1 г/тәулік никотин қышқылы) АТОРВАСТАТИН-САНТО® бір мезгілде қолданғанда миопатия мен рабдомиолиз жағдайы бақыланды.
Ұсыныстар:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратымен бір мезгілде липидті модификациялайтын никотин қышқылының дозаларын қолданудың пайдасы миопатия мен рабдомиолиздің жоғары қаупінен асып түсе ме, жоқ па, соны қарастырыңыз. Егер бір мезгілде қолдану туралы шешім қабылданса, пациенттерді миопатияның белгілері мен симптомдары болуына, әсіресе емнің басында және кез келген препараттың дозасын титрлеу кезінде бақылаңыз.
Фибраттар (гемфиброзилден басқа)
Клиникалық әсері:	Егер оларды жеке қабылдаса, фибраттар миопатия тудыруы мүмкін. Фибраттармен АТОРВАСТАТИН-САНТО® бір мезгілде қолданылғанда миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупі ұлғаяды.
Ұсыныстар:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® фибраттармен бір мезгілде қолданудың пайдасы миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупінен астам бола ма, соны ескеру қажет. Егер бір мезгілде қолдану туралы шешім қабылданса, пациенттерді миопатияның белгілері мен симптомдары болуына, әсіресе емнің басында және кез келген препараттың дозасын титрлеу кезінде бақылаңыз.
Колхицин
Клиникалық әсері:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® және колхицинді бір мезгілде қолданғанда миопатия және рабдомиолиз жағдайлары туралы хабарланған.
Ұсыныстар:	Колхицинмен АТОРВАСТАТИН-САНТО® бір мезгілде қолданудың пайда/қаупінің арақатынасын тексеріп қарау керек. Егер бір мезгілде қолдану туралы шешім қабылданса, пациенттерді миопатияның белгілері мен симптомдары болуына, әсіресе емнің басында және кез келген препараттың дозасын титрлеу кезінде бақылаңыз.
Грейпфрут шырыны
Клиникалық әсері:	Грейпфрут шырынын ішу, әсіресе күніне 1,2 литрден астам шамадан тыс қабылдау қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясын жоғарылатуы және миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупін арттыруы мүмкін.
Ұсыныстар:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® қабылдаған кезде күніне 1,2 литрден асатын грейпфрут шырынының көп мөлшерін қабылдаудан аулақ болыңыз,

АТОРВАСТАТИН-САНТО^® әсерін төмендетуі мүмкін дәрілік өзара әрекеттесулер

2-кестеде АТОРВАСТАТИН-САНТО^® әсерін төмендетуі мүмкін дәрілік өзара әрекеттесулер, оларды болдырмау немесе бақылау бойынша ұсыныстар берілген.

2 кесте. АТОРВАСТАТИН-САНТО^® әсерін төмендетуі мүмкін дәрілік өзара әрекеттесулер
Рифампин
Клиникалық әсері:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® рифампинмен, P450 3A4 цитохром индукторымен және OATP1B1 тежегішімен бір мезгілде қолдану плазмадағы аторвастатин концентрациясының ауыспалы төмендеуіне әкелуі мүмкін. Рифампиннің өзара әрекеттесуінің қосарлы механизміне байланысты рифампицин енгізілгеннен кейін АТОРВАСТАТИН-САНТО® кешеуілді енгізілуі плазмадағы аторвастатин концентрациясының елеулі төмендеуімен байланысты болды.
Ұсыныстар:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® және рифампицинді бір мезгілде тағайындаңыз.

АТОРВАСТАТИН-САНТО^® басқа дәрілік заттарға әсері

3 кестеде АТОРВАСТАТИН-САНТО^® басқа дәрілік препараттарға әсері және оларды болдырмау немесе бақылау бойынша ұсыныстар берілген.

3 кесте: АТОРВАСТАТИН -САНТО^® басқа препараттарға әсері
Оральді контрацептивтер
Клиникалық әсері:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® және пероральді контрацептивтерді бірге қолдану плазмадағы норэтиндрон және этинилэстрадиол концентрациясын арттырады.
Ұсыныстар:	Осыны АТОРВАСТАТИН-САНТО® қабылдайтын пациенттер үшін оральді контрацептив таңдағанда ескеріңіз.
Дигоксин
Клиникалық әсері:	АТОРВАСТАТИН-САНТО® бірнеше дозасын және дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің плазмадағы тепе тең концентрациясы жоғарылаған.
Ұсыныстар:	Дигоксин қабылдаған пациенттерді тиісті түрде бақылаңыз.

Арнайы сақтандырулар

Қосымша заттар

АТОРВАСТАТИН-САНТО® құрамында лактоза бар. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығы, лопарлардағы лактаза
тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік кезінде АТОРВАСТАТИН-САНТО® қолдануға болмайды. Бала туатын жастағы әйелдер АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратымен емдеу кезінде ұрықтануға қарсы тиісті шараларды қолдануы тиіс.
Анасын аторвастатинмен емдеу шаранада холестерин биосинтезінің ізашары болып табылатын мевалонат концентрациясын азайтуы мүмкін.
Атеросклероз созылмалы үдеріс болғандықтан, жүктілік кезеңінде гиполипидемиялық емді тоқтату алғашқы гиперхолестеринемиямен байланысты ұзақ мерзімді қауіп-қатерлерге шамалы әсер етеді. Сондықтан АТОРВАСТАТИН-САНТО® жүкті әйелдерге, жүктілікті жоспарлап жүрген немесе жүкті екеніне күдіктенген әйелдерге қабылдауға болмайды. АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратымен емдеуді жүктілік кезінде немесе әйелдің жүкті болмағаны нақты анықталғанға дейін тоқтату қажет.
Аторвастатиннің адам сүтімен бірге шығатыны туралы деректер жоқ. Емшек емізу кезеңінде АТОРВАСТАТИН-САНТО® қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын қолдануды бастар алдында пациентке стандартты гипохолестеринемиялық диетаны тағайындау қажет, ол оны емдеу кезінде ұстануы тиіс.
Препараттың дозасын Хс-ТЖЛП бастапқы деңгейін, емдеу мақсатын және пациенттің жүргізілетін емге жауап беруін ескере отырып, жекелей таңдау қажет.
Стандартты бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Дозаны түзетуді 4 апта немесе одан да көп аралықтармен жүргізу керек. Препараттың ең жоғары дозасы тәулігіне бір рет 80 мг құрайды.

Алғашқы гиперхолестеринемия және біріктірілген (аралас) гиперлипидемия

Көптеген пациенттерге АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын тәулігіне бір рет 10 мг дозада қолданған кезде жағдайды бақылауға қол жеткізуге болады. Емдік әсері 2 апта ішінде пайда болады және әдетте төрт аптадан кейін ең жоғарысына жетеді. Қол жеткізілген әсер ұзақ емдеу кезінде сақталады.

Гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия

АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратының бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Препарат дозасы жекелей таңдалуы керек. Дозаны түзетуді тәулігіне 40 мг дозаға жеткенге дейін әрбір 4 апта сайын жүргізу қажет. Содан кейін препараттың дозасын ең жоғары дозаға — 80 мг дейін арттыруға немесе өт қышқылдарының секвестранттарымен және аторвастатинмен тәулігіне бір рет 40 мг дозада біріктіріп ем тағайындауға болады.

Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия

Қолдану жөніндегі деректер шектеулі.
Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар пациенттердегі аторвастатиннің дозасы тәулігіне 10-нан 80 мг-ге дейін құрайды. Бұл пациенттерге аторвастатинді басқа гиполипидемиялық емдеу әдістерімен (мысалы, ТТЛП-аферезі) біріктіріп немесе осы әдістерді қолдану мүмкін болмаған кезде қосымша дәрі ретінде қолдану керек.

Жүрек-қантамырлық бұзылулардың профилактикасы

Профилактика жөніндегі негізгі зерттеулерде препараттың тәулігіне 10 мг дозасы қолданылды. Қазіргі нұсқаулардың талаптарына жауап беретін холестерин деңгейіне (ТТЛП) қол жеткізу үшін препараттың жоғарырақ дозаларын қолдану қажет болуы мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Препараттың дозасын түзету қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын сақтықпен қолдану керек. Бауырдың белсенді фазадағы аурулары бар пациенттерге АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратын қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты ұсынылатын дозаларда қабылдаған кезде 70 жастан асқан пациенттерде оның тиімділігі мен қауіпсіздігінің жалпы популяциядағы осындайлардан айырмашылығы жоқ.

Балалар

Гиперхолестеринемия:

Емдеуді балалардағы гиперлипидемияны емдеу тәжірибесі бар дәрігер жүргізуі тиіс. Әсерге қол жеткізу үшін пациенттерге үнемі қайта тексеру жүргізу қажет.
10 жастағы және одан үлкен пациенттер үшін аторвастатиннің ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 10 мг құрайды. Дозаны емдеуге жеке реакцияны және көтере алуын ескере отырып, күн сайын 80 мг-ге дейін арттыруға болады. Дозалар емнің ұсынылған мақсатына сәйкес жеке-дара болуы тиіс. Түзетулер 4 апта немесе одан да көп аралықтармен жасалуы керек. Дозаны күн сайын 80 мг дейін титрлеу ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулердің деректерімен және гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеулердің шектеулі клиникалық деректерімен негізделеді.
6-10 жас аралығындағы гетерозиготалы отбасылық гиперхолестиринемиясы бар балаларға жүргізілген ашық зерттеулер барысында анықталған тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы шектеулі деректер бар. Аторвастатинмен 10 жастан кіші пациенттерді емдеуге болмайды. Осы санаттағы пациенттерге басқа дәрілік түрлерді/дозаларды қолдану неғұрлым дұрыс болуы мүмкін.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған
АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратының бүкіл тәуліктік дозасын тамақтануға қарамастан, күннің кез келген уақытында бір рет қабылдау керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары:

Жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі:

Арнайы антидоты жоқ. Егер АТОРВАСТАТИН-САНТО® препаратымен артық дозалану болса, пациентті емдеу симптоматикалық болуы тиіс, сондай-ақ бауырдың функционалдық тесттерін жүргізу және сарысудағы КК деңгейлерін бақылау керек. Аторвастатин қан плазмасының ақуыздарымен байланысатындықтан, гемодиализдің тиімділігі аз.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Ұмытылған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз.

Тоқтату симптомдарының қаупі бар екенін көрсету

Қатысты емес

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну жөнінде нұсқаулар

Дәрілік препаратты қолданбас бұрын дәрігер кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі:

назофарингит
аллергиялық реакциялар
гипергликемия
бас ауыруы
жұтқыншақтың және көмейдің ауыруы, эпистаксис
іш қату, метеоризм, диспепсия, жүрек айнуы, диарея
миалгия, артралгия, аяқ-қолдың ауыруы, бұлшықет түйілулері, буындардың ісінуі, арқаның ауыруы

бауырдың функционалдық сынамаларының бұзылуы, қандағы креатинкиназа деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес:

гипогликемия, дене салмағының артуы, анорексия
түнгі қорқынышты түстер, ұйқысыздық
бас айналуы, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия
көрудің бұлыңғырлануы
құлақтағы шуыл
құсу, іштің жоғарғы және төменгі бөлігінің ауырсынуы, кекіру, панкреатит
гепатит
есекжем, тері бөртпесі, қышыну, алопеция
мойынның ауыруы, бұлшықеттік қажу
дімкәстік, астения, кеуденің ауыруы, шеткері ісінулер, қажығыштық, пирексия
лейкоциттердің несептегі тесті оң болуы

Сирек:

тромбоцитопения
шеткері нейропатия
көру қабілетінің бұзылуы
холестаз
ангионевроздық ісіну, буллезді дерматит, көп пішінді эритеманы, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса
миопатия, миозит, рабдомиолиз, бұлшықеттердің жыртылуы, тендинопатия, кейде үзілумен асқынған

Өте сирек:

анафилаксия
естімей қалу
бауыр жеткіліксіздігі
жегіге ұқсас синдром
гинекомастия

Белгісіз:

иммунитетке байланысты некрозданған миопатия («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз)

Педиатриялық популяция

Қолда бар мәліметтер бойынша, балалардағы жағымсыз реакциялардың жиілігі, түрі және ауырлығы ересектердегіге ұқсас.

Кейбір статиндерді қолданған кезде келесі жағымсыз реакциялар мәлімделді:

Сексуалдық дисфункция
Депрессия
Өкпенің тінаралық ауруларының жекелеген жағдайлары, әсіресе ұзақ мерзімді ем кезінде («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз)
Қант диабеті: Жиілігі қауіп факторларының барына немесе жоқтығына байланысты болады (ашқарындағы қандағы глюкоза деңгейі ≥5,6 ммоль/л, ДСИ> 30 кг/м2, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, анамнезіндегі гипертония)

* Егер сіз белсенділік кезеңінен кейін күшейетін қолыңыздағы немесе аяғыңыздағы әлсіздікті, көзге қосарланып көрінуді немесе қабақтың түсуін, жұтынудың қиындықтарын немесе ентігуді сезінсеңіз, дәрігерге жүгінуіңіз керек.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат — кальций аторвастатині 10.84 мг 21.68 мг 43.36 мг

(аторвастатинге шаққанда) (10.000) (20.000) (40.000)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты

қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (E171), полиэтиленгликоль/макрогол

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, екі беті дөңес сопақша пішінді таблеткалар (10 мг доза үшін)
Ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, екі беті дөңес дөңгелек пішінді, бір жағында сызығы бар таблеткалар (20 мг доза үшін)
Ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, екі беті дөңес сопақша пішінді, бір жағында сызығы бар таблеткалар (40 мг доза үшін)

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан Полиамид/Алюминий/Поливинилхлорид (ОРА/AL /PVC) және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтағы ақпаратты картон қорапшаға жазуға рұқсат етіледі.
Дәрілік препараты бар қорапшалар картон қораптарға салынады.
Пішінді ұяшықты қаптамалар (қорапшаға салмай) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон қораптарға салуға рұқсат етіледі.
Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптамалардың санына тең.

Сақтау мерзімі

3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (610151)
Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)
Электронды пошта complaints@santo.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (610151)
Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)
Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (610150)
Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Бисопролол

Қабықпен қапталған 2.5 мг, 5 мг және 10 мг таблеткалар

Бисопролол

Активное вещество: Бисопролол

Код ATX: C07AB07

Форма выпуска: Қабықпен қапталған 2.5 мг, 5 мг және 10 мг таблеткалар

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды C07AB07

Қолданылуы

АӨФ тежегіштері мен диуретиктерге, сондай-ақ жүрек гликозидтеріне қосымша сол жақ қарыншаның систолалық функциясы төмендеген тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде (егер олар қажет болса)

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер етуші затқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе венаішілік инотропты емді талап ететін декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі
кардиогендік шок
II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (электрокардиостимуляторсыз)
синусты түйін әлсіздігі синдромы
синоатриальді блокада
симптоматикалық брадикардия
симптоматикалық гипотензия
бронхтың ауыр демікпесі
шеткері артерияларды облитерациялайтын аурулардың ауыр түрлері немесе Рейно синдромының ауыр түрі
емделмеген феохромоцитома
метаболизмдік ацидоз
18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
жүктілік және лактация кезеңі

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Бисопролол препаратын қолдану арқылы тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуді титрлеу фазасынан бастау керек.

Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге емдеуді аса қажет болмаса, кенеттен тоқтатуға болмайды, өйткені бұл жағдайдың өтпелі нашарлауына әкелуі мүмкін. Бисопролол препаратымен емдеуді бастау және тоқтату тұрақты мониторингті талап етеді. Қазіргі уақытта келесі аурулар мен патологиялық жағдайлары бар пациенттерде созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеудің жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ:

I типті қант диабеті
бүйрек функциясының ауыр бұзылуы
бауыр функциясының ауыр бұзылуы
рестриктивті кардиомиопатия
туа біткен жүрек ақаулары
айқын гемодинамикалық бұзылулары бар жүрек клапанының ақаулары
соңғы 3 ай ішіндегі миокард инфарктісі

Бисопролол препаратын мынадай жағдайларда пациенттерге сақтықпен қолдану керек:

бронх түйілуі (бронх демікпесі, тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары кезінде)
гипогликемия симптомдары жасырын болуы мүмкін қандағы глюкоза деңгейінің елеулі ауытқуы бар қант диабеті
қатаң диета сақтау
десенсибилизация жүргізу. Басқа β-блокаторлар сияқты, Бисопролол препараты аллергендерге сезімталдықты күшейтуі және анафилаксиялық реакциялардың ауырлығын арттыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда адреналинмен емдеу әрдайым оң емдік әсер бермейді
I дәрежелі блокада
Принцметал стенокардиясы
шеткері артериялардың облитерациялайтын аурулары (емнің басында шағымдардың күшеюі мүмкін)
жалпы анестезия

Жалпы анестезия жоспарланатын пациенттерде β-блокаторларды қолдану наркоз, интубация және операциядан кейінгі кезең бойы миокард аритмиясы мен ишемиясы жағдайларын азайтады. Интраоперациялық кезең бойында β-блокаторларды қолдануды жалғастыру ұсынылады. Анестезиолог брадиаритмияға, рефлекторлық тахикардияға және қан жоғалтуды қалпына келтірудің рефлекторлық механизмінің мүмкіндіктерін төмендетуге әкелуі мүмкін басқа дәрілермен ықтимал өзара әрекеттесуді ескеруі тиіс. Бисопролол препаратын операциялық араласым алдында тоқтатқан жағдайда дозаны біртіндеп төмендетіп, жалпы анестезияға дейін 48 сағат бұрын Бисопролол препаратын қолдануды тоқтату керек.

Бисопролол препаратының верапамил немесе дилтиазем тобындағы кальций антагонистерімен, I класты аритмияға қарсы препараттармен және орталық әсер ететін гипотензиялықдәрілермен біріктірілімдері ұсынылмайды.

Β-блокаторлардың (β 1) кардиоселективтілігі өкпенің функциясына селективті емес β-блокаторлармен салыстырғанда аз әсер ететініне қарамастан, егер ем жүргізу үшін нақты себептер болмаса, тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары кезінде барлық β-блокаторлардағыдай қолданудан аулақ болу керек. Қажет болған жағдайда, Бисопролол препаратын сақтықпен қолдану керек. Тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары бар пациенттерде Бисопролол препаратымен емдеуді төмен ықтимал дозадан бастаған жөн және пациенттерде оларда жаңа симптомдардың (мысалы, ентігу, дене жүктемелеріне төзбеушілік, жөтел) пайда болуы тұрғысынан бақылау керек. Бронх демікпесінде немесе өкпенің басқа созылмалы обструктивті ауруларында бронходилататорлармен қатар жүретін ем көрсетілген. Кейбір жағдайларда бронх демікпесі бар пациенттерге препаратты қабылдау аясында тыныс алу жолдары тонусының жоғарылауына байланысты ß2-симпатомиметиктердің жоғарырақ дозалары талап етілуі мүмкін.

Псориазбен ауыратын пациенттерге (оның ішінде анамнезінде) пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін бета-адреноблокаторларды (мысалы, бисопролол) қолдану керек.

Феохромоцитомасы бар пациенттерге Бисопролол препаратын α-адреноблокаторлармен алдын ала емдеу аясында ғана тағайындайды.

Тиротоксикоз симптомдары препаратты қабылдау аясында бүркемеленуі мүмкін. Бисопролол препаратын қолдану допинг-бақылаудан өту кезінде оң нәтиже алуға себеп болуы мүмкін. Бисопролол препаратын допинг ретінде қолдану денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне басқа препараттарды бір мезгілде қолдану әсер етуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер басқа препаратты қабылдаған сәттен бастап тым аз уақыт өтсе де пайда болуы мүмкін. Егер Сіз қандай да бір басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, емдеуші дәрігеріңізге хабарлаңыз.

Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

Верапамил және аз дәрежеде дилтиазем типті кальций антагонистері Бисопролол препаратымен бір мезгілде қолданылғанда жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің төмендеуіне алып келуі және атриовентрикулярлық импульстардың жүруін кідіртуі мүмкін. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем алатын пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.

Орталықтық әсерімен гипертензияға қарсы препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин сияқты) ЖЖЖ қысқаруына және жүрек лықсытуының азаюына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Әсіресе бета-адреноблокаторларды тоқтатқанға дейін дереу тоқтату рикошет әсерінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Келесі препараттармен сақтықпен қолдану керек:

I класты антиаритмиялық препараттар (мысалы хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсер етеді, сондай-ақ теріс инотропты әсерінің артуы мүмкін.

Дигидропиридин түрі бойынша кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы, нифедипин): бірге қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың айдау функциясының бұзылуы жоққа шығарылмайды.

III класты аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсері күшеюі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын ұлғайтуы және брадикардия қаупін арттыруы мүмкін.

Бета-блокаторларды жергілікті қолдану (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көзге тамызатын дәрі) бисопрололдың жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулиннің және диабетке қарсы пероральді дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Β-адренорецепторлардың блокадасы гипогликемия симптомдарын бүркемелуі мүмкін.

Анестетикалық препараттар: рефлекторлық тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің жоғарылауы.

Жүрек гликозидтері: жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытының жоғарылауы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Бисопролол препаратының гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

β-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен біріктірілімі екі агенттің де әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің жоғары дозалары қажет болуы мүмкін.

Симпатомиметиктер, α- және β-рецепторларды белсендіретін (мысалы, адреналин, норепинефрин): қан қысымының жоғарылауы және мезгіл-мезгіл ақсаңдау күшеюі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесу селективті емес бета-блокаторларды қолдану кезінде анағұрлым ықтимал.

Трициклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер: күшейтілген гипотензиялық әсер.

Мынадай препараттарды бірге қолданғанда мынадай ескертулер назарға алынуы тиіс:

Мефлохин: брадикардия қаупінің жоғарылауы

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы, сондай-ақ гипертониялық криз қаупі.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік немесе лактация кезінде

Бисопрололдың фармакологиялық белсенділігі жүктілікке және/немесе шаранаға/жаңа туған нәрестеге теріс әсер етуі мүмкін.

Жалпы, бета-блокаторлар плацентаның перфузиясын азайтады, бұл құрсақішілік дамудың кешеуілдеуіне, құрсақішілік өлімге, жүктілікке немесе ерте босануға әкелуі мүмкін. Жағымсыз әсерлер (мысалы, гипогликемия және брадикардия) шаранада және жаңа туған нәрестеде пайда болуы мүмкін. Егер бета-блокаторлармен емдеу қажет болса, β1-селективті бета-блокаторларға басымдық беріледі.

Бисопрололды жүктілік кезінде, бұл анық қажет болған жағдайларды қоспағанда, қолдану ұсынылмайды. Егер бисопрололмен емдеу қажет деп саналса, құрсақішілік-плацентарлық қан ағымын және шарананың өсуін бақылау керек. Жүктілікке немесе шаранаға зиянды әсер еткен жағдайда баламалы емдік шараларды қарастырған жөн. Жаңа туған нәресте мұқият бақылауда болуы тиіс. Гипогликемия және брадикардия симптомдарын, әдетте, өмірдің алғашқы 3 күнінде күту керек.

Бисопролол адамның емшек сүтіне өтетіні белгісіз. Сондықтан бисопрололмен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бисопролол жүректің коронарлық тамырлары ауруларынан зардап шегетін пациенттерді зерттеу кезінде автомобильді басқару қабілетіне әсер етпеді. Алайда, жеке реакцияларға байланысты автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қолданғанда ерекше назар аудару керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеудің стандартты сызбасы АӨФ тежегішін (немесе АӨФ тежегіштеріне төзбеушілік жағдайында ангиотензин II рецепторларының антагонистерін), бета-блокаторды, диуретиктерді және қажет болған кезде жүрек гликозидтерін қолдануды қамтиды. Бисопрололмен емдеуді бастаған кезде пациенттердің жай-күйі тұрақты болуы (жедел жүрек жеткіліксіздігі болмауы керек) тиіс.

Емдеуші дәрігердің созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде тәжірибесі болуы ұсынылады.

Титрлеу фазасы кезеңінде немесе одан кейін жүрек жеткіліксіздігінің уақытша нашарлауы, артериялық гипотензия немесе брадикардия пайда болуы мүмкін.

Дозалау режимі

Титрлеу фазасы

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеу міндетті түрде титрлеу фазасын жүргізуді талап етеді.

Бисопрололмен емдеуді төменде көрсетілген адымдарға сәйкес дозаны біртіндеп арттырудан бастаған жөн:

1 апта ішінде тәулігіне бір рет 1,25 мг, жақсы жағымдылық жағдайында келесі аптада тәулігіне бір рет 2,5 мг-ге дейін ұлғайту,

жақсы жағымдылық жағдайында келесі аптада тәулігіне бір рет 3,75 мг-ге дейін ұлғайту,

жақсы жағымдылық жағдайында келесі 4 апта ішінде тәулігіне бір рет 5 мг-ге дейін ұлғайту,

жақсы жағымдылық жағдайында келесі 4 апта ішінде тәулігіне бір рет 7,5 мг-ге дейін ұлғайту,

жақсы жағымдылық жағдайында демеуші ем ретінде тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін ұлғайту.

Ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 1 рет 10 мг құрайды.

Титрлеу кезеңінде өмірлік қызметке қажетті көрсеткіштерді (жүректің жиырылу жиілігі, артериялық қысым) және жүрек жеткіліксіздігінің үдеу симптомдарын мұқият бақылау қажет. Симптомдар ем басталғаннан кейінгі бірінші күні пайда болуы мүмкін.

Емдеуді түзету

Ең жоғары ұсынылған дозаның жағымдылығы нашар болған жағдайда дозаны біртіндеп төмендетуді қарастыру керек.

Жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия немесе брадикардия ағымының уақытша нашарлауы жағдайында қатарлас ем препараттарының дозаларын қайта қарау ұсынылады. Сондай-ақ бисопролол дозасын уақытша төмендету немесе оны тоқтату қажет болуы мүмкін.

Пациенттің жай-күйі тұрақтанғаннан кейін бисопрололдың дозасын оны арттыра отырып, қайта тағайындау және/немесе титрлеу мүмкіндігін әрқашан қарастырған жөн.

Қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдаған кезде дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады, өйткені күрт тоқтату пациенттің жағдайының жедел бұзылуына әкелуі мүмкін.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеу әдетте ұзақ сипатта болады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр немесе бүйрек функциясының қатар жүретін бұзылуымен бірге созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бисопролол фармакокинетикасына қатысты ақпарат жоқ. Осыған байланысты пациенттердің осы топтарындағы дозаны арттыру қосымша сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Бисопрололды педиатриялық практикада қолдану тәжірибесінің болмауына байланысты оны балаларда қолдану ұсынылмайды.

Енгізу әдісі және жолы

Бисопролол препаратын шайнамай, таңертең таңғы ас кезінде, аз мөлшердегі сұйықтықпен қабылдау керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары:

Бета-блокаторлардың артық дозалануының көбірек таралған белгілері — брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия.

Емі:

Артық дозаланғанда бисопрололмен емдеу тоқтатыла тұруы тиіс және қолайлы әрі симптоматикалық ем басталуы қажет. Шектеулі, бірақ қол жетімді деректер бисопролол диализ арқылы шығарылады деп болжауға мүмкіндік береді.

Брадикардия: Атропинді вена ішіне енгізу. Талапқа сай емес жауапта орципреналин немесе оң хронотропты қасиеттері бар басқа агенттер сақтықпен қолданылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятордың трансвенозды имплантациясы қажет болуы мүмкін.

Гипотензия: венаішілік инфузия және вазопрессорларды енгізу. Вена ішіне глюкагон да тиімді болуы мүмкін.

АВ-блокада ( екінші немесе үшінші дәрежелі): Пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ оларға орципреналин құю қажет. Қажет болса, ауыспалы кардиостимуляторларды импланттау керек.

Жүрек жеткіліксіздігінің жедел нашарлауы: Диуретиктерді, оң инотропты дәрілерді, сондай-ақ вазодилаторларды вена ішіне енгізу.

Бронх түйілуі: бронходилататорларды, мысалы, орципреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе эуфиллин енгізу.

Гипогликемия: глюкозаны вена ішіне енгізу.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар

Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі

бас айналуы*, бас ауыруы*
жүрек айну, құсу, диарея, іш қату
аяқ-қолдың суынуын немесе жансыздануын сезіну
шаршау*

Жиі емес

брадикардия, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы
бронх демікпесі бар немесе анамнезінде тыныс алу ағзаларының обструктивті ауруы бар пациенттердегі бронх түйілуі
бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі
гипотензия
астения
депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек

триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы
естен тану
көз жасы ағуының азаюы (пациент жанаспалы линза таққанда ескеруі керек)
есту қабілетінің бұзылуы
аллергиялық ринит
қышыну, қызару, бөртпе сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары
гепатит
потенцияның бұзылуы
түнгі қорқынышты түстер, елестеулер

Өте сирек

конъюнктивит
шаштың түсуі. Бета-блокаторлар псориазға түрткі болуы немесе нашарлатуы немесе псориаз түріндегі бөртпелерді тудыруы мүмкін.

* Бұл симптомдар емнің басында жиі туындайды. Олардың қарқыны әдетте төмен сияқты сипатта болады және әдетте 1-2 апта ішінде жойылады.

Кез келген күдікті жағымсыз әсерлер туралы хабарласу өте маңызды. Бұл осы препараттың пайда/қауіп арақатынасының профилін үздіксіз бақылауға мүмкіндік береді.

Жағымсыз реакциялар туралы хабарлама

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат — 2.5 мг, 5 мг және 10 мг бисопролол фумараты

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, силикатталған (PROSOLV® EASYtab SP) , натрий кроскармеллозасы,

А типті натрий крахмалы гликоляты , магний стеараты;

қабықтың құрамы: опадрай ақ**, опадрай сары***, опадрай қызғылт****

құрамы ** гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол

*** поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, хинолинді сары алюминий лагы (Е104)

**** гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172)

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе дерлік ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (2.5 мг доза үшін).

Дөңгелек, екі беті дөңес, ашық-сарыдан сары түске дейін қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Сопақша, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ашық қызғылттан қызғылт түске дейін қабықпен қапталған (10 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилденхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Қорапшалар картон қораптарға салынады.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс,электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Ванатекс

Қабықпен қапталған таблеткалар 80 мг, 160 мг

Ванатекс

Активное вещество: Валсартан

Код ATX: С09СА03

Форма выпуска: Қабықпен қапталған таблеткалар 80 мг, 160 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин ІІ антагонистері. Валсартан.

АТХ коды С09СА03

Қолданылуы

ересектердегі эссенциалды артериялық гипертензия және 6-18 жастағы балалар мен жасөспірімдердегі гипертензия
жақында миокард инфарктісін бастан өткергеннен кейінгі жағдай (12 сағаттан 10 күнге дейін), симптомдық жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясы бар клиникалық тұрақты жағдайдағы пациенттерді емдеу
жүрек функциясының жеткіліксіздігі (симптомдық жүрек функциясының жеткіліксіздігін емдеу, егер АӨФ тежегіштерін қолдану мүмкін болмаса, немесе егер β-адренергиялық рецепторларды блоктайтын дәрілік препараттарды пайдалану мүмкін болмаса, АӨФ тежегіштерімен біріктірілген емдеу ретінде)

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер ететін затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы, бауырдың билиарлы циррозы және холестаз
анамнезде Квинке ісінуі
2-ші типті қант диабеті бар пациенттерде, валсартанды қоса алғанда, ангиотензин рецепторларының антагонистерін немесе алискиренді АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану
жүктілік және бала емізу кезеңі
6 жасқа дейінгі балалар

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Ағзасында натрий және/немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) тапшылығы бар пациенттер. Ағзасында натрий және/немесе АҚК айқын тапшылығы бар, мысалы, диуретиктердің жоғары дозасын алатын науқастарда сирек болатын жағдайларда Ванатекс препаратымен емдеу басында симптомдық гипотензия пайда болуы мүмкін. Ванатекс препаратымен емдеуді бастамас бұрын ағзадағы натрий және/немесе айналымдағы қан көлемін, мысалы, диуретик дозасын азайту жолымен түзету керек.

Гипотензия дамыған жағдайда пациентті жатқызып, қажет болған жағдайда натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінің венаішілік инфузиясын жүргізу керек. Қан қысымы тұрақталғаннан кейін Ванатекс препаратымен емдеуді жалғастыруға болады.

Бүйрек артериясының стенозы. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) әсер ететін дәрілік заттар бүйрек артериясының екі жақты немесе бір жақты стенозы бар науқастарда қан сарысуындағы мочевина мен креатинин деңгейін жоғарылатуы мүмкін екенін ескере отырып, сақтық шарасы ретінде осы көрсеткіштерді жүйелі бақылап отыру ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету қажет етілмейді. Алайда, деректер болмауына байланысты айқын көрінетін бұзылулар кезінде (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) сақтық таныту ұсынылады.

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге, валсартанды қоса алғанда, ангиотензин рецепторларының тежегіштерін және АӨФ тежегіштерін алискиренмен бірге бір мезгілде қолдануға болмайды (шумақтық сүзілу жылдамдығы <30 мл/мин).

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету қажет етілмейді. Валсартан негізінен өзгермеген түрде өтпен шығарылады және өт шығару жолдарының обструкциясы бар науқастарда валсартан клиренсі төмендетілген болады. Препаратты өт шығару жолдарының обструкциясы бар науқастарға тағайындаған кезде ерекше сақтық таныту керек.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі/Инфарктіден кейінгі жағдай. Әдеттегі дозаларда Ванатекс қабылдайтын, жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе инфаркттен кейінгі жағдайдағы науқастарда АҚ-ның елеулі төмендеуі байқалады, алайда ұзақ мерзімді симптомдық гипотензияға байланысты емді тоқтату әдетте қажет етілмейді. Мұндай пациенттерде емдеуді бастау алдында сақтық таныту керек. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежеу салдарынан сезімтал пациенттерде бүйрек функциясы өзгеруі мүмкін. Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын ауыр жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда АӨФ тежегіштерімен және ангиотензин рецепторларының антагонистерімен емдеу олигуриямен және/немесе азотемияның өсуімен және (сирек) жедел бүйрек функциясының жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен аяқталуымен қатар жүруі мүмкін. Жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе инфаркттен кейінгі жағдайдағы пациенттердің жай-күйін бағалау кезінде әрқашан бүйрек функциясының жағдайын бағалауды қамту керек.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде АӨФ тежегіштерінің, бета-блокаторлардың және валсартанның үш есе біріктірілімін қолданған кезде сақтық таныту қажет. Ванатекс препараты миокард инфарктісінен кейін қолданылатын басқа препараттармен, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен және статиндермен емдеген пациенттерде қолданылуы мүмкін.

Ангионевроздық ісіну. Валсартан қабылдайтын пациенттерде тыныс алу жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне әкелетін көмей мен көмекейдің ісінуін қамтитын ангионевроздық ісіну туралы хабарламалар бар. Осы пациенттердің кейбіреуінің анамнезінде басқа препараттарға, соның ішінде АӨФ тежегіштеріне ангионевроздық ісіну өрбитініне нұсқау бар. Ангионевроздық ісіну өрбитін пациенттерде Ванатекс препаратын қолдануды дереу тоқтату керек және препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) қосарлы блокадасы. Валсартанды қоса алғанда, ангиотензин рецепторларының тежегіштерін АӨФ тежегіштері немесе алискирен сияқты РАЖ блоктайтын басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын дәрілік біріктірілімдер

Литий: Сарысудағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және АӨФ тежегіштерін біріктіріп қолдану кезінде оның уыттылығының күшеюі жағдайлары туралы хабарланды. Валсартан мен литийді бір мезгілде қолдану саласында тәжірибенің жеткіліксіз болуы себебінен мұндай аралас емдеу ұсынылмайды. Егер мұндай біріктіріп емдеу қажет болса, қан сарысуындағы литий концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады.

Калий жинақтайтын диуретиктер, калий препараттарымен алмастыру емі, құрамында калий бар ас тұзын алмастырғыштар және калий концентрациясын арттыра алатын басқа заттар. Валсартанмен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы калий концентрациясының артуына, ал жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде сарысудағы креатининнің артуына әкелуі мүмкін. Егер калий концентрациясына әсер ететін дәрілік препаратты валсартанмен біріктіріп пайдалану қажеттігі расталса, плазмадағы калий концентрациясын бақылау ұсынылады.

Бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП), соның ішінде ЦОГ-2 іріктелген тежегіштер, тәулігіне ≥3 г доза ацетилсалицил қышқылы және іріктелмеген ҚҚСП: ҚҚСП-мен II ангиотензин рецепторларының антагонистерін біріктіріп қолданған жағдайда гипотензиялық әсер әлсіреуі мүмкін. Бұдан басқа, II ангиотензин және ҚҚСП рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының нашарлау қаупінің артуына және қан сарысуындағы калий концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. Осыны ескере отырып, емдеу басында бүйрек қызметін бақылау, сондай-ақ науқасты тиісті гидратациялауды қамтамасыз ету ұсынылады.

Басқалар

Валсартанның дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулерде валсартан мен келесі заттардың кез келгені арасында клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталмаған: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин және глибенкламид.

Балаларда қолдану

Жалпы ілеспелі бүйрек бұзылулары кезінде артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдерде сарысулық калий деңгейін арттыруға қабілетті, РАЖ тежейтін валсартан мен басқа да дәрілерді біріктіріп қолдану кезінде сақтық таныту ұсынылады.

Бүйрек функциясын және осы контингенттегі калийдің сарысулық деңгейін мұқият бақылау қажет.

Арнайы сақтандырулар

Қосымша заттар

Ванатекс құрамында лактоза бар. Дәрілік препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы (Лапп түріндегі) немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы бар пациенттерде қолдануға болмайды.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалының ерекшеліктері

Ванатекс препаратын, сондай-ақ гипертензияға қарсы басқа дәрілерді тағайындаған кезде, бас айналу немесе әлсіздік пайда болуы ықтимал болғандықтан, автомобиль жүргізу және потенциалды қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту ұсынылады.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер

Артериялық гипертензия

Валсартанның ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 80 мг құрайды. Айқын көрінетін гипертензияға қарсы әсер 2 апта ішінде байқалады, ал ең жоғары әсерге — 4 апта ішінде қол жеткізіледі. Қан қысымын тиісті бақылау мүмкін емес пациенттерде дозаны 160 мг-ға дейін, ал ең жоғары — 320 мг-ға дейін арттыруға болады.

Ванатекс гипертензияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындалуы мүмкін. Валсартанды гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Гидрохлортиазид сияқты диуретиктерді қосымша қолдану бұл пациенттерде қан қысымының айқын төмендеуін тудырады.

Жақында миокард инфарктісін бастан өткергеннен кейінгі жағдай

Клиникалық жағдайы тұрақты пациенттерде миокард инфарктісі диагностикасынан кейін 12 сағаттан соң емдеу басталуы мүмкін. Тәулігіне 2 рет 20 мг бастапқы дозасынан кейін валсартан дозасын келесі бірнеше апта бойы күніне 2 рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін арттыру қажет. Бастапқы дозаны жартыға бөлінген 40 мг таблетка қаматамасыз етеді.

Ең жоғары тәуліктік доза — күніне екі рет 160 мг құрайды. Әдетте пациенттерге емдеу басында 2 апта бойы тәулігіне екі рет 80 мг дозасын қабылдау ұсынылады, ал тәулігіне екі рет қабылданатын 160 мг ең жоғары мақсатты дозаға пациенттің дәрілік препаратқа төзімділігіне байланысты 3 ай ішінде шығу керек. Егер симптоматикалық гипотензия немесе бүйрек дисфункциясы пайда болса, дозаны төмендету мәселесін қарастыру керек.

Валсартанды пациенттерде тромболитиктер, ацетилсалицил қышқылы, рецепторлардың β-адренергиялық блокаторлары, статиндер және несеп айдайтын препараттар сияқты миокард инфарктісін емдеу үшін қабылданатын басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Миокард инфарктісінен кейінгі пациенттердің жағдайын бағалау кезінде әрдайым бүйрек функциясын бағалау қамтылуы тиіс.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі

Валсартанның ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг құрайды. Бастапқы дозаны бөлінген 80 мг таблетка қамтамасыз етеді.

Тәулігіне екі рет қабылданатын дозаны 80 мг-ға және 160 мг-ға дейін кезекті ұлғайтуды кем дегенде екі апталық аралықпен, пациент көтеретін ең жоғары дозаға жеткенге дейін жүргізген жөн. Диуретикті бір мезгілде қабылдаған жағдайда оның дозасын төмендету нұсқасын қарастырған жөн. Клиникалық зерттеулерде қолданылатын ең жоғары тәуліктік доза бөлінген дозаларда 320 мг валсартанды құрады.

Валсартанды жүрек функциясының жеткіліксіздігін емдеу үшін пайдаланылатын басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттерде қолдануға болады. Алайда, үш препаратпен (валсартанмен АТК тежегіштерімен және β-адренергиялық рецепторлардың блокаторларымен) біріктірілген ем ұсынылмайды.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттердің жағдайын бағалау кезінде әрқашан бүйрек қызметін бағалауды қамту керек.

Егде жастағы адамдарда және креатинин клиренсі >10 мл/мин пациенттерде дозаны өзгерту қажет етілмейді.

Холестазсыз өтетін бауыр функциясының орташа бұзылуларына дейінгі жағдайы әлсіз пациенттерде валсартанның тәулігіне 80 мг асатын дозасын тағайындауға болмайды.

Балалар және жасөспірімдер

6-18 жастағы балаларда артериялық гипертензия кезінде қолдану

Бастапқы дозасы — салмағы 35 кг-нан төмен балалар үшін күніне бір рет 40 мг және салмағы 35 кг-нан астам балалар үшін күніне бір рет 80 мг. Дозаны артериялық қысым реакциясына қарай түзету қажет. Балаларға арналған ең жоғары доза төмендегі кестеде көрсетілген.

Салмақ	Ең жоғары доза
≥ 21 кг < 35 кг дейін	80 мг
≥ 35 кг < 80 кг дейін	160 мг
≥ 80 кг < 160 кг дейін	320 мг

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар және жақында инфарктті бастан өткерген 6-18 жастағы балаларда қолдану

Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректер болмауына байланысты жүрек функциясының жеткіліксіздігін емдеу үшін немесе жақында инфарктті бастан өткерген кезде 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерде Ванатекс препаратын қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек қызметі бұзылған балаларда қолдану

Валсартанды шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) <30 мл/мин/1,73 м2 және диализдегі балаларда қолдануға болмайды. ШСЖ >30 мл/мин /1, 73м2 балаларда дозаны түзету қажет етілмейді. Ванатекс препаратымен емдеу кезінде қан сарысуындағы бүйрек қызметі мен калий деңгейіне мониторинг жүргізу қажет. Бұл шарт, атап айтқанда, валсартан бүйрек қызметін бұзуға қабілетті басқа жағдайлар (мысалы, қызба, гипогидратация) болған кезде тағайындалады.

Бауыр қызметі бұзылған балаларда қолдану

Препаратты өт шығару жолдарының обструкциясы бар науқастарға тағайындаған кезде ерекше сақтық таныту керек. Ванатекс препаратын бауыр қызметінің жеңіл және орташа бұзылуы бар балаларда қолдану тәжірибесі шектеулі болып табылады.

Енгізу әдісі және жолы

Ванатекс препаратын ас ішуге қарамастан қабылдауға болады. Таблеткалар артынан су ішу керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: сананың тежелуіне, коллапсқа және (немесе) шокқа әкелуі мүмкін айқын көрінетін артериялық гипотензия.

Емі: симптомдық, артериялық гипотензия басталған жағдайда -айналымдағы қан көлеміне түзету жүргізу керек. Валсартанды айналымдағы қаннан гемодиализ жәрдемімен шығару екіталай.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезінде қажет болатын шаралар

Препараттың кезекті дозасын өткізіп алған кезде оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Егер кезекті дозаны қабылдағанға дейін біраз уақыт қалса, оны жоспарланған уақытта қабылдау керек. Өткізіп алғанды компенсациялау үшін препараттың қос дозасын қабылдамаған жөн.

Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау қажет шаралар

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда:

Жиі емес (≥ 1/1000 бастап <1/100 дейін)

бас айналу
жөтел
іштің ауыруы
шаршау

Белгісіз (жиілігін анықтау мүмкін емес)

гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі, нейтропения, тромбоцитопения
сарысу ауруын қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары
қандағы калийдің жоғарылауы
васкулит
қандағы билирубиннің жоғарылауын қоса алғанда, бауыр қызметінің көрсеткіштеріндегі ауытқулар
ангионевроздық ісіну, буллездік дерматит, бөртпе, қышу
миалгия
бүйрек функциясының жеткіліксіздігі және бүйрек қызметінің бұзылуы, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі және инфарктіден кейінгі жағдайдағы науқастарда

Жиі (≥ 1/100 бастап <1/10 дейін)

бас айналу, постуральді бас айналу
гипотензия, ортостатикалық гипотензия
бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бүйрек қызметінің бұзылуы

Жиі емес (≥ 1/1000 бастап <1/100 дейін)

гиперкалиемия
талу, бас ауыруы
вертиго
жүрек функциясының жеткіліксіздігі
жөтел
жүрек айну, диарея
ангионевроздық ісіну
бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
астения, шаршау

Белгісіз (жиілігін анықтау мүмкін емес)

тромбоцитопения
сарысу ауруын қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары
қандағы калийдің жоғарылауы
васкулит
бүйрек қызметінің көрсеткіштеріндегі ауытқулар
буллездік дерматит, бөртпе, қышу
миалгия
қандағы несепнәр деңгейінің ұлғаюы.

Препаратты қабылдаумен себепті байланыссыз клиникалық зерттеулер кезінде мынадай жағымсыз әсерлер байқалды: артралгия, іштің ауыруы, арқаның ауыруы, ұйқысыздық, либидо төмендеуі, нейтропения, ісіну, фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, вирустық инфекциялар.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: 80 мг, 160 мг валсартан

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабық құрамы: гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) қызыл тотығы E 172 (80 мг доза үшін),

қабық құрамы: гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) қызыл тотығы E 172, темірдің (III) сары тотығы E 172, темірдің (III) қара тотығы E 172 (160 мг доза үшін).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті қабықпен қапталған, бөлу сызығы бар таблеткалар (80 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, ашық-қоңыр түсті қабықпен қапталған, бөлу сызығы бар таблеткалар (160 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ал/ПВХ/ПВДХ 90 жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

2 пішінді қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Польфарма» АҚ фармацевтикалық зауыты

Пельплиньска көшесі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Телефон нөмірі: +48 58 5631600

Факс нөмірі: +48 58 5622353

Электронды поштасы: phv@polpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автоматты түрде жауап берушінің нөмірі: +7 7252 (561342)

Электронды поштасы: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов көшесі, 81

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автоматты түрде жауап берушінің нөмірі: +7 7252 (561342)

Электронды поштасы: complaints@santo.kz; phv@santo.kz

Ванатекс Комби

Қабықпен қапталған таблеткалар, 80/12,5 мг, 160/12,5 мг

Ванатекс Комби

Активное вещество: Валсартан + гидрохлоротиазид

Код ATX: C09DA03

Форма выпуска: Қабықпен қапталған таблеткалар, 80/12,5 мг, 160/12,5 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистерінің біріктірілімдері. Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген валсартан.

ATХ коды C09DA03

Қолданылуы

монотерапия кезінде артериялық қысым жеткіліксіз бақыланатын ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі эссенциялық гипертензияны емдеу үшін

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер етуші заттарға немесе «Дәрілік препараттың құрамы» бөлімінде тізбеленген қосымша заттардың кез келгеніне немесе сульфонамидтер туындыларына аса жоғары сезімталдық
туа біткен ангионевроздық ісіну немесе АӨФ тежегішімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонисімен алдыңғы емдеу кезінде ангионевроздық ісіну дамыған пациенттерге
жүктілік және бала емізу кезеңі
билиарлы цирроз немесе холестаз
анурия
қант диабеті (1-ші және 2-ші типті) бар пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 60 мл/мин) бар пациенттерге Ванатекс Комби препаратын немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері (АӨФт) мен алискиренді қоса, ангиотензин рецепторларының блокаторларын (АРБ) қатарлас қолдану («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөліміндегі «Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) қосарлы бөгеу» қосалқы бөлімін қараңыз)
балалар мен жасөспірімдер жасында
тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Электролиттер

Калий

Тиазидті диуретиктер гипокалиемияны тудыруы немесе бұрыннан бар гипокалиемияны күшейтуі мүмкін. Тиазидтер калий жоғалтудың күшеюімен қатар жүретін аурулары бар пациенттерде сарысудағы калий деңгейіне жүйелі бақылау жүргізілгенде сақтықпен тағайындалу керек.

Тиазидтермен емдеу басталуына дейін гипокалиемияны түзетіп отыруға кеңес беріледі. Қатарлас гипомагниемия гипокалиемияның түзетілуін қиындатуы мүмкін. Ванатекс Комби препаратының құрамында ангиотензин II рецепторларының блокаторы бар болғандықтан, Ванатекс Комби препаратымен емдеу кезінде калийдің кез келген қосылуын мұқият бағалау және сақтықпен қолдану керек. Калий және магний концентрацияларына жүйелі бақылау жүргізу керек. Тиазидті диуретиктер қабылдап жүрген пациенттердің бәрінде электролиттік теңгерім бұзылуларына бақылау жүргізу қажет.

Натрий

Тиазидті диуретиктер гипонатриемияның туындауына ықпал етуі немесе бұрын болған гипонатриемияны күшейтуі мүмкін. Бұл неврологиялық симптомдармен (құсу, сананың шатасуы, апатия) байланысты болуы мүмкін. Тиазидті диуретиктер бұрын болған кез келген гипонатриемияны түзетуден кейін ғана тағайындалу керек. Сарысудағы натрий концентрациясына жүйелі бақылау жүргізу қажет.

Кальций

Тиазидті диуретиктер несеппен кальций экскрециясын төмендетеді және сарысудағы кальций деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Тиазидті диуретиктермен емдеу осының алдындағы гиперкальциемияны түзетуден немесе оны тудырған ауруды емдеуден кейін ғана басталу керек. Сарысудағы кальций концентрациясын жүйелі бақылап отыру қажет.

Гиповолемия

Ванатекс Комби препаратымен емнің басталуынан кейін айқын гиповолемия бар пациенттерде симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Ағымдағы гиповолемия емдеу басталғанша түзетілуі тиіс.

Бүйрек артериясының стенозы

Ванатекс Комби препаратын бүйрек артериясының бір жақты немесе екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде ерекше сақтықпен пайдалану керек, өйткені осындай пациенттерде қандағы мочевина және сарысудағы креатинин деңгейлері жоғарылауы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет. Тиазидті диуретиктер бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде (ШСЖ < 30 мл/мин) тиімсіз болуы мүмкін. Осылайша, ондай пациенттерге Ванатекс Комби препаратын клиникалық және зертханалық көрсеткіштерді бақылау аясында қаупі мен күтілетін пайда арақатынасын мұқият зерттеуден кейін ғана тағайындалу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (ШСЖ < 60 мл/мин) Ванатекс Комби препаратын немесе АӨФт және алискиренді қоса, бір мезгілде АРБ қабылдау қарсы көрсетілімді («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөліміндегі «Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) қосарлы бөгеу» қосалқы бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысындағы (ШСЖ < 10 мл/мин) пациенттерде немесе гемодиализде жүрген пациенттерде валсартан қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық шарасын қадағалау керек. Тиазидтер осындай пациенттерде электролит бұзылуларын, бауыр энцефалопатиясын және гепаторенальді синдромды тудыруы мүмкін. Осылайша, Ванатекс Комби препаратын осындай пациенттерге клиникалық және зертханалық көрсеткіштерді бақылау аясында қаупі мен күтілетін пайда арақатынасын мұқият зерттеуден кейін ғана тағайындау керек. Ванатекс Комби препараты билиарлы цирроз немесе холестаз бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Ангионевроздық ісіну

Валсартан қабылдап жүрген пациенттерде тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тілдің ісінуіне әкелетін көмей мен дауыс саңылауының ісінуін қоса, ангионевроздық ісіну жағдайлары жөнінде хабарламалар бар. Осы пациенттердің кейбіреуінде анамнездегі басқа препараттарды, оның ішінде АӨФ тежегіштерін қолдану аясында ангионевроздық ісіну дамуына көрсетілім бар. Ангионевроздық ісіну дамыған пациенттерде Ванатекс Комби препаратын қабылдауды дереу тоқтату және оны қабылдауды енді ешқашан жаңғыртпау қажет.

Жүйелі қызыл жегі

Тиазидті диуретиктер, гидрохлоротиазидті қоса, жүйелі қызыл жегінің дамуына немесе өршуіне түрткі болуы мүмкін.

Метаболизмдік әсерлері

Ванатекс Комби препараты несеп қышқылы клиренсінің төмендеуі нәтижесінде сарысудағы несеп қышқылының концентрациясын жоғарылатуы мүмкін және гиперурикемияны тудыруы немесе күшейтуі және оған бейімділігі бар пациенттерде подагра дамуына ықпал етуі мүмкін. Осыған байланысты, гиперурикемия және/немесе подагра бар пациенттерде Ванатекс Комби препаратын қолдануға кеңес берілмейді. Тиазидті диуретиктер, гидрохлоротиазидті қоса, глюкозаға толеранттылыққа ықпал етуі және қант диабетінің ағымын нашарлатуы мүмкін. Гидрохлоротиазидті пайдалану кезінде сарысудағы холестерин мен триглицеридтер деңгейлері жоғарылауы мүмкін.

Басқалары

Гидрохлоротиазидке аса жоғары сезімталдық реакциялары аллергия мен демікпе бар пациенттерде көбірек ықтималды.

Хориоидты жалқық, жедел миопия және салдарлы жабық бұрышты глаукома

Сульфонамид және сульфонамид туындылары скотомамен бірге хориоидты жалқыққа, өтпелі миопияға және жедел жабық бұрышты глаукомаға әкелуі мүмкін идиосинкразиялық реакциялар тудыруы мүмкін. Симптомдар көру өткірлігінің жедел төмендеуін немесе көздің ауыруын қамтиды және, әдетте, емдеу басталған соң бірнеше сағат немесе апта ішінде туындайды. Емделмеген жедел жабық бұрышты глаукома қайтымсыз көрмей қалуға әкелуі мүмкін. Оны емдеудің алғашқы шарасы препаратты қабылдауды мүмкіндігінше тезірек тоқтату болып табылады. Егер көзішілік қысым жоғары күйінде қалса, дереу емдеу немесе хирургиялық араласу мүмкіндігін қарастыру керек. Жабық бұрышты глаукоманың қауіп факторлары анамнезде сульфонамид немесе пенициллинге аллергияның болуын қамтиды.

Жүрек жеткіліксіздігі мен бастан өткерілген миокард инфарктісі бар пациенттер

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне тәуелді пациенттерде (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттер) АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин рецепторларының блокаторларымен емдеу олигурия және (немесе) үдемелі азотемиямен, ал сирек жағдайларда — бүйректің жедел жеткіліксіздігімен және (немесе) өліммен аяқталумен қатар жүрді. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің немесе бұрын инфаркт өткерген пациенттердің жай-күйін бағалауда үнемі бүйрек функциясының жағдайын бағалау қамтылуы тиіс.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) қосарлы бөгеу

(«Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөліміндегі «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін және «Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) қосарлы бөгеу» қосалқы бөлімін қараңыз).

Терінің меланомалы емес обыры (ТМЕО)

Гидрохлоротиазидтің жинақтық әсерінің артуымен терінің меланомалы емес обырының (ТМЕО) (негіздік-жасушалық карцинома және жалпақ жасушалы обыр) жоғары даму қаупін даттық Ұлттық онкологиялық науқастар тізіліміне негізделген екі эпидемиологиялық зерттеу авторлары қадағалады. ТМЕО пайда болу қаупі ұзақ мерзімді қолдану кезінде артады. Гидрохлоротиазидтің фотосенсибилизациялау әсері ТМЕО ықтималды даму механизміне қатысуы мүмкін.

Гидрохлоротиазид қабылдап жүрген пациенттер ТМЕО даму қаупінен хабарлануы тиіс және пайда болған зақымданулар тұрғысынан тері жабындарын жүйелі тексеруге қатысты нұсқау берілген болуы және тері тарапынан кез келген күмәнді өзгерістер туралы дер мезгілінде мәлімдеуі тиіс. Пациенттерге күн сәулесінің және ультракүлгінді сәулелеу әсерін шектеу және тері обырының туындау қаупін барынша төмендету үшін күн сәулесі әсер еткенде күннен тиісінше қорғануды пайдалану сияқты профилактикалық шаралар қабылдауға кеңес беру керек. Терінің күмән тудыратын өзгерістері, болжамды түрде, биопсия алумен және оның гистологиялық зерттеуімен жылдам тексеруден өткізілуі тиіс. Бұдан бөлек, анамнезінде ТМЕО бар пациенттерде гидрохлоротиазид қолдану емдеуді қайта қарауды талап етеді («Жағымсыз реакциялар» бөлімін қараңыз).

Тыныс жолдарының жедел токсикологиялық зақымданулары

Гидрохлоротиазид қабылдаудан кейін, жедел респираторлық дистресс-синдромды (ЖРДС) қоса, тыныс жолдарының жедел уытты зақымдануының өте сирек ауыр жағдайы мәлімделді. Өкпе ісінуі, әдетте, гидрохлоротиазид қабылдаудан кейін бірнеше минут және сағат ішінде дамиды. Басында симптомдар ентігу, қызба, өкпе күйінің нашарлауын және гипотензияны қамтиды. Егер ЖРДС диагнозы күмән тудырса, препаратты тоқтату және тиісті емдеу тағайындау керек. Гидрохлоротиазид қабылдаудан кейін бұрын ЖРДС өткерген пациенттерге гидрохлоротиазидті тағайындауға болмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Екі компонентке ықпал ететін өзара әрекеттесулер

Литий

Ванатекс Комби препаратының екі компонентін (валсартан және (немесе) гидрохлоротиазид) қолдану кезінде келесі өзара әрекеттесулер орын алуы мүмкін.

Литий мен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе тиазидтерді бірге қолдану кезінде сарысудағы литий концентрацияларының қайтымды жоғарылауы және оның уыттылығы тіркелді. Тиазидтер бүйрек клиренсін төмендететіндіктен, Ванатекс Комби препаратын қабылдаудан кейін литий уыттылығы артуы мүмкін. Сондықтан бірге қолдану кезінде сарысудағы литий концентрацияларын мұқият бақылауға кеңес беріледі.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) тежегіштерін қоса

ҚҚСП немесе ЦОГ-2 тежегіштерін тағайындау ангиотензин II рецепторлары антагонистерінің (АРА II) гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және гиповолемия бар пациенттерде (несеп айдайтын ем алып жүргендерін қоса) АРА II-мен бірге ҚҚСП (немесе ЦОГ-2 тежегіштерін) қолдану болжамды жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының нашарлау қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан аталған препараттар осындай пациенттерде біріктірілімде тек сақтықпен және бүйрек функциясын бақылаумен қолданылуы тиіс.

Басқа гипотензиялық препараттар

Ванатекс Комби препараты басқа гипотензиялық дәрілік препараттардың (мысалы, бета-блокаторлар, вазодилататорлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары, АӨФ тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары (АРБ) және тікелей ренин тежегіштерінің (ТРТ)) гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Валсартан

АРБ және АӨФ топтарының дәрілік препараттарымен немесе алискиренмен ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) қосарлы бөгеу

Калий

Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін сарысудағы калий деңгейін арттыруға қабілетті басқа дәрілік препараттармен (мысалы, калий жинақтаушы диуретиктермен, құрамында калий бар дәрілік препараттармен, гепаринмен) бірге қолдану гиперкалиемия қаупін арттыруы мүмкін. Ондай жағдайларда Ванатекс Комби препаратының әсер етуші заттарының бірі — валсартан сақтықпен және калий деңгейін бақылаумен қолданылуы тиіс.

Тасымалдаушылар

Адам бауырының тініне жүргізілген in vitro зерттеулері валсартанның OATP1B1 бауырлық қармау тасымалдағышының және MRP2 бауырлық эффлюкс тасымалдағышының субстраты болып табылады. OATP1B1 (рифампицин, циклоспорин) немесе MRP2 (ритонавир) тасымалдаушыларының тежегіштерін бірге қолдану, осылайша, валсартанның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.

Валсартанмен монотерапияда келесі дәрілік препараттармен: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламидпен клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері байқалмады.

Гидрохлоротиазид

Сарысудағы калий мен магний деңгейлеріне әсер ететін дәрілік препараттар

Калийкуретикалық диуретиктермен (мысалы, фуросемид), глюкокортикоидтармен, АКТГ, В амфотерицинімен, карбеноксолонмен, G пенициллинімен, салицилаттармен және аритмияға қарсы препараттармен бірге қолдану кезінде калий және/немесе магний жоғалту күшеюі мүмкін.

Жүрек гликозидтері (оймақгүл)

Тиазид индукциялаған гипокалиемия немесе гипомагниемия дигиталис индукциялаған жүрек аритмияларының пайда болуына ықпал етуі мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар

Тиазидті диуретиктер глюкозаға төзімділікке ықпал етуі мүмкін. Ондай жағдайларда инсулин немесе қант төмендететін пероральді препарат дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Аллопуринол

Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді бірге қолдану аллопуринолға гипертензиялық реакциялар жиілігін арттыруы мүмкін.

Амантадин

Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді бірге қолдану амантадин тудыратын жағымсыз құбылыстардың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Диазоксид

Тиазидті диуретиктер диазоксидтің гипергликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Ісікке қарсы препараттар (мысалы, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазидті диуретиктерді бірге қолдану цитоуытты препараттардың бүйрек арқылы экскрециясын төмендетуі және олардың миелосупрессиялық әсерлерін күшейтуі мүмкін.

Антихолинергиялық препараттар

Тиазидті диуретиктер биожетімділігі антихолинергиялық препараттармен (мысалы, атропин, биперидинмен) бірге қолдану кезінде артуы мүмкін, бұл асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеуі және асқазанның баяу босатылуы салдарынан болуы мүмкін. Прокинетиктер (мысалы, цисаприд), керісінше, тиазидті диуретиктердің биожетімділігін төмендетуі мүмкін.

Метилдопа

Метилдопа мен гидрохлоротиазидті бірге қолдану кезінде орын алған гемолиздік анемия туралы жекелеген хабарламалар болды.

Ион алмасу шайырлары

Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктердің сіңуі холестирамин мен колестипол ықпалымен төмендейді. Сондықтан гидрохлоротиазид пен ион алмасу шайырларын тағайындау олардың арасында өзара әрекеттесуді азайта түсу үшін барынша мүмкін болатын уақыт аралығын қалдыра отырып, кезек-кезек жүзеге асуы тиіс.

D дәрумені

Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктерді D дәруменімен және кальций тұздарымен бірге қолдану сарысуда кальций деңгейінің көтерілуін күшейтуі мүмкін.

Циклоспорин

Циклоспоринді бірге қолдану гиперурикемия қаупін арттыруы және подагра симптомдарының күшеюіне әкелуі мүмкін.

Кальций тұздары

Тиазидті диуретиктерді бірге қолдану кальцийдің өзекшелік кері сіңірілуінің күшеюі есебінен гиперкальциемияға алып келуі мүмкін.

Сарысуда натрий деңгейіне әсер ететін дәрілік препараттар

Диуретиктердің гипонатриемиялық әсері антидепрессанттар, нейролептиктер, эпилепсияға қарсы препараттар сияқты дәрілік препараттармен бірге қолдану кезінде күшеюі мүмкін. Аталған дәрілік препараттарды ұзақ уақыт қолдану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.

Алкоголь, барбитураттар, есірткілер

Тиазидті диуретиктерді алкоголь, барбитураттармен немесе есірткілермен бірге қолдану ортостаздық гипотензияны күшейтуі мүмкін.

Прессорлы аминдер

Гидрохлоротиазид норадреналин сияқты прессорлы аминдерге берілетін жауапты төмендетуі мүмкін. Алайда, олардың қолданылуын жоққа шығару үшін осы әсерінің клиникалық мәні жеткіліксіз.

Арнайы сақтандырулар

Қосымша заттар

Таблетканың құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар осы препаратты қабылдамауы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дәрілік препарат дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Құрамында гидрохлоротиазид болуы салдарынан Ванатекс Комби препараты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде абайлап қолданылуы тиіс («Айрықша нұсқаулар және сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз). Құрамында валсартан болуы салдарынан Ванатекс Комби препараты бауыр циррозы мен холестаз бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дәрілік препарат дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Құрамында гидрохлоротиазид болуы салдарынан Ванатекс Комби препараты анурия бар пациенттерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз) және бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде (ШСЖ < 30 мл/мин) ерекше сақтықпен қолданылуы тиіс («Айрықша нұсқаулар және сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысындағы (ШСЖ < 10 мл/мин) пациенттерде немесе гемодиализде жүрген пациенттерде валсартан қолдану тәжірибесі жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Ванатекс Комби препаратын кез келген жастағы пациенттерге қабылдауға болады.

Педиатрияда қолдану

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерді емдеуге арналған Ванатекс Комби препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігіне зерттеулер жүргізілмеген.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Ванатекс Комби препараты РААЖ тарапына тікелей әсер етеді, сондықтан да жүктілік кезінде немесе жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерде пайдаланылмауы тиіс («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). РААЖ тарапынан әсер ететін қандай да бір препараттар тағайындайтын дәрігерлер бала тууға қабілетті әйелдерді аталған препараттарды жүктілік кезінде қолданудың ықтималды қаупінен хабардар етуі тиіс.

Ангиотензин II рецепторлары антагонистерінің әсер ету механизміне орай, аталған препараттарды пайдалану кезінде эмбрион мен шаранаға төнетін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Ретроспективті деректер негізінде жүктіліктің I триместрінде АӨФ тежегіштерін қолдану туа біткен даму ақауларының болжамды қаупімен байланысты болды. Бұдан бөлек, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) тікелей әсер ететін дәрілік препараттарды II және III триместрлерде қолдану кезінде шарананың зақымдануы мен шарананың өлімі туралы хабарланды. Адамдарда РААЖ дамуына тәуелді шарананың бүйрек перфузиясы II триместрде басталады. Сондықтан валсартанмен емдеу қауіптері жүктіліктің II және III триместрлерінде жоғары. Жүкті әйелдер валсартанды кездейсоқ қабылдап қойғанда өздігінен түсік тастау, жаңа туған нәрестелердегі қағанақ суының аздығы мен бүйрек жеткіліксіздігі туралы хабарламалар болды.

Препараттың құрсақ ішіндегі әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелердің бәрінде диурез жеткіліксіздігін, гиперкалиемия мен артериялық қысымның болуын мұқият тексеру қажет. Қажет болса, дәрілік препаратты тамыр арнасынан шығару үшін медициналық шаралар (регидратация сияқты) қабылдануы тиіс.

Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктердің жатыр ішіндегі әсері шарананың немесе жаңа тyған нәрестелердің сарғаюын немесе тромбоцитопения тудыруы мүмкін және ересектерде орын алған басқа жағымсыз реакциялармен байланысты болуы мүмкін.

Егер жүктілік емдеу кезінде анықталса, Ванатекс Комби препаратын қабылдауды тоқтату қажет.

Бала емізіп жүрген әйелдердің қатысуымен зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан да Ванатекс Комби препараты емізуші әйелдерде қолданылмауы тиіс.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Басқа да гипотензиялық препараттар сияқты, Ванатекс Комби препараты реакция беруге, автокөлікті басқару қабілетіне және құралдар мен механизмдерді пайдалану қабілетіне нұқсан келтіруі мүмкін. Сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ванатекс Комби препаратының ұсынылатын тәуліктік дозасы – 80 мг/12,5 мг дозада 1 таблетка. Емнің 3-4 аптасы өткенде артериялық қысым төмендеуі жеткіліксіз болса, Ванатекс Комби препаратымен 160 мг/12,5 мг тәуліктік 1 таблетка дозасында емдеуге ауысу қажет болуы мүмкін. Ванатекс Комби препаратын 160 мг/25 мг тәуліктік 1 таблетка дозада тек Ванатекс Комби 160 мг/12,5 мг препаратын қабылдағанда артериялық қысымның талапқа сай төмендеуіне жетпеген пациенттерге ғана қолдану керек. Ең жоғары гипотензиялық әсері 2-4 апта емделуден соң көрініс береді.

Енгізу әдісі және жолы

Таблеткаларды сұйықтықпен ішу керек.

Қабылдау уақытының көрсетілуімен қолдану жиілігі

Ванатекс Комби препаратын ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Емдеу ұзақтығы

Емдеуші дәрігермен кеңесу қажет.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Валсартанмен артық дозалану сана деңгейінің төмендеуіне, тамыр коллапсына және (немесе) шок күйіне әкелуі мүмкін айқын гипотензиямен көрініс беруі мүмкін.

Келесі белгілер мен симптомдар гидрохлоротиазидпен артық дозалану кезінде де орын алуы мүмкін: жүрек айну, ұйқышылдық, гиповолемия, әрі аритмиялармен және бұлшықеттер түйілуімен байланысты электролиттік бұзылулар.

Артық дозаланудың барлық жағдайларында жалпы демеуші шараларды қабылдау қажет. Олар мұқият қабылдауды және жүрек-қантамыр функциясын тұрақтандыру шараларын қамтуы мүмкін.

Валсартан оның қан плазмасының ақуыздарымен едәуір байланысуы себепті гемодиализ арқылы шығарылмайды, ал гидрохлоротиазидті организмнен шығару үшін гемодиализ тиімді.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Препараттың кезекті дозасын өткізіп алғанда оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Егер кезекті дозаны қабылдауға дейін аз ғана уақыт қалса, оны жоспарланған уақытта қабылдау керек. Өткізіп алғанының орнын толтыру үшін препараттың екі есе дозасын қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолданбас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Инфекциялар және инвазиялар

Жиі емес: вирустық инфекциялар, қызба.

Метаболизм және тамақтану бұзылулары

Жиі емес: сусыздану

Белгісіз: гипокалиемия, гипонатриемия.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: бас ауыру, қажу, естен тану алдындағы хал

Жиі емес: астения, бас айналу, ұйқысыздық, үрей, парестезия

Сирек: депрессия

Белгісіз: естен тану

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: көру бұзылулары

Сирек: конъюнктивит.

Есту мүшесі және құлақ иірі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: ортаңғы отит, құлақтағы шуыл.

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жиі емес: жүрек қағу, тахикардия.

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Жиі емес: ісіну, гипотензия, гипергидроз.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар

Жиі: жөтел, ринит, фарингит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы

Жиі емес: бронхит, ентігу, синусит, көмей-жұтқыншақ ауыруы, ауыз кеберсуі

Өте сирек: мұрыннан қан кету, жедел респираторлық дистресс-синдром (ЖРДС) («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз)

Белгісіз: өкпенің кардиогенді емес ісінуі

Асқазан-ішек бұзыллулары

Жиі: диарея

Жиі емес: іштің ауыруы, диспепсия, жүрек айну, гастроэнтерит.

Бұлшықет, қаңқа және дәнекер тін тарапынан бұзылулар

Жиі: арқаның ауыруы, артралгия.

Жиі емес: қол немесе аяқ ауыруы, кеуденің ауыруы, мойын ауыруы, артрит, байламдардың созылуы, бұлшықеттердің құрысуы, миалгия.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: жиі несеп шығару, несеп шығару жолдарының инфекциясы

Өте сирек: бүйрек функциясының бұзылуы.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылулар

Жиі: эректильді дисфункция.

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар

Жиі емес: қажу.

Зертханалық және аспаптық деректер

Белгісіз: нейтропения.

Келесі құбылыстар, зерттелетін дәрілік препаратпен себеп-салдарлы байланысына қарамастан, гипертензия бар пациенттерде жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында байқалды: гипестезия, тұмау, ұйқысыздық, байламдар созылуы, бұлшықеттер тартылуы, мұрын бітелуі, назофарингит, мойын ауыруы, шеткері ісіну, мұрын қосалқы қойнауларының ісінуі.

Келесі өзгерістер валсартанмен монотерапия кезінде байқалды, бірақ олар валсартанды гидрохлоротизидпен қабылдауға байланысты емес.

Сирек жағдайларда валсартанмен ем гемоглобин мен гематокрит көрсеткіштерінің төмендеуімен қатар жүруі мүмкін.

Нейтропения валсартанмен ем қабылдаған пациенттердің 1,9%-да және АӨФ тежегіштерімен ем қабылдаған пациенттердің 1,6%-да байқалды.

Валсартанмен ем қабылдаған пациенттерде бауыр сынамаларының жоғары көрсеткіштері туралы жиі емес хабарламалар болды.

Валсартанмен ем қабылдаған эссенциялық гипертензия бар пациенттерде зертханалық көрсеткіштерді арнайы бақылау талап етілмейді.

Естен тану және ангионевроздық ісінудің, бөртпенің, қышынудың өте сирек жағдайлары және аса жоғары сезімталдықтың басқа реакциялары, мысалы, сарысу құю ауруы және васкулит туралы тіркеуден кейінгі хабарламалар бар. Бүйрек жеткіліксіздігі жөнінде өте сирек хабарламалар да орын алды.

Буллезді дерматит белгісіз жиілікпен тіркелді.

Валсартан

Валсартанмен клиникалық зерттеулерде себеп-салдарлы байланысына қарамастан тіркелген басқа жағымсыз құбылыстар мыналар болды:

Жиі: артралгия

Жиі емес: ісіну, астения, ұйқысыздық, бөртпе, либидо төмендеуі, бас айналу

Сирек: гастроэнтерит, невралгия

Өте сирек: тромбоцитопения, жүрек аритмиясы, бүйректің жедел жеткіліксіздігі.

Ангионевроздық ісінудің бірден-бір жағдайы тіркелді.

Гидрохлоротиазид

Қатерсіз, қатерлі және нақты анықталмаған жаңа түзілімдер

(кисталар мен полиптерді қоса)

Белгісіз: терінің меланомалы емес обыры (негіздік-жасушалық карцинома және жалпақ жасушалы обыр).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Сирек: тромбоцитопения, кейде пурпурамен.

Өте сирек: лейкопения, агранулоцитоз, сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі, гемолиздік анемия.

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Өте сирек: некроздаушы васкулит, аса жоғары сезімталдық реакциялары.

Метаболизм және тамақтану бұзылулары

Өте жиі: гипокалиемия, қандағы липидтер деңгейінің жоғарылауы

Жиі: гипонатриемия, гипомагниемия және гиперурикемия, тәбет төмендеуі

Сирек: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия және диабеттік метаболизмдік статус нашарлауы

Өте сирек: гипохлоремиялық алкалоз.

Психикалық бұзылулар

Сирек: ұйқының бұзылуы.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Сирек: бас ауыру, бас айналу немесе естен тану алдындағы хал, депрессия, парестезия.

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Сирек: көру бұзылулары, әсіресе, емдеудің алғашқы бірнеше аптасы ішінде

Жиілігі белгісіз: хориоидты жалқық

Жүрек тарапынан бұзылулар

Сирек: аритмия.

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Жиі: алкоголь, анестетиктер мен тыныштандыратын препараттарды қабылдау кезінде күшейіп кетуі мүмкін ортостаздық гипотензия.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар

Өте сирек: тыныс алу бұзылыстары, пневмонит пен өкпе ісінуін қоса.

Асқазан-ішек бұзыллулары

Жиі: бірқалыпты жүрек айну және құсу

Сирек: іштің жайсыздануы, іш қату, диарея

Өте сирек: панкреатит.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Өте жиі: холестаз немесе сарғаю.

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі: есекжем және бөртпенің басқа түрлері

Сирек: фотосезімталдық

Өте сирек: уытты эпидермалық некролиз, жүйелі қызыл жегіге ұқсас тері реакциялары, теріде жүйелі қызыл жегі көріністерінің қайта белсенділенуі.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылулар

Жиі: импотенция.

Тіркеуден кейінгі кезеңде анықталған жағымсыз реакциялар

Келесі жағымсыз реакциялар тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесі негізінде анықталған. Осындай әсерлері көлемі белгісіз қауымда ерікті түрде хабарланатындықтан, олардың жиілігін сенімді анықтау үнемі мүмкін болмайды.

Белгісіз: бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, мультиформалы эритема, пирексия, бұлшықеттер түйілуі, астения, жедел миопия және жабық бұрышты глаукома.

Жекелеген жағымсыз реакциялар сипаттамасы

Терінің меланомалы емес обыры (ТМЕО) (негіздік-жасушалық карцинома және жалпақ жасушалы обыр): эпидемиологиялық зерттеулердің қолда бар деректері негізінде гидрохлоротиазид әсері мен ТМЕО дамуы арасындағы дозаға тәуелді жинақталған байланыс байқалады («Айрықша нұсқаулар және сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар:

валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг (80/12,5 мг доза үшін), валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг (160/12,5 мг доза үшін), қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабық құрамы:

гипромеллоза 6сР, макрогол 400, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172) (80/12,5 мг доза үшін),
гипромеллоза 6сР, макрогол 400, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қара тотығы (Е172) (160/12,5 мг доза үшін).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар (80/12,5 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, тоттанған-қоңыр түсті қабықпен қапталған таблеткалар (160/12,5 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Польфарма» фармацевтикалық зауыты АҚ

Пельплиньска көш. 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Телефон нөмірі: +48 58 5631600

Факс нөмірі: +48 58 5622353

Электрондық пошта: phv@polpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы Шымкент қ., Рашидов көш. 81

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі: +7 7252 (561342)

Электрондық пошта: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов көш. 81

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі: +7 7252 (561342)

Электронды пошта: complaints@santo.kz; phv@santo.kz

Отрио

Таблеткалар, 10 мг

Отрио

Активное вещество: Эзетимиб

Код ATX: C10AX09

Форма выпуска: Таблеткалар, 10 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайым. Липид-модификациялайтын басқа препараттар. Эзетимиб.

АТХ коды: C10AX09

Қолданылуы

Бастапқы гиперхолестеринемияда:

— ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен (статиндермен) бір мезгілде қолданылатын Отрио препараты бір ғана статиндермен жеткілікті бақыланбаған бастапқы (гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес) гиперхолестеринемиясы бар пациенттер үшін диетаға қосымша ем ретінде көрсетілген

— Отрио препаратымен монотерапия бастапқы (гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес) гиперхолестеринемиясы бар, статиндерді қолдану орынсыз деп саналған немесе пациентте олардың жақпаушылығы анықталған пациенттерге диетаға қосымша ем ретінде көрсетілген.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасында:

— Отрио препараты жүрек-қантамыр ауруларының қаупін азайтуға арналған статиндермен алдын ала емдеумен немесе онсыз, анамнезінде жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) және жедел коронарлық синдромы (ЖКС) бар пациенттерде.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемияда:

— статиндермен бір мезгілде қолданылатын Отрио препараты ГоОГХ бар пациенттер үшін диетаға қосымша ем ретінде көрсетілген. Пациенттер қосымша емді де ала алады (мысалы, ТТЛП аферезі).

Гомозиготалы ситостеролемия (фитостеролемия):

— Отрио препараты гомозиготалы отбасылық ситостеролемиясы бар пациенттерге диетаға қосымша ем ретінде көрсетілген.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— эзетимибке немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

— эзетимибті статинмен бір мезгілде тағайындау кезінде қосымша тағайындалған препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықты ұстану қажет

— эзетимибті статиндермен бір мезгілде тағайындау жүктілік кезінде және бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілген

— эзетимибті белсенді бауыр ауруы бар немесе қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейі түсініксіз тұрақты жоғарылаған пациенттерге тағайындауға болмайды

— тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП) ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Емді бастар алдында пациенттер тиісті липид азайтатын диетаға көшуі және Отрио препаратымен емнің барлық кезеңінде осы диетаны ұстануды жалғастыруы тиіс.

Егер эзетимиб препараты статинмен біріктірілімде тағайындалса, қосымша тағайындалған препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықпен мұқият танысу керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Эзетимиб бірге қолданған кезде дапсон, декстрометорфан, дигоксин, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол және левоноргестрел), глипизид, толбутамид немесе мидазолам фармакокинетикасына әсер етпейді. Эзетимибпен енгізілетін циметидин эзетимибті сіңіру қабілетіне әсер етпейді.

Антацидтер

Антацидтермен бірге қолдану эзетимибтің сіңу жылдамдығын төмендетеді, бірақ оның сіңу қабілетіне әсер етпейді. Бұл сіңу жылдамдығының төмендеуі клиникалық маңызды болып саналмайды.

Колестирамин

Колестираминмен бірге қолдану тығыздығы төмен липопротеиндер
(ХС-ТТЛП) холестеринінің төмендеуін колестираминге эзетрол қосу арқылы әлсіретуі мүмкін.

Фибраттар

Фенофибрат және эзетимиб қабылдаған пациенттерде дәрігерлер өт тастарының (холелитиаз) және өт қабының ауруларының ықтимал қаупі туралы білуі керек.

Эзетимиб пен фенофибрат алатын пациентте холелитиазға күдік болған кезде өт қабын тексеру көрсетілген және препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Фенофибратты немесе гемфиброзилді бірге тағайындау қандағы эзетимибтің жалпы концентрациясының қалыпты ұлғаюына әкеледі.

Эзетимиб препаратын басқа фибраттармен бірге қолдану зерттелмеген.

Фибраттар холелитиазға әкелуі мүмкін холестериннің өтпен шығарылуын арттыруы мүмкін. Эзетимиб препаратын емдік қолдануға байланысты өт қабында тас түзілу қаупі жоққа шығарылмайды.

Статиндер

Эзетимибті аторвастатинмен, симвастатинмен, правастатинмен, ловастатинмен, флувастатинмен немесе розувастатинмен бірге қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалмайды.

Циклоспорин

Эзетимиб препаратын циклоспоринмен емдеу кезінде тағайындағанда сақ болу керек. Эзетимиб және циклоспорин препаратын қабылдайтын пациенттерде циклоспорин концентрациясын бақылау керек.

Антикоагулянттар

Эзетимиб препаратын варфаринмен, кумарин қатарының басқа антикоагулянтымен немесе флуиндионмен бірге қолданғанда халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) көрсеткіштерін талапқа сай бақылау қажет.

Арнайы сақтандырулар

Бауыр ферменттері

Егер эзетимиб препараты статинмен біріктірілімде тағайындалса, бауыр функциясын бақылауды емдеудің басында және одан әрі осы статинге арналған ұсынымдарға сәйкес жүргізген жөн.

Қаңқа бұлшықеттері

Бұлшықеттердің зақымдану жағдайлары (миопатия және рабдомиолиз) эзетимиб препаратын қолданғаннан кейін тіркелген. Рабдомиолиз байқалған пациенттердің көпшілігі эзетимиб препаратымен бірге статиндерді қабылдады. Алайда, рабдомиолиз туралы тек эзетимиб препаратын қолданғанда өте сирек, сондай-ақ эзетимиб препаратын рабдомиолиз қаупін арттыратыны белгілі басқа препараттарға қосқан кезде өте сирек хабарланған.

Бұлшықет симптомдары негізінде миопатияға күдік туындаған немесе қалыптың жоғарғы шегінен асатын креатинфосфокиназа (КФК) ферментінің деңгейі болған кезде эзетимиб препаратын, пациент қабылдайтын кез келген статиндерді және кез келген басқа да қатарлас препараттарды дереу тоқтату керек. Эзетимиб препаратымен емдеуді бастаған барлық пациенттерге кез келген түсініксіз бұлшықет ауыруының, ауырсыну немесе әлсіздіктің пайда болғаны туралы дереу хабарлау керектігін ескертумен, миопатия қаупі туралы хабар берілуі тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Орташа немесе ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге эзетимибтің жоғары әсерінің әсері белгісіз болғандықтан, эзетимиб препаратын қабылдау ұсынылмайды.

Фибраттар

Фибраттармен бір мезгілде қолданылатын эзетимиб препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Эзетимиб және фенофибрат препаратын алатын пациентте холелитиазға күдік болған кезде өт қабын тексеру көрсетілген және препаратпен емдеуді тоқтату керек

Циклоспорин

Эзетимиб пен циклоспоринді бірге тағайындағанда сақ болу керек. Эзетимиб препаратын және циклоспоринді бірге қабылдайтын пациенттерде циклоспорин концентрациясын бақылау керек

Антикоагулянттар

Варфаринмен, кумарин қатарының басқа антикоагулянтымен немесе флуиндионмен бірлескен ем кезінде халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) деңгейін мұқият бақылау қажет.

Қосымша заттар

Галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Отрио препаратының құрамында бір таблеткаға 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни құрамында натрий жоқ дерлік.

Педиатрияда қолдану

Педиатриялық популяция

Қауіпсіздік пен тиімділік туралы шектеулі деректерге байланысты, бұл препаратты балалар мен жасөспірімдер (6 жастан 17 жасқа дейін) дәрігердің нұсқауы бойынша ғана қолдана алады.

Бұл дәріні 6 жасқа дейінгі балаларға бермеңіз, себебі бұл жас тобында қолдану туралы ақпарат жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Отрио препаратын статиндермен бір мезгілде қолдану жүктілік кезінде және бала емізу кезінде қарсы көрсетілген. Бір мезгілде қолданған кезде осы статинді қолдану жөніндегі нұсқаулықты орындау қажет.

Жүктілік

Отрио препаратын жүкті әйелдерге өте қажет болған жағдайда ғана тағайындау керек. Эзетимиб препаратын жүктілік кезінде қолдану туралы деректер жоқ.

Лактация

Отрио препаратын лактация кезінде қолдануға болмайды. Эзетимиб адамның емшек сүтімен ерекшеленетіні белгісіз.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару кезінде бас айналу туралы хабарламалар қабылданбағанын ескеру қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ұсынылатын доза күніне 10 мг Отрио препаратының бір таблеткасын құрайды.

Отрио препараты статиндермен емдеуге қосылған кезде не осы статиннің тиісті әдеттегі бастапқы дозасын, не статиннің басталған анағұрлым жоғары дозасын жалғастыру керек. Мұндай жағдайларда осы статинді қолдану жөніндегі нұсқаулықты оқу керек.

Жүректің ишемиялық ауруы және анамнезінде жедел коронарлық синдром көріністері бар пациенттерде қолдану

ЖИА және анамнезінде жедел коронарлық синдром көріністері бар пациенттерде жүрек-қантамыр оқиғаларының қаупін қосымша төмендету үшін Отрио 10 мг жүрек-қантамыр тиімділігі дәлелденген статинмен бірге қолданыла алады.

Өт қышқылдарының секвестранттарымен бірге қолдану

Отрио препаратын өт қышқылдарының секвестрантын енгізгеннен кейін ≥ 2 сағат бұрын немесе ≥ 4 сағаттан кейін қолданған жөн.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Емдеуді маманның бақылауымен бастау керек.

Балалар мен жасөспірімдер ≥ 6 жастағы:

6 жастан 17 жасқа дейінгі балаларда эзетимибті қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Дозалау бойынша ұсынымдар берілмейді.

Егер Отрио препараты статинмен бір мезгілде тағайындалса, балаларда статинді дозалау жөніндегі нұсқаулықты оқу керек.

<6 жастағы балалар:

<6 жастағы балаларда эзетимиб қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін препараттың дозасын таңдау қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесі бар пациенттер үшін (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5-6 балл) препарат дозасын таңдау талап етілмейді. Функциясы орташа (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл) және ауыр (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 баллдан астам) түрде бұзылған пациенттерге Отрио препаратын қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке.

Препаратты тамақ ішуге қарамастан тәуліктің кез келген уақытында ішке қабылдайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Көпшілігі жағымсыз реакциялардың пайда болуымен қатар жүрмеген эзетимибтің артық дозалануының бірнеше жағдайлары хабарланды, ал олар туындаған жағдайда жағымсыз құбылыстар елеулі болған жоқ.

Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем мен демеуші емді жүргізу керек.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар

Егер сіз дозаны жіберіп алсаңыз, оны есіңізге түсе сала қабылдаңыз. Егер сіз бұл туралы келесі дозаны қабылдау уақытына дейін еске түсірмесеңіз, өткізіп алған дозаны қабылдамаңыз және әдеттегі қабылдау кестесіне оралыңыз. Препараттың қосарлы дозасын қабылдамаңыз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсынымдар

Сұрақтар болған жағдайда дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне жүгініңіз

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Жиі

— бас ауыруы

— іштің ауыруы

— диарея

— метеоризм

— миалгия

— қажу

— аланинаминотрансфераза (АЛТ) және/немесе аспартатаминотрансфераза (ACT) белсенділігінің артуы

Жиі емес

— тәбеттің төмендеуі

— парестезия

— қанның бет терісіне «тебуін» сезіну

— артериялық гипертензия

— жөтел

— диспепсия

— гастроэзофагеальді рефлюкс

— жүрек айнуы

— ауыздың құрғауы

— гастрит

— қышыну

— бөртпе

— есекжем

— артралгия

— бұлшықеттің түйілуі

— мойынның ауыруы

— арқаның ауыруы

— бұлшықет әлсіздігі

— аяқ-қолдың ауыруы

— кеуденің ауыруы

— ауырсыну

— астения

— шеткері ісіну

— қан сарысуындағы креатининфосфокиназа (КФК) белсенділігінің жоғарылауы

— гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

— бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

— тромбоцитопения

— есекжем, анафилаксия және ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық

— депрессия

— бас айналу

— ентігу

— панкреатит

— іш қату

— гепатит

— холелитиаз

— холецистит

— мультиформалы эритема

— миопатия/рабдомиолиз

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: эзетимиб 100% затқа шаққанда – 10,0 мг;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, повидон (К30 типі), натрий стеарилфумараты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақтан сарғыш реңкті ақ түске дейінгі ойығы бар дөңгелек жалпақ цилиндр тәрізді таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 15 таблеткадан алюминий фольгадан және ПВХ үлбірінен/Аклар® немесе ПВХ жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

10 таблеткадан 3 немесе 9 пішінді ұяшықты қаптама немесе 15 таблеткадан 2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«АКРИХИН» химия-фармацевтикалық комбинат» акционерлік қоғамы («АКРИХИН» АҚ), Ресей,

142450, Мәскеу облысы, Богородский қ.о., Старая Купавна қ., Киров к-сі, 29 үй, 3,4 құр.

Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03

Электронды пошта: info@akrikhin.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды пошта infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автоматты жауап беру нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Стопресс Инда

Таблеткалар, 4 мг+1.25 мг, 8мг+2.5 мг

Стопресс Инда

Активное вещество: Нет

Код ATX: C09BA04

Форма выпуска: Таблеткалар, 4 мг+1.25 мг, 8мг+2.5 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Басқа препараттармен біріктірілген ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері. Диуретиктермен біріктірілген АӨФ тежегіштері. Диуретиктермен біріктірілген периндоприл

АТХ коды C09BA04

Қолданылуы

— эссенциялық артериялық гипертензия

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— периндоприлге, индапамидке, АӨФ тежегіштеріне және

сульфонамидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары

сезімталдық

— анамнездегі АӨФ тежегіштерімен ем аясында болатын ангионевроздық

ісіну

— тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевроздық ісіну

— декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі (негізгі ем

болмағанда)

— бүйректің айқын немесе орташа жеткіліксіздігі (КК < 60 мл/мин)

— гемодиализ

— бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

— бауыр энцефалопатиясы

— гипокалиемия

— «пируэт» типті қарыншалық аритмияны тудыруы мүмкін аритмияға

қарсы дәрілерді бір мезгілде қабылдау

— қант диабеті немесе бүйрек функциясының бұзылуы (ШСЖ < 60

мл/мин/1,73 м²) бар пациенттерде құрамында алискирен бар

препараттармен бір мезгілде қолдану

— ем қонбайтын декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

— сакубитрил/валсартан біріктірілген еммен бір мезгілде қолдану. Стопресс

Инда препаратын сакубитрил/валсартанды соңғы қабылдаудан кейін 36 сағат өтпей қабылдауға болмайды

— қанның теріс зарядталған беткейлермен жанасуына алып келетін

экстракорпоральді емдеу

— бүйрек артериясының екі жақты айқын стенозы немесе жұмыс істейтін

жалғыз бүйрек артериясының стенозы

— жүктілік және бала емізу кезеңі

— балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Периндоприл мен индапамид үшін ортақ жайттар

Периндоприл/индапамид бекітілген біріктірілімінің 2,5 мг/0,625 мг таблеткаларының төмен дозаларын қолданғанда, препарат компоненттерінің әрқайсысын ең төмен ұсынылатын дозаларда қолданумен салыстырғанда, гипокалиемияны қоспағанда, жағымсыз реакциялар жиілігінің елеулі төмендеуі анықталмады. Егер пациент өзі үшін гипертензияға қарсы екі жаңа препаратты бір мезгілде қабылдап жүрсе, идиосинкразиялық реакциялар жиілігінің артуын жоққа шығаруға болмайды. Қауіпті азайта түсу үшін пациенттің жай-күйін мұқият қадағалау қажет.

Литий

Литий препараттарын периндоприл мен индапамид біріктірілімімен пайдалану ұсынылмайды.

Периндоприлмен байланысты

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) қосарлы бөгеу:

Өзгертуші фермент тежегіштерін (АӨФ), ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді бір мезгілде қолданудың гипотония, гиперкалиемия қаупін және бүйрек функциясының төмендеуін (оның ішінде бүйректің жедел жеткіліксіздігін) арттыратыны туралы деректер бар. Сондықтан АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану арқылы РААЖ қосарлы бөгеу ұсынылмайды.

Егер РААЖ қосарлы бөгеумен жүргізілетін ем абсолютті қажеттілік болып саналса, оны тек маманның қадағалауымен және бүйрек функциясын, электролиттер және АҚ деңгейін жиі мұқият мониторингтеумен жүргізген жөн.

Диабеттік нефропатиясы бар пациенттерге АӨФ тежегіштерін және ангиотензин II рецепторларының блокаторларын бір мезгілде қолданбау керек.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында нейтропенияның даму қаупі дозаға байланысты сипатта болады және қабылданған дәрілік затқа және қатар жүретін аурулардың болуына тәуелденеді. Нейтропения қатар жүретін аурулары жоқ пациенттерде сирек туындайды, алайда қауіп бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде, әсіресе, дәнекер тіннің жүйелі аурулары (оның ішінде, жүйелік қызыл жегі, склеродермия) аясында артады.

АӨФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатудан кейін нейтропенияның клиникалық белгілері өздігінен басылады.

Периндоприл дәнекер тіннің жүйелі аурулары бар пациенттерде иммунодепрессиялық дәрілерді, аллопуринол немесе прокаинамидті қабылдау аясында және оларды бірге қолданғанда, әсіресе, бүйрек функциясының бастапқы бұзылуы бар пациенттерде ерекше сақтықпен қолданылу керек. Кейбір пациенттерде, бірқатар жағдайларда антибиотиктермен қарқынды емдеуге төзімді ауыр инфекциялық аурулар пайда болды. Периндоприлді ондай пациенттерге тағайындағанда қандағы лейкоциттер мөлшерін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады. Пациенттер инфекциялық аурулардың кез келген белгілерін (мысалы, баспа, қызба) дәрігерге мәлімдеуі тиіс.

Аса жоғары сезімталдық/ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі)

АӨФ тежегіштері, оның ішінде периндоприл қабылданғанда сирек жағдайларда бет, аяқ-қол, ерін, тілдің, дауыс саңылауының және/немесе көмейдің ангионевроздық ісінуінің дамуын байқауға болады. Симптомдар пайда болғанда Стопресс Инда препаратын қабылдау дереу тоқтатылуы тиіс, ал пациент ісіну белгілері толық басылғанша қадағалануы тиіс. Егер ісіну тек бет пен ерінде болса, әдетте, оның симптомдарын емдеуге антигистаминдік дәрілерді қолдану мүмкін болса да, оның көріністері өздігінен басылады. Көмей ісінуімен қатар жүретін ангионевроздық ісіну өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін. Тілдің, дауыс байламдарының немесе көмейдің ісінуі тыныс жолдарының обструкциясына әкелуі мүмкін. Осындай симптомдар болғанда тері астына дереу 1:1000 сұйылтылған (0,3 немесе 0,5 мл) эпинефрин (адреналин) енгізу және/немесе тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету керек.

Анамнезі күрделі қара нәсілді тұлғаларда ангионевроздық ісіну қаупі басқа нәсіл пациенттерімен салыстырғанда жоғары. Анамнезінде АӨФ тежегіштерін қабылдаумен байланысты емес Квинке ісінуі болған пациенттерде осы топтың препараттарын қабылдағанда оның даму қаупі артуы мүмкін.

Сирек жағдайларда АӨФ тежегіштерімен ем аясында ішектің ангионевроздық ісінуі дамиды. Осы орайда пациенттерде оқшау симптом ретінде немесе жүрек айну және құсумен біріккен, кейбір жағдайларда беттің осының алдында ангионевроздық ісінуінсіз және С-1 эстераза ферментінің қалыпты белсенділігімен іштің ауыруы білінеді. Диагноз құрсақ аумағына компьютерлік томография, ультрадыбыстық зерттеу көмегімен немесе хирургиялық араласу сәтінде қойылады. Симптомдар АӨФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатудан кейін жоғалады. АӨФ тежегіштерін қабылдап жүрген, іш аумағының ауыруы бар пациенттерде дифференциялық диагноз қойылғанда ішектің ангионевроздық ісінуінің даму мүмкіндігін ескеру қажет.

Периндоприлді сакубитрил/валсартанмен біріктіріп қабылдау ангионевроздық ісінудің жоғары даму қаупіне байланысты қарсы көрсетілімді. Сакубитрил/валсартан біріктірілімін периндоприлдің соңғы дозасын қабылдаудан кейін 36 сағат өтуінен ерте қабылдауға болмайды. Егер сакубитрил/валсартанмен емдеу тоқтатылса, периндоприлмен емдеуді сакубитрил/валсартанның соңғы дозасын қабылдаудан кейін 36 сағат өткен соң ғана бастау керек. Басқа бейтарап эндопептидаза тежегіштерін (БЭТ) (мысалы, рацекадотрил) және АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану ангионевроздық ісінудің даму қаупін арттыруы мүмкін. Демек, периндоприл қабылдайтын пациенттерде тежегіштермен (БЭТ) (мысалы, рацекадотрил) емді бастар алдында пайда және қауіп арақатынасын мұқият бағалау қажет.

mTOR тежегіштерін (мысалы, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) бір мезгілде қабылдау

Бір мезгілде mTOR тежегішін (мысалы, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) қабылдаған пациенттерде ангионевроздық ісінудің едәуір жоғары қаупі болуы мүмкін (мысалы, тыныс жолдарының ісінуі немесе тыныс алу жеткіліксіздігімен немесе онсыз тілдің ісінуі).

Десенсибилизация жасау кезіндегі анафилактоидтық реакциялар

Жарғақ қанатты жәндіктердің (ара, сона) уымен десенсибилизациялау емінде АӨФ тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде өмірге қатерлі ұзаққа созылатын анафилактоидтық реакциялар дамуы жөнінде жекелеген хабарламалар бар. АӨФ тежегіштерін күрделі аллергологиялық анамнезі бар немесе десенсибилизация емшарасынан өткен, аллергиялық реакцияларға бейім пациенттерде сақтықпен қолдану қажет. Жарғақ қанатты жәндіктер уымен иммундық ем қабылдап жүрген пациенттер АӨФ тежегішін қолданбау керек. Дегенмен де, десенсибилизация емшарасының басталуынан кем дегенде 24 сағат бұрын АӨФ тежегішін уақытша тоқтату арқылы анафилактоидтық реакциядан сақтануға болады.

ТТЛП аферезін жасау кезіндегі анафилактоидтық реакциялар

Сирек жағдайларда АӨФ тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде декстран сульфатын пайдаланумен ТТЛП аферезі жасалғанда өмірге қатерлі анафилактоидтық реакциялар дамуы мүмкін. Анафилактоидтық реакцияларға жол бермеу үшін әрбір аферез емшарасы алдында АӨФ тежегішімен емдеуді уақытша тоқтату керек.

Бастапқы гиперальдостеронизм

Бастапқы гиперальдостеронизм бар пациенттерде, әдетте, әсер ету механизмі ренин-ангиотензин жүйесін тежеуге негізделген гипертензияға қарсы препараттарды қолданғанда төмен клиникалық тиімділігі байқалады. Осыған орай, аталған препаратты ондай жағдайларда қолдану ұсынылмайды.

Гемодиализ

АӨФ тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде жоғары ағынды жарғақшаларды (мысалы, AN69^®) пайдаланумен гемодиализ жасалғанда анафилактоидтық реакциялар білінді. Сондықтан басқа типті жарғақшаны пайдаланған немесе басқа фармакотерапиялық топтың гипотензиялық дәрісін қолданған дұрыс.

Калий жинақтайтын диуретиктер және калий препараттары

Әдетте, периндоприл мен калий жинақтайтын диуретиктерді, сондай-ақ калий препараттарын және құрамында калий бар ас тұзын алмастырғыштарды бірге қолдану ұсынылмайды.

Жөтел

АӨФ тежегішімен ем аясында құрғақ жөтел пайда болуы мүмкін. Жөтел осы топтың препараттарын қабылдау аясында ұзақ сақталады және оларды тоқтатқанда басылады. Пациентте құрғақ жөтел болғанда осы симптомның АӨФ тежегішін қабылдаумен байланысты болуы мүмкін екенін есте ұстау керек. Егер дәрігер АӨФ тежегішімен ем пациентке қажет деп санаса, препарат қабылдауды жалғастыруға болады.

Артериялық гипотензия және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі қаупі (жүректің созылмалы жеткіліксіздігі, су-электролит теңгерімінің бұзылулары бар пациенттерде)

Кейбір патологиялық жай-күйлерде, әсіресе, айқын гиповолемияда және қан плазмасында электролиттер мөлшері төмендегенде (тұзсыз диета немесе диуретиктерді ұзақ қабылдау аясында), АҚ бастапқыда төмен болған, бүйрек артериясының (оның ішінде екі жақты) стенозы, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі немесе ісінумен және асцитпен қатар жүретін бауыр циррозы бар пациенттерде РААЖ едәуір белсенділенуі білінуі мүмкін.

АӨФ тежегіштерін қолдану РААЖ бөгелісін туындатады, сондықтан да АҚ күрт төмендеуімен және/немесе бүйректің функционалдық жеткіліксіздігінің дамуын айғақтайтын қан плазмасында креатинин концентрациясының жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін. Бұл құбылыстар препараттың алғашқы дозасын қабылдағанда немесе емнің алғашқы екі аптасы ішінде жиірек байқалады. Кейде бұл жай-күйлер жедел дамиды. Ондай жағдайларда емді жаңғыртқанда периндоприл мен индапамид біріктірілімін төменірек дозада пайдалану, ал артынан дозаны біртіндеп арттыру ұсынылады.

Егде жастағы пациенттер

Стопресс Инда препаратын қабылдауды бастар алдында бүйректің функционалдық белсенділігін және қан плазмасында калий иондарының мөлшерін бағалау қажет. Емнің басында препарат дозасы, әсіресе, АҚК азаюы және электролиттер жоғалуы жағдайында, АҚ төмендеу дәрежесін ескере отырып таңдалады. Осындай шаралар АҚ күрт төмендеуін болдырмауға мүмкіндік береді.

Атеросклероз

Артериялық гипотензия қаупі барлық пациенттерде бар, алайда, жүректің ишемиялық ауруы және ми қан айналымының жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты қолданғанда ерекше сақтық шарасын қадағалау керек. Осындай пациенттерде емдеуді периндоприл мен индапамид біріктірілімінің төмен дозаларынан бастау керек.

Реноваскулярлық гипертензиясы бар пациенттер

Реноваскулярлық гипертензияны емдеу әдісі реваскуляризация болып табылады. Дегенмен де, АӨФ тежегіштерін пайдалану хирургиялық араласу күтілетін пациенттерде де, хирургиялық араласудың жасалуы мүмкін болмаған жағдайда да жағымды әсерін көрсетеді. Диагностикаланған немесе алдын ала болжанған бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде емдеуді периндоприл мен индапамид біріктірілімінің төменірек дозаларынан бастау керек. Кейбір пациенттерде препаратты тоқтатқанда басылатын бүйректің функционалдық жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Басқа қауіп топтары

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктеуі бойынша IV функционалдық класс) пациенттерде және 1 типті қант диабетімен (калий иондары мөлшерінің өздігінен арту қауіптілігі) пациенттерде емдеу периндоприл мен индапамид біріктірілімінің төменірек дозаларынан және дәрігердің тұрақты бақылауымен басталуы тиіс.

Артериялық гипертензиямен және жүректің ишемиялық ауруымен пациенттер бета-адреноблокаторлар қабылдауды тоқтатпауы тиіс: периндоприл мен индапамид біріктірілімі бета-адреноблокаторлармен бірге пайдаланылуы тиіс.

Қант диабеті бар пациенттер

Стопресс Инда препаратын ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілер немесе инсулин қабылдап жүрген қант диабеті бар пациенттерге тағайындағанда емнің алғашқы айында қан плазмасында глюкоза концентрациясын жүйелі бақылау қажет.

Этникалық өзгешеліктер

Периндоприлдің, басқа АӨФ тежегіштері сияқты, басқа нәсіл өкілдерімен салыстырғанда, қара нәсілді пациенттерде айқындылығы аз гипотензиялық әсер көрсететіні анық. Бұл айырмашылық артериялық гипертензиясы бар қара нәсілді пациенттерде рениннің төмен белсенділігінің жиірек білінуіне себеп болуы мүмкін.

Хирургиялық араласу/Жалпы анестезия

Жалпы анестезия қолданумен хирургиялық араласу жасалатын пациенттерде АӨФ тежегіштерін қолдану, әсіресе, гипертензияға қарсы әсер ететін жалпы анестезияға қарсы дәрілерді пайдаланғанда айқын АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін. Хирургиялық араласудан 12 сағат бұрын ұзақ әсер ететін АӨФ тежегіштерін, оның ішінде периндоприлді қабылдау ұсынылады.

Аорта стенозы/Митральді стеноз/Гипертрофиялық кардиомиопатия

АӨФ тежегіштері сол жақ қарыншаның шығу саңылауының обструкциясы бар пациенттерде және митральді стенозда сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Сирек жағдайларда АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында холестаздық сарғаю пайда болады. Осы синдром үдегенде кейде өліммен аяқталатын фульминантты бауыр некрозы дамиды. Осы синдромның даму механизмі анық емес. АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында сарғаю болғанда пациент дәрігерге қаралу керек. АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында бауыр ферменттерінің белсенділігі едәуір жоғарылағанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия АӨФ тежегіштерімен, оның ішінде периндоприлмен емдеу кезінде дамуы мүмкін. Гиперкалиемияның қауіп факторлары бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы, егде жас (> 70 жас), қант диабеті, кейбір қатар жүретін жай-күйлер (дегидратация, жүректің созылмалы жеткіліксіздігінің жедел декомпенсациясы, метаболизмдік ацидоз), калий жинақтайтын диуретиктерді (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид сияқты) бір мезгілде қабылдау, сондай-ақ калий препараттарын немесе құрамында калий бар ас тұзының алмастырғыштарын бір мезгілде қабылдау, сондай-ақ қан плазмасында калий иондары мөлшерінің артуына ықпал ететін басқа дәрілерді (мысалы, гепарин, триметоприм/сульфаметоксазол ретінде белгілі ко-тримоксазол, басқа АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторының антагонистері, күніне ≥ 3 г ацетилсалицил қышқылы, ЦОГ-2 тежегіштері және селективті емес ҚҚСП, циклоспорин немесе такролимус, триметоприм сияқты иммунодепрессанттар) (әсіресе, бүйрек функциясы төмендеп кеткен пациенттерде) қолдану болып табылады. Гиперкалиемия жүрек ырғағының күрделі, кейде өлімге әкелетін бұзылуларына әкелуі мүмкін. Егер жоғарыда аталған дәрілерді біріктіріп қабылдау қажет болса, емдеу қан сарысуында калий иондарының мөлшерін жүйелі бақылау аясында абайлап жүргізілуі тиіс.

Индапамид

Бауыр функциясының бұзылулары болғанда тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктер қабылдау бауыр энцефалопатиясының дамуына әкелуі мүмкін. Ондай жағдайда Стопресс Инда препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек.

Фотосезімталдық

Тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктер қабылдау аясында фотосезімталдық реакциясының даму жағдайлары хабарланды. Препаратты қабылдау аясында фотосезімталдық реакциясы дамыған жағдайда емдеуді тоқтату керек. Диуретиктермен емді жалғастыру қажет болса, тері жабындарын күн сәулесінің немесе жасанды ультракүлгін сәулелердің әсерінен қорғауға кеңес беріледі.

Су-электролит теңгерімі/Қан плазмасындағы натрий иондарының мөлшері

Емдеу басталуына дейін қан плазмасында натрий иондарының мөлшерін анықтау қажет. Препаратты қабылдау аясында осы көрсеткішті жүйелі бақылап отыру керек. Барлық диурездік дәрілер кейде күрделі асқынуларға алып келетін гипонатриемияны тудыруға қабілетті. Бастапқы сатыдағы гипонатриемия клиникалық симптомдармен қатар жүруі мүмкін, сондықтан жүйелі зертханалық бақылау қажет. Натрий иондарының мөлшерін жиірек бақылау егде жастағы пациенттерге көрсетілген. Бұл егде жастағы пациенттерде және бауыр циррозы бар пациенттерде одан да жиірек болуы тиіс.

Қан плазмасындағы калий иондарының мөлшері

Тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктермен ем гипокалиемияның даму қаупімен байланысты. Жоғары қауіп тобына жататын пациенттердің келесі санаттарында: егде жастағы пациенттерде, жүдеп кеткен немесе біріктірілген дәрі-дәрмектік ем қабылдап жүрген пациенттерде, бауыр циррозы, шеткері ісінулері немесе асциті, жүректің ишемиялық ауруы, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде гипокалиемиядан (3.4 ммоль/л-ден аз) сақтану қажет. Осы пациенттерде гипокалиемия жүрек гликозидтерінің уытты әсерін күшейтеді және аритмияның даму қаупін арттырады.

Жоғары қауіп тобына QT аралығының ұзаруы бар пациенттер де жатады, бұл ретте осы ұзарудың туа біткен себептерден немесе дәрілік заттардың әсерінен туындауы маңызды емес.

Гипокалиемия, брадикардия сияқты, жүрек ырғағының ауыр бұзылуларының, әсіресе, өлімге әкелуі мүмкін «пируэт» типті аритмияның дамуына ықпал етеді. Жоғарыда сипатталған барлық жағдайларда қан плазмасында калий иондарының мөлшерін жүйелі бақылау қажет. Калий иондарының мөлшерін алғашқы өлшеуді емдеу басталған алғашқы апта ішінде жүргізу қажет.

Гипокалиемия анықталғанда тиісті емдеу тағайындалуы тиіс.

Қан плазмасындағы кальций иондарының мөлшері

Тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктер кальций иондарының бүйрекпен шығарылуын азайтып, қан плазмасында кальций иондары мөлшерінің мардымсыз әрі уақытша жоғарылауына әкеледі. Айқын гиперкальциемия бұрын диагностикаланбаған гиперпаратиреоз салдары болуы мүмкін. Қалқанша маңы бездерінің функциясын зерттеу алдында диурездік дәрілер қабылдауды тоқтату керек.

Қан плазмасындағы глюкоза мөлшері

Қант диабеті бар пациенттерде, әсіресе, гипокалиемия бар болса, қандағы глюкоза мөлшерін бақылап отыру қажет.

Несеп қышқылы

Ем аясында қан плазмасында несеп қышқылының концентрациясы жоғарылаған пациенттерде подагра ұстамаларының туындау жиілігі артуы мүмкін.

Диурездік заттар және бүйрек функциясы

Тиазидтік және тиазид тәрізді диуретиктер тек бүйрек функциясы сақталған немесе аздап бұзылған пациенттерде толық шамада тиімді (ересек пациенттерде қан плазмасындағы креатинин концентрациясы 2,5 мг/дл немесе 220 мкмоль/л-ден төмен). Егде жастағы пациенттерде КК Кокрофт формуласы бойынша жас, дене салмағы және жыныстың ескерілуімен есептеледі:

(140 — жасы) х дене cалмағы

Cl_cr = ———————————————————-

0,814 х қан плазмасындағы креатинин деңгейі

онда: жасы, жылдармен көрсетілген,

дене салмағы – килограмм,

плазмадағы креатинин деңгейі – мкмоль/л.

Формула ер жынысты егде жастағы пациентке есептелді, әйелге ыңғайлау үшін нәтижесін 0,85-ке көбейту керек.

Диуретиктермен емдеудің басында пациенттерде гиповолемияға және гипонатриемияға байланысты шумақтық сүзілу жылдамдығының уақытша төмендеуін және қан плазмасында мочевина концентрациясы мен креатинин жоғарылауын байқауға болады. Бұл бүйректің транзиторлы функционалдық жеткіліксіздігі бүйрек функциясы өзгермеген пациенттерге қауіпті емес, алайда бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде оның айқындылығы күшеюі мүмкін.

Спортшылар

Индапамид допинг-бақылау жүргізілгенде оң реакция беруі мүмкін.

Хориоидальді жалқық, жедел миопия және салдарлы жабық бұрышты глаукома

Құрамында сульфонамид немесе сульфонамид туындылары бар препараттар көру өрісінің жоғалуымен хориоидальді жалқығына, өтпелі миопияға және жедел жабық бұрышты глаукомаға әкелетін идиосинкразия реакциясын тудыруы мүмкін. Симптомдар көру өткірлігінің жедел төмендеуі немесе көз ауруын қамтиды, бұл әдетте препаратты қабылдаған сәттен бастап бірнеше сағаттан бір аптаға дейін байқалады. Емдеусіз қалдырылған жедел жабық бұрышты глаукома қайтымсыз көрмей қалуға әкелуі мүмкін. Бастапқы емдеу дәрілік затты қабылдауды жедел тоқтатудан тұрады. Көзішілік қысымды бақыланбаған кезде, шұғыл медициналық немесе хирургиялық шаралар қабылдануы мүмкін. Анамнездегі сульфонамидке немесе пенициллинге аллергия жедел жабық бұрышты глаукоманың даму қаупі факторларының бірі болуы мүмкін.

Периндоприл және индапамид

Ем аясында осының алдында бүйрек функциясының айқын бұзылуы болмаған, артериялық гипертензиясы бар кейбір пациенттерде, әсіресе, егер белсенді компоненттің екеуі де пациент үшін жаңа болса, бүйректің функционалдық жеткіліксіздігінің зертханалық белгілері болуы мүмкін. Бұл жағдайда Стопресс Инда препаратымен емдеуді тоқтату керек. Әріқарай периндоприл мен индапамид біріктірілімінің төмен дозаларын пайдаланып, біріктірілген емді жаңғыртуға немесе препараттарды монотерапия режимінде пайдалануға болады.

Артериялық гипотензия және су-электролит теңгерімінің бұзылуы

Гипонатриемия (әсіресе, бүйрек артериясының, оның ішінде екі жақты стенозы бар пациенттерде) артериялық гипотензияның күрт даму қаупімен байланысты. Сондықтан пациенттерді қадағалау кезінде сусызданудың ықтимал симптомдарына және қан плазмасында электролиттер мөлшерінің, мысалы, диареядан немесе құсудан кейін төмендеуіне көңіл бөлу керек. Осындай пациенттерге қан плазмасында электролиттер мөлшерін жүйелі бақылау қажет.

Айқын артериялық гипотензияда натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісін вена ішіне енгізу қажет болуы мүмкін.

Транзиторлы артериялық гипотензия емді жалғастыруға қарсы көрсетілім емес. АҚК және АҚ қалпына келген соң периндоприл мен индапамид біріктірілімінің төмен дозаларын пайдаланумен емді жаңғыртуға немесе препараттарды монотерапия режимінде пайдалануға болады.

Калий мөлшері

Периндоприл мен индапамидті біріктіріп қолдану, әсіресе қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гипокалиемияның дамуына кедергі келтірмейді. Диуретикпен біріктірілімде басқа гипотензиялық дәрілерді қолдану жағдайындағы сияқты, қан плазмасында калий иондарының мөлшерін жүйелі бақылау қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Литий препараттары мен АӨФ тежегіштерін біріктіріп қабылдағанда сарысуда литий концентрациялары қайтымды жоғарылаған және литийдің уытты әсерлері дамыған жағдайлар болды. Тиазидтік диуретиктерді қатар қабылдау бұрыннан даму қаупі бар уыттылықты арттыруы және литий уыттылығын күшейтуі мүмкін. Периндоприл мен литий препараттарын біріктіріп қабылдау ұсынылмайды, бірақ, қажет болса, қан сарысуында литий мөлшерін мұқият бақылап отыру керек.

Баклофен гипотензиялық әсер айқындылығын күшейтеді (АҚ деңгейін және Стопресс Инда дозасын бақылап отыру қажет).

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), оның ішінде күніне ≥ 3 г дозадағы ацетилсалицил қышқылы, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) тежегіштері және селективті емес ҚҚСД АӨФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін төмендетеді. Бұдан бөлек, ҚҚСД және АӨФ тежегіштері қан плазмасындағы калий деңгейінің жоғарылауына аддитивті әсер етіп, бүйрек функциясының нашарлауына әкелуі білінді. Аталған әсер қайтымды сипатқа ие, бірақ сирек жағдайларда, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, мысалы, егде жастағы пациенттерде немесе сусыздану кезінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Осындай пациенттерде емдеуді бастар алдында бүйректің функционалдық белсенділігін бағалау және, қажет болса, организмнің жеткілікті гидратациясын қамтамасыз ету керек. Біріктірілген емнің басында, сондай-ақ ем кезінде мезгіл-мезгіл бүйрек функциясына мониторинг өткізу керек.

Трициклды антидепрессанттар мен нейролептиктерді АӨФ тежегіштерімен біріктіріп қабылдау артериялық қысымның әріқарай төмендеуіне және ортостаздық гипотензияның даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін.

Кортикостероидтар және тетракозактид Стопресс Инда гипотензиялық әсерін азайтады (кортикостероидтардың әсерінен болатын су және тұз іркілісі).

Басқа топтарға жататын гипотензиялық препараттарды бір мезгілде қабылдау гипотензиялық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін.

АӨФ тежегіштері диуретиктер туғызатын калийдің жоғалуын азайтады.

Периндоприл/индапамид қабылдаған кейбір пациенттерде қан сарысуында калий мөлшері әдетте қалып шегінде қалса да, гиперкалиемия дамуы мүмкін. Калий жинақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, триамтерен немесе амилорид), құрамында калий бар қоспалар немесе тұз алмастырғыштар қан сарысуында калий мөлшерінің едәуір көбеюіне әкелуі мүмкін. Сондай-ақ периндоприл/индапамидті триметоприм мен ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол) сияқты қан сарысуында калий мөлшерін арттыратын басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені триметопримнің амилорид сияқты калий жинақтаушы несеп айдайтын дәрі ретінде әсер ететіні белгілі. Сондықтан жоғарыда аталған препараттармен периндоприл/ индапамидті біріктіру ұсынылмайды.

Егер айқын гипокалиемияға орай қатарлас қолдану көрсетілсе, препараттар ерекше сақтықпен және сарысудағы калий мөлшері мен ЭКГ мониторингін жиі өткізумен пайдаланылуы тиіс.

АӨФ тежегіштерін және диабетке қарсы препараттарды (инсулиндер, сульфонамидтер) бірге қабылдау гипогликемиялық әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Гипогликемия көріністерінің басталуы өте сирек (глюкоза жағымдылығының жақсаруы инсулинді қажет етудің төмендеуіне әкеледі).

АӨФ тежегіштерін аллопуринол, цитостатиктер немесе иммунодепрессанттар, жүйелік кортикостероидтармен немесе прокаинамидпен біріктіріп қабылдағанда лейкопенияның даму қаупі артады.

АӨФ тежегіштері кейбір анестезиялық препараттардың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Жоғары дозалардағы диурездік препараттармен алдын ала ем, әсіресе, АҚК төмендеген және/немесе электролиттік бұзылулары бар пациенттерде, АӨФ тежегіштерімен емнің басында АҚ айқын төмендеуіне және гипотензияның басталу қаупіне әкелуі мүмкін.

Алтын препараттарымен (алтын ауротималаты) инъекциялық емнен өтетін және АӨФ тежегіштерімен қатарлас емделіп жүрген пациенттерде нитритоидты реакциялар (беттің қызаруы, жүрек айну, құсу және гипотензия) туралы сирек хабарламалар бар.

Аритмияға қарсы IA класс препараттары (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), аритмияға қарсы III класс препараттары (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилий, соталол), кейбір нейролептиктер (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидтер (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенон туындылары (дроперидол, галоперидол), басқа нейролептиктер (пимозид), бепридил, сизаприд, дифеманил, эритромицин (венаішілік), галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, винкамин (венаішілік), метадон, астемизол, терфенадин индапамидпен біріктірілімде қарыншалық аритмияның (атап айтқанда, «пируэт» типті пароксизмалық қарыншалық тахикардия) даму қаупін арттырады. Гипокалиемия осы әсердің дамуына ықпал етеді, осыған байланысты калий деңгейін тұрақты бақылау, қажет болса, дер мезгілінде түзету және QT аралығына мониторинг өткізу керек.

Индапамидті және калий деңгейін төмендететін препараттарды (амфотерицин В вена ішіне, глюко- және минералокортикоидтарды жүйелі қолданғанда, тетракозактид, стимуляциялайтын іш жүргізетін дәрілер) бір мезгілде қолданғанда гипокалиемияның даму қаупі артады. Калий концентрациясын бақылау және, қажет болса, оны түзету керек. Іш жүргізетін дәрілерді тағайындау қажет болғанда ішек моторикасын стимуляциялайтын әсері жоқ препараттарды пайдалану керек.

Стопресс Инда жүрек гликозидтерімен бірге тағайындалғанда гипокалиемияның жүрек гликозидтерінің уытты әсерін күшейтуі мүмкін екенін ескеру керек. Калий деңгейін және ЭКГ бақылап отыру және, қажет болса, емдеуді түзету керек.

Метформин қабылдау аясында болатын сүт қышқылды ацидоз, сірә, индапамидтің әсер етуі себеп болатын бүйректің функционалдық жеткіліксіздігімен байланысты. Егер сарысулық креатинин деңгейі ерлерде 1,5 мг/дл (135 мкмоль/л) және әйелдерде 1,2 мг/дл (110 мкмоль/л) асып кетсе, метформинді пайдалануға болмайды.

Организмнің диурездік препараттарды қабылдаудан туындаған елеулі дегидратациясында құрамында йоды бар контрастылы заттарды жоғары дозаларда қолдану аясында бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артады. Құрамында йод бар контрастылы заттарды қолданар алдында регидратация жасау қажет.

Кальций тұздарымен бір мезгілде қолданғанда оның несеппен экскрециясының төмендеуі нәтижесінде қан плазмасында кальций мөлшері көбеюі мүмкін.

Циклоспоринді тұрақты қолдану аясында Стопресс Инда қолданылғанда тіпті су-электролит теңгерімінің бұзылмаған күйінде плазмадағы креатинин деңгейі жоғарылайды.

Ко-тримоксазолды (триметоприм/ сульфаметоксазол) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер де гиперкалиемия қаупінің жоғарылауына ұшырауы мүмкін.

Экстракорпоральді ем: Ауыр анафилактоидтық реакциялардың туындауының жоғары қаупіне орай, жоғары гидравликалық өткізгіштігі бар белгілі бір жарғақшалармен (мысалы, полиакрилнитрильді жарғақшалар) жасалатын диализ немесе гемофильтрация және декстран сульфатымен тығыздығы төмен липопротеиндер аферезі сияқты қанның теріс зарядталған беткейлермен жанасуына алып келетін экстракорпоральді емдеу. Егер осындай емдеу қажет болса, диализ жарғақшасының басқа типін немесе гипотензиялық препараттың басқа класын қолдануға назар аудару керек.

Сакубитрил/валсартан: Бір мезгілдегі неприлизин мен АӨФ тежелісі ангионевроздық ісінудің туындау қаупін арттыруы мүмкіндігіне байланысты, периндоприлді сакубитрил/валсартанмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде. Сакубитрил/валсартан қабылдауды периндоприлмен емнің соңғы дозасын қабылдаудан кейін 36 сағат өткенше бастауға болмайды. Периндоприлмен емді сакубитрил/валсартанның соңғы дозасын қабылдаудан кейін 36 сағат өткенше бастауға болмайды. АӨФ тежегіштерін циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия туындауы мүмкін. Қан сарысуында калий мөлшерін бақылау ұсынылады.

Гиперкалиемия АӨФ тежегіштерін гепаринмен бір мезгілде қолданғанда туындауы мүмкін. Қан сарысуындағы калий деңгейіне мониторинг ұсынылады.

Арнайы сақтандырулар

Қосымша заттар

Бұл дәрілік препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, жалпы лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Препарат құрамында дозасына 1 ммоль-ден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ дерлік.

Педиатрияда қолдану

Стопресс Инда препаратын балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге тағайындауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Стопресс Инда препаратын жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану қарсы көрсетілімде.

Жүктілік

Периндоприлмен байланысты

Жүктіліктің бірінші триместрі кезінде АӨФ тежегіштерін қолдану ұсынылмайды. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрі кезінде АӨФ тежегіштерін қолдануға болмайды.

Жүктіліктің бірінші триместрінде АӨФ тежегіштерін қолданудан кейінгі тератогенділік қаупі туралы эпидемиологиялық деректер сенімді емес. Дегенмен де, қауіптің аздап артуын жоққа шығаруға болмайды. Егер АӨФ тежегіштерімен емделуді жалғастыру міндетті болып саналса, жүктілікті жоспарлап жүрген пациент әйелдерді жүктілік кезеңінде қолдану кезінде расталған қауіпсіздік деректері бар гипертензияға қарсы баламалы препараттарға ауыстыру қажет. Жүктілік расталғанда АӨФ тежегіштерімен емдеу бірден тоқтатылуы және қажет болса баламалы емдеу басталуы тиіс.

Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АӨФ тежегіштері әсерінің фетоуыттылықты (бүйрек функциясының бұзылуы, олигогидрамниоз, бассүйектің кейін білінетін оссификациясы) және неонатальді уыттылықты (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотония, гиперкалиемия) индукциялайтыны белгілі.

Егер әйел жүктіліктің 2-ші триместрі кезінде АӨФ тежегішін қабылдаса, сәбидің бүйрек функциясына және бассүйек сүйектеріне УДЗ жасау ұсынылады. Аналары жүктілік кезеңінде АӨФ тежегіштерін қабылдаған жаңа туған нәрестелер артериялық гипотензияның даму қаупіне байланысты мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Индапамидпен байланысты

Жүктіліктің үшінші триместрінде тиазидтерді ұзақ уақыт қабылдау ананың плазма көлемінің азаюына, сондай-ақ жатыр-плаценталық қан ағымының төмендеуіне әкелуі мүмкін, сонымен бірге бұл фето-плаценталық ишемияға және өсу кідірісіне түрткі болуы мүмкін. Бұдан бөлек, препараттың қысқа мерзімді әсер етуінен кейін жаңа туған нәрестелерде гипогликемия мен тромбоцитопенияның кейбір сирек жағдайлары тіркелді.

Лактация кезеңі

Лактация кезеңінде периндоприл мен индапамид біріктірілімін қолдануға болмайды.

Периндоприлді бала емізу кезінде қолдану жөнінде деректер жоқ болғандықтан, периндоприлді осы кезеңде қолдану ұсынылмайды және бала емізген уақытта, әсіресе, жаңа туған нәрестелерді немесе шала туған балаларды қоректендіру кезінде қолдану қауіпсіздігі расталған басқа препараттарды пайдаланған дұрыс.

Индапамид пен оның метаболиттерінің ана

сүтіне өтуі туралы ақпарат жеткіліксіз. Сульфонамид туындыларына жоғары сезімталдық, гипокалиемия және ядролық сарғаю туындауы мүмкін. Жаңа туған нәрестелер/сәбилер үшін қаупін жоққа шығаруға болмайды. Индапамид бала емізу кезінде лактацияның төмендеуіне немесе тіпті бәсеңдеуіне әкелетін тиазидті диуретиктермен өзара тығыз байланысты. Индапамидті бала емізген уақытта қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кейбір пациенттерде бас айналу немесе әлсіздік сияқты артериялық қысымының төмендеуімен байланысты жеке реакциялар туындауы мүмкін. Бұл автокөлікті басқару немесе жабдықпен жұмыс істеу қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Стопресс Инда препараты күніне 1 таблеткадан, дұрысы, таңертең ас ішу алдында қабылданады. Егер артериялық қысым емдеудің 1 айы ішінде төмендемесе, дозаны екі еселеу қажет.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған.

Таблеткаларды таңертең, тамақтанар алдында қабылдаған дұрыс.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: жүрек айну, құсу, құрысулар, бас айналу, ұйқышылдық, сананың шатасуы, олигурия, ануриямен және су-электролит теңгерімінің бұзылуларымен қатар жүретін айқын гипотензия.

Емі: симптоматикалық, асқазанды адсорбенттермен және натрий сульфатымен жуып-шаю, сұйықтық тапшылығының орнын толтыру үшін вена ішіне ерітінділер енгізу, электролит теңгерімін түзету. Айқын гипотензия дамуында пациентті «жатқан» күйге орналастыру қажет, басы аласа қалыпта болуы тиіс. Қажет болған жағдайда пациентті қарқынды емдеу палатасына жатқызады. Гемодиализ (полиакрил-нитрилді жоғары ағынды жарғақшаларды пайдаланудан аулақ болу керек).

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар

Препаратты қолдану туралы сұрақтар туындағанда өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізден немесе фармацевтен кеңес алыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Периндоприл

Өте жиі

— Ринит

Жиі

— Бас айналу

— Бас ауыру

— Парестезиялар

— Дисгевзия

— Көрудің бұзылуы

— Вертиго

— Құлақтағы шуыл

— Гипотензия (және гипотензиямен байланысты зардаптар)

— Жөтел

— Ентігу

— Іштің ауыруы

— Іш қату

— Диарея

— Диспепсия

— Жүрек айну

— Құсу

— Қышыну

— Бөртпе

— Бұлшықеттердің құрысуы

— Астения

Жиі емес

— Эозинофилия*

— Гипогликемия *

— Препаратты тоқтатудан кейін қайтымды гиперкалиемия*

— Гипонатриемия*

— Көңіл-күйдің құбылуы

— Ұйқының бұзылуы

— Ұйқышылдық*

— Уақытша санадан айрылу (естен тану) *

— Жүректің жиі соғуы*

— Тахикардия*

— Васкулиттер*

— Ауыз құрғауы

— Есекжем

— Ангионевроздық ісіну

— Қатты терлеу

— Фотосезімталдық реакциялары*

— Пемфигоид*

— Бронх түйілуі

— Артралгия*

— Миалгия*

— Бүйрек функциясының бұзылуы

— Эректильді дисфункция

— Кеуде қуысының ауыруы*

— Дімкәстану*

— Шеткері ісінулер*

— Гипертермия *

— Қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы*

— Қан сарысуында креатинин деңгейінің жоғарылауы*

— Құлап қалу*

Сирек

— Псориаз өршуі*

— Қан сарысуында билирубин деңгейінің жоғарылауы

— Қан сарысуында бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек

— Агранулоцитоз

— Панцитопения

— Лейкопения

— Нейтропения

— Гемолиздік анемия

— Тромбоцитопения

— Сананың шатасуы

— Қауіп тобының пациенттерінде айқын гипотензиямен байланысты болуы мүмкін ми қан айналымының бұзылуы

— Стенокардия

— Аритмия (брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

— Қауіп тобының пациенттерінде айқын гипотензиямен байланысты болуы мүмкін миокард инфарктісі

— Панкреатит

— Гепатит

— Эозинофилиялық пневмония

— Мультиформалы эритема

— Бүйректің жедел жеткіліксіздігі

— Гемоглобин мен гематокрит төмендеуі

Белгісіз

— Рейно феномені

Индапамид

Жиі

— Аса жоғары сезімталдық (негізінен, аллергиялық және демікпелік реакцияларға бейімділігі бар пациенттердегі тері реакциялары)

— Макула-папулалық бөртпе

Жиі емес

— Құсу

— Пурпура

Сирек

— Бас ауыру

— Парестезиялар

— Вертиго

— Іш қату

— Жүрек айнуы

— Ауыз құрғауы

— Шаршау

Өте сирек

— Аплазиялық анемия

— Лейкопения

— Гемолиздік анемия

— Тромбоцитопения

— Гиперкальциемия

— Аритмия (брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

— Гипотензия (әрі гипотензиямен байланысты зардаптар)

— Панкреатит

— Бауыр функциясының бұзылуы

— Есекжем

— Ангионевроздық ісіну

— Уытты эпидермалық некролиз

— Стивенс-Джонсон синдромы

— Бүйректің жедел жеткіліксіздігі

Белгісіз

— Гипонатриемия

— Гипокалиемиямен бірге, калий мөлшерінің, әсіресе, халықтың кейбір жоғары қауіп топтарында елеулі төмендеуі

— Уақытша санадан айрылу (естен тану)

— Бауыр жеткіліксіздігі кезінде бауыр энцефалопатиясының туындау мүмкіндігі

— Көрудің бұзылуы

— Миопия

— Бұлыңғыр көру

— Хориоидальді жалқық

— Torsade de pointes типті жыпылықтағыш аритмия (өліммен аяқталуы мүмкін)

— Гепатит

— Фотосезімталдық реакциялары

— Бұрыннан бар жедел диссеминацияланған қызыл жегінің өршу мүмкіндігі

— Қан сарысуында бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

— Гипергликемия

— Қандағы несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы

— QT аралығының ұзаруы

* Өздігінен келіп түскен есептерден анықталған жағымсыз құбылыстар үшін клиникалық сынақтардың негізінде есептеп шығарылған жиілігі.

АӨФ басқа тежегіштерімен SIADH жағдайлары хабарланған. SIADH өте сирек кездесетін, бірақ периндоприлді қоса, АӨФ тежегіштерімен емдеумен байланысты болуы мүмкін асқыну ретінде қарастыруға болады.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: периндоприл трет-бутиламин

(100 % затқа шаққанда) 2.0 мг және 4.0 мг

индапамид

(100 % затқа шаққанда) 0.625 мг және 1.250 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, кросповидон, натрий гидрокарбонаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, бір жағында ойығы, басқа жағында ойығы және крест түріндегі фирмалық логотипі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (таблетка 2 мг+0.625 мг және 4 мг+ 1.250 мг дозасы үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПА/АЛ/ПВХ алюминий фольгасынан және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Медициналық қолдану жөніндегі бекітілген қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 3 пішінді ұяшықты қаптамадан картон қорапшаға салынған. Дәрілік препараты бар қорапшаларды картон қораптарға салады.

Медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге пішінді ұяшықты қаптамаларды (қорапшаға салмай) картон қораптарға салуға жол беріледі.

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың саны бойынша салынады.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Тригрим

2,5 мг, 5 мг, 10 мг таблеткалар

Тригрим

Активное вещество: Торасемид

Код ATX: С03С А04

Форма выпуска: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг таблеткалар

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Белсенділігі жоғары диуретиктер. Сульфонамидтер, қарапайымдар. Торасемид.

АТХ коды С03С А04

Қолданылуы

іркілген жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну синдромында, шығу тегі бауырлық, өкпелік немесе бүйректік ісінулерде
бастапқы артериялық гипертензияда (дәрілік препарат монотерапияда немесе басқа да гипертензияға қарсы дәрілермен біріктірілімде қолданылады)

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

торасемидке немесе препараттың қосымша компоненттеріне және басқа сульфонилмочевина туындыларына жоғары сезімталдық
ануриямен қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігі
несеп шығарудың айқын бұзылуы, мысалы, қуық асты безі гипертрофиясы нәтижесінде
бауыр комасы, кома алдындағы жағдай
артериялық гипотензия
аритмия (синоатриальдік немесе ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық бөгет)
гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия
жүктілік және лактация кезеңі
18 жасқа дейінгі балалар
аминогликозидтік антибиотиктер немесе цефалоспориндерді бір мезгілде қабылдау немесе бүйрек зақымдануын туындатқан басқа да дәрілік препараттарды қолданудан кейінгі бүйрек жеткіліксіздігі
тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, ЛАПП лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Препаратты жүрек аритмиясы бар пациенттерге, айқын атеросклерозы бар егде жастағы науқастарға, жүрек гликозидтерімен ұзақ емдеу аясында сақтықпен тағайындаған жөн.

Қуық асты безі гипертрофиясы бар және несеп шығаруы бұзылған науқастарға сақтықпен тағайындау керек, өйткені қарқынды несеп бөлінісі несеп шығарудың кідіруіне және қуықтың созылуына әкелуі мүмкін.

Дәрілік өзара әрекеттесулер

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қабылдағанда, калий және/немесе магнийдің тапшылығы осы дәрілік препараттарға миокардтың сезімталдығын арттыруы мүмкін. Минералдардың және глюкокортикостероидтердің калийуретикалық әсерінің, сондай-ақ іш жүргізетін дәрілердің әсері күшеюі ықтимал.

Тригрим, әсіресе, жоғары дозаларда, аминогликозидтердің, платина препараттарының уытты әсерін, цефалоспориндердің нефроуытты әсерін, сондай-ақ литийдің, кураре тәрізді миорелаксанттар мен теофилиннің кардио- және нейроуытты әсерін күшейтуі мүмкін. Салицилаттардың жоғары дозасын қабылдап жүрген пациенттерде Тригрим олардың уытылығын арттыруы мүмкін. Тригрим гипогликемиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

Тригрим басқа да гипертензияға қарсы дәрілік заттардың әсіресе, АӨФ тежегіштерінің әсерін күшейтеді, бұл артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуін тудыруы мүмкін. АӨФ тежегішінің бастапқы дозасын төмендете және/немесе Тригрим қабылдаудан уақытша бас тарта отырып, осы әсерін өте төменге азайтуға болады. Тригрим артериялардың прессорлық факторларға, мысалы, адреналин мен норадреналинге сезімталдығын төмендетуі мүмкін.

Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер (мысалы, индометацин) мен пробенецид Тригримнің диуретикалық және гипотензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін.

Холестираминмен біріктіріп емдегенде, ішке енгізілген торасемидтің сіңуі төмендейді деп болжанады.

Арнайы ескертулер

Емдеуді бастағанға дейін гипокалиемияны, гипонатриемияны және несеп шығарудың бұзылуын компенсациялау қажет.

Тригриммен ұзақ емдегенде, қандағы электролиттер, глюкоза, несеп қышқылы, креатинин және липидтер деңгейіне тұрақты мониторинг жүргізу ұсынылады.

Гиперурикемия және несеп қышқылды диатезге бейім пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Сондай-ақ қант диабетінің жасырын немесе манифестік түрінде көмірсулар метаболизмін бақылау керек.

Жүктілік және лактация

Торасемидтің эмбрион мен ұрыққа әсеріне қатысты адамның қатысуымен зерттеулердің деректері жоқ. Егеуқұйрықтардағы зерттеулерде торасемидтің тератогендік әсері байқалмағанына қарамастан, буаз ұрғашы үй қояндарына дәрілік препараттың жоғары дозасын енгізгеннен кейін ұрықтардың деформациясы байқалды. Ана сүтімен торасемид бөлінуіне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ. Осыған байланысты торасемидті жүктілік және бала емізу кезінде қолдануға болмайды .

Дәрілік заттың көлік құралын немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе жылдам психомоторлық реакцияларды және айрықша назар аударуды қажет ететін басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде, препаратты қолданбаған жөн.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Енгізу жолы және тәсілі

ішуге арналған

Дозалау режимі

Ересектер

Бастапқы артериялық гипертензия

Торасемидтің ұсынылатын дозасы ішке тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды. Қажет болғанда дозаны әсеріне қол жеткізгенге дейін тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттыруға болады. Тәулігіне 5 мг асатын дозалар артериялық қысымның одан әрі төмендеуіне әкеледі. Ең жоғары әсеріне шамамен үздіксіз емдеудің он екінші аптасынан соң қол жеткізіледі.

Ісінулер

Әдетте тәулігіне бір рет 5 мг-ден қолданады, 5 мг доза тиімсіз болғанда препаратты тәулігіне бір рет 10 мг дозада қолданған жөн, қажет болғанда талапқа сай диуретиктік әсеріне қол жеткізгенше дозаны тәулігіне бір рет 20 мг дейін арттыруға болады. Жекелей жағдайларда дозаны тәулігіне 40 мг дейін тағайындайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер дозаларды ерекше іріктеуді қажет етпейді.

Педиатрияда қолдану

Препарат қауіпсіздік бойынша деректерінің болмауына байланысты балаларға тағайындалмайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажеті шаралар

Симптомдары: полиурия, гиповолемия және электролиттер деңгейінің төмендеуі, ол ұйқышылдыққа және сананың шатасуына, гипотензияға және жүрек-қантамыр коллапсына әкелуі мүмкін. Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар болуы ықтимал.

Емі: Арнайы антидоты жоқ. Артық дозалану симптомдары сұйықтық пен электролитті бір мезгілде қалпына келтіре отырып, торасемид дозасын төмендетуді немесе тоқтатуды қажет етеді.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

Препараттың кезекті дозасын өткізіп алған кезде, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Егер кезекті дозаны қабылдағанға дейін аз уақыт қалса, оны жоспарланған уақытта қабылдау керек. Өткізіп алғанның орнын толтыру үшін препараттың қосарлы дозасын қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Жиі

сулы және электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)
бас ауыруы, бас айналуы
асқазан-ішек бұзылыстары (мысалы, тәбеттің болмауы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату)
бұлшықеттің түйілуі
шаршағыштық, астения

Жиі емес

бауыр ферменттері (оның ішінде гаммаглутамилтранспептидаза) деңгейінің жоғарылауы, қандағы несеп қышқылының, қан глюкозасының, липидтердің концентрациясы (мысалы, триглицеридтер, холестерин)
несептің іркілуі, қуықтың үлкеюі

Сирек

қанда мочевина, креатининнің жоғарылауы

Өте сирек

аллергиялық реакциялар (мысалы, қышыну, бөртпе), фотосенсибилизация

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

тромбоцитопения, лейкопения, анемия
күрделі тері реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз)
церебральді ишемия, парестезия, сананың шатасуы
көрудің бұзылуы
құлақтағы шуыл, естімей қалу
жедел миокард инфарктісі, миокард ишемиясы, стенокардия, естен тану, гипотензия
тромбоэмболиялық асқынулар
ауыздың кеберсуі, панкреатит.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 2,5 мг, 5 мг немесе 10 мг торасемид,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, диаметрі 4,9-5,3 мм таблеткалар (2,5 мг доза үшін).

Ақ түсті, дөңгелек, тегіс, сызығы бар, диаметрі 6,9-7,3 мм таблеткалар (5 мг доза үшін)

Ақ түсті, дөңгелек, тегіс, сызығы бар, диаметрі 8,9-9,3 мм таблеткалар (10 мг доза үшін)

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминй фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

«Польфарма» АҚ фармацевтикалық зауыты

Пельплиньска к-сі, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Телефон нөмірі: +48 58 5631600

Факс нөмірі: +48 58 5622353

Электронды пошта: phv@polpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы,

Телефон нөмірі: +7 7252 (561342)

Факс нөмірі: +7 7252 (561342)

Электронды пошта: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі: +7 7252 (561342)

Электронды пошта: complaints@santo.kz; phv@santo.kz

Тромбопол Neo

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг

Тромбопол Neo

Активное вещество: Ацетилсалицил қышқылы

Код ATX: B01AC06

Форма выпуска: Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Қан және қан түзу ағзалары. Тромбозға қарсы препараттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, гепаринді қоспағанда. Ацетилсалицил қышқылы.

ATХ коды: B01AC06

Қолданылуы

жүректің жедел және созылмалы ишемиялық ауруы
жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі факторлары болуы мүмкін келесі белгілердің бірі немесе бірнешеуі бар 50 жастан асқан адамдарда тромбоз және жедел коронарлық синдром сияқты жүрек-қантамыр ауруларының бастапқы профилактикасы: гипертония, гиперхолестеринемия, қант диабеті, семіздік (ДСИ > 30) және 55 жасқа дейінгі миокард инфарктісінің отбасылық анамнезі, кем дегенде ата-анасының, ағасының немесе әпкесінің біреуі
қайталанған миокард инфарктісінің және қан тамырлары тромбозының профилактикасы

Ацетилсалицил қышқылымен және қолданылатын дозалармен емдеуді бастау туралы шешімді дәрігер қабылдауы тиіс.

Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

ацетилсалицил қышқылына, басқа салицилаттарға, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) немесе препарат қосымша заттарының қайсы біріне белгілі немесе күмәнді аса жоғары сезімталдық
геморрагиялық диатез (К дәруменінің тапшылығы, тромбоцитопения, гемофилия)
асқазанның және (немесе) он екі елі ішектің ойық жара ауруы, өршу фазасында
анамнезінде аспириндік демікпе деп аталатын салицилаттарды немесе ұқсас әсер ететін басқа да заттарды, атап айтқанда (ҚҚСП) қолданудан туындаған ұстамалар
жүректің ауыр жеткіліксіздігі
бауырдың немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
подагра
глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі
аптасына 15 мг және одан да көп дозада қабылданатын метотрексатпен бір мезгілде
жүктіліктің III триместрінде тәулігіне 100 мг асатын дозалар
бауыр мен миға зақым келтіретін сирек кездесетін ауру – Рейе синдромының даму қаупіне байланысты 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Жағымсыз реакциялар дамуының жоғары қаупіне байланысты Тромбопол Neo препаратын басқа ҚҚСП-мен бірге ұзақ уақыт қолданудан аулақ болу керек («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Асқазан-ішектен қан кету қаупіне байланысты ауырсыну, қабыну, қызба және ревматизмдік ауру кезінде егде жастағы пациенттерде ұзақ қолданудан аулақ болу керек. Жедел немесе созылмалы ишемиялық жүрек ауруы мен инсультті емдеу үшін, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кету қаупіне байланысты инсульт пен жүректің ишемиялық ауруының профилактикасы үшін егде жастағы пациенттерде ацетилсалицил қышқылының (АСҚ) төмен дозаларын сақтықпен қолдану керек.

Егер қан кетудің жоғарылау қаупі ишемия қаупінен асып кетсе, жоспарлы хирургиялық араласымға дейін бірнеше күн бұрын төмен дозада емдеуді тоқтату керек пе, соны ескеру қажет.

АСҚ бронх түйілуін тудыруы және демікпе ұстамаларын немесе басқа аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін. Қауіп факторларына бұрыннан бар демікпе, сенна қызбасы, мұрын полиптері және созылмалы респираторлық аурулар жатады. Бұл басқа препараттармен аллергиялық реакциялары (мысалы, тері реакциялары, қышыну және есекжем) бар пациенттерге де қатысты. Сондықтан Тромбопол Neo препаратын басқа анальгетиктерге/қабынуға қарсы препараттарға/ревматизмге қарсы препараттарға сезімталдығы жоғары пациенттерде және басқа аллергиялар болған кезде аса сақтықпен қолдану керек.

Келесі жағдайларда ерекше сақ болу керек:

асқазан-ішек жолы шырышты қабығының аурулары, диспепсияға бейімділік
антикоагулянттармен бір мезгілде емдеу (К дәруменінің антагонистері және гепарин («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)
бүйрек функциясының бұзылуы
бауыр функциясының бұзылуы

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Келесі препараттарды бір мезгілде қолданудан аулақ болған жөн

Метотрексат

Ықтимал механизмі: метотрексат клиренсінің төмендеуі.

Әсері: метотрексатты уыттылық (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефроуыттылық, шырышты қабықтың жаралануы).

АӨФ тежегіштері

Ықтимал механизмі: простагландиндер синтезінің тежелуі.

Әсері: АӨФ тежегіштері тиімділігінің төмендеуі.

Ацетазоламид

Мүмкін болатын механизм: ацетазоламид концентрациясының жоғарылауы салицилаттардың қан плазмасынан қоршаған тіндерге таралуына әкелуі мүмкін.

Әсері: ацетазоламидтен туындаған уыттылық (шаршау, сылбырлық, ұйқышылдық, сананың шатасуы, гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз) және салицилаттар туындатқан уыттылық (құсу, тахикардия, гиперпноэ, сананың шатасуы).

Пробенецид, сульфинпиразон

Ықтимал механизмі: пробенецид және салицилаттардың жоғары дозалары (>500 мг) несеп қышқылының шығарылуына әсер ететін әрбір препараттың әсерін өзара бөгейді.

Әсері: несеп қышқылы экскрециясының төмендеуі.

Келесі препараттарды бір уақытта қолдану сақтықты талап етеді

Клопидогрел, тиклопидин

Клопидогрел мен АСҚ біріктірілімінің синергетикалық әсері бар. Алайда, қан кету қаупінің жоғарылауы осы біріктіріліммен байланысты. Біріктірілім сақтықпен жасалуы тиіс.

Антикоагулянттар: варфарин, фенпрокумон

Ықтимал механизмі: тромбин өнімін азайтады, бұл тромбоциттер (К дәруменінің антагонисті) белсенділігінің жанама төмендеуіне әкеледі.

Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Ықтимал механизмі: тромбоциттерде IIb/IIIa гликопротеин рецепторларын тежейді.

Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Гепарин

Ықтимал механизмі: тромбин өнімін азайтады, бұл тромбоциттер (К дәруменінің антагонисті) белсенділігінің жанама төмендеуіне әкеледі.

Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Егер жоғарыда аталған екі немесе одан да көп препарат АСҚ бірге қолданылса, бұл тромбоциттер белсенділігі тежелуінің жоғарылауымен синергетикалық әсерге әкелуі мүмкін және нәтижесінде геморрагиялық диатез қаупі артады.

ҚҚСП және ЦОГ-2 (целекоксиб) тежегіштері

Ықтимал механизмі: аддитивті асқазан-ішек тітіркенуі.

Әсері: асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.

Ибупрофен

Ибупрофенді бір мезгілде қолдану АСҚ туындатқан тромбоциттердің қайтымсыз агрегациясын тежейді. Жүрек-қантамыр аурулары қаупі жоғары пациенттерде ибупрофенді қолдану АСҚ кардиопротекторлық әсерін шектеуі мүмкін.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы үшін күніне бір рет АСҚ қабылдайтын және кейде ибупрофен қабылдайтын пациенттер ибупрофен қабылдаудан кемінде 2 сағат бұрын АСҚ қабылдауы тиіс.

Фуросемид

Ықтимал механизмі: фуросемидтің проксимальді өзекшелік шығарылуын тежеу.

Әсері: фуросемидтің несеп айдайтын әсері төмендейді.

Хинидин

Ықтимал механизмі: тромбоциттерге аддитивті әсері.

Әсері: қан кету уақытының ұзаруы.

Спиронолактон

Ықтимал механизмі: рениннің модификациялық әсері.

Әсері: спиронолактонның тиімділігінің төмендеуі.

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ)

Ықтимал механизмі: асқазан-ішек жолының аддитивті тітіркенуі.

Әсері: асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.

Вальпроат

Ықтимал механизмі: АСҚ вальпроаттың байланысуы мен метаболизмін өзгертеді.

Әсері: вальпроат уыттылығы (орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, асқазан-ішек жолының проблемалары).

Кортикостероидтар

Ықтимал механизмі: асқазан-ішек жолының аддитивті тітіркенуі және бүйрек клиренсінің немесе салицилат метаболизмінің күшеюі.

Әсері: асқазан-ішек ойық жарасы қаупінің жоғарылауы және плазмадағы салицилаттың субтерапиялық концентрациясы.

Диабетке қарсы препараттар

Ықтимал механизмі: аддитивті гипогликемиялық әсер.

Әсері: гипогликемия.

Антацидтер

Ықтимал механизмі: бүйрек клиренсінің жоғарылауы және бүйрек сіңірілуінің төмендеуі (несептің рН жоғарылауына байланысты).

Әсері: АСҚ әсерінің төмендеуі.

Желшешекке қарсы вакцина

Механизм: белгісіз.

Әсері: Рейе синдромы даму қаупінің жоғарылауы.

Гинкго билоба

Ықтимал механизмі: гингко билоба тромбоциттердің агрегациясын тежейді.

Әсері: қан кету қаупінің жоғарылауы.

Циклоспорин, такролимус

ҚҚСП циклоспоринмен немесе такролимуспен бір мезгілде қолдану осы заттар бүйрек уыттылығының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Дигоксин

АСҚ дигоксинмен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауына әкеледі, бұл бүйректің дигоксинді шығаруының төмендеуінен туындайды.

Метамизол

Құрамында дәрілік препараттар бар ацетилсалицил қышқылы мен метамизолды бір мезгілде қолдану тромбоциттер агрегациясының клиникалық маңызды деңгейін төмендетуі мүмкін. Демек, бұл біріктірілімді кардиопротекция үшін ацетилсалицил қышқылының аз дозасын қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Алкоголь

Алкоголь асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың, яғни шырышты қабық ойық жарасының немесе қан кетудің қаупін арттыруы мүмкін.

Арнайы ескертулер

Қосымша заттарға қатысты айрықша нұсқаулар

Тромбопол Neo препаратының дозасында 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, осыған байланысты препарат «натрийсіз» деп саналады.

Балалар мен жасөспірімдерде қолдану

Құрамында АСҚ бар препараттарды дәрігердің кеңесінсіз 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі вирустық инфекцияларды емдеу үшін қолдануға болмайды. Кейбір вирустық аурулар, әсіресе А тұмауы, В тұмауы және желшешек Рейе синдромының даму қаупімен байланысты, бұл өте сирек кездесетін, бірақ дереу емдеуді қажет ететін өмірге қауіп төндіретін ауру. АСҚ бір мезгілде қолдану кезінде қауіп жоғарылауы мүмкін, бірақ себеп-салдарлық байланыс расталмады. Егер көрсетілген ауруларда тұрақты құсу пайда болса, бұл Рейе синдромының белгісі болуы мүмкін.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Төмен дозалар (тәулігіне 100 мг дейін)

Клиникалық зерттеулер тәулігіне 100 мг дейінгі дозалар арнайы бақылауды қажет ететін акушерлікте пайдалануға қауіпсіз екенін көрсетеді.

Жоғары дозалар (тәулігіне 100 мг астам)

Бірінші және екінші триместр:простагландин синтезінің тежегіштерін қатаң көрсеткіштер болған жағдайда ғана қолдануға болады және дозасы мүмкіндігінше төмен және емдеу мерзімі мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.

Үшінші триместр: тәулігіне 100 мг дозадан жоғары АСҚ тағайындау шаранада мыналарды тудыруы мүмкін:

— жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен);

— бүйрек жеткіліксіздігінің дәйекті дамуымен және амниондық сұйықтықтың азаюымен бүйрек дисфункциясы;

жүктіліктің соңында ана мен шаранада:

— тромбоциттер агрегациясының төмендеуі нәтижесінде қан кету уақытының ұзаруы;

жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуі, бұл кеш босануға немесе босану ұзақтығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Жоғарыда баяндалғанға байланысты жүктіліктің үшінші триместрі кезінде АСҚ тәулігіне 100 мг немесе одан жоғары дозада қолдануға болмайды.

Лактация кезінде қолдану тәжірибесінің болмауына байланысты, бала емізу кезеңінде АСҚ тағайындар алдында, емшек жасындағы балалар үшін потенциалды қауіпке қатысты препаратпен емдеудің потенциалды пайдасын бағалау керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тромбопол Neo препараты көлік құралдарын басқару және механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне әсер етпейді.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Препарат әрдайым нұсқаулыққа сәйкес немесе дәрігердің немесе фармацевттің ұсынымдарына сай қолданылуы керек.

Тромбопол Neo препаратын қолдануды бастамас бұрын дәрігермен кеңесу керек.

Дәрігер осы пациентке қажетті препараттың дозасын тағайындайды және қолдану ұзақтығын анықтайды.

Дозалау режимі

Ересектер

Жүректің жедел және созылмалы ишемиялық ауруы

Бастапқы доза ретінде 150 мг, сосын күнделікті 75 мг.

Жедел миокард инфарктісі/тұрақсыз стенокардия

150 — 450 мг, алғашқы симптомдар пайда болғаннан кейін барынша тезірек.

Ескертпе: жедел миокард инфарктісі кезінде немесе жедел миокард инфарктісіне күдік болғанда, егер қабықсыз таблеткаларда ацетилсалицил қышқылы болмаса ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткаларды қолдануға болады.

Бұл жағдайда ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткаларды тез сіңуін қамтамасыз ету үшін өте мұқият шайнау керек.

Қайталанатын тромбоздар профилактикасы

Бастапқы доза ретінде 150 мг, сосын күнделікті 75 мг.

50 жастан асқан пациенттер

Бастапқы профилактика, жүрек-қантамырлар аурулары дамуының айрықша қаупі болған кезде: күнделікті 75 мг.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылғанда, дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Препаратты бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары кезінде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз.)

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қабылдау үшін.

Таблеткаларды тамақтан кейін, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (½ стақан су) ішіп, бүтіндей жұту керек.

Таблеткалар ішекте еритін қабықпен қапталған және асқазанда ыдырамайды, нәтижесінде ацетилсалицил қышқылының асқазан шырышты қабығына тітіркендіргіш әсері төмендейді.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Ересектер үшін қауіпті доза: 300 мг/кг.

Симптомдары: әдетте, жеңіл салицилаттармен созылмалы улану ұзақ уақыт бойы жоғары дозаларды қабылдағаннан кейін ғана пайда болады және былайша көрінеді: қызба, тахипноэ, құлақтың шуылдауы, респираторлық алкалоз, метаболизмдік ацидоз, сылбырлық, орташа сусыздану, жүрек айну және құсу.

Интоксикация созылмалы артық дозалануы бар пациенттерде немесе дәрілік препараттарды теріс пайдаланатындарда, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде немесе балаларда ауыр болады.

Емі: асқазанды шаю, егер 120 мг/кг астам қабылданды деген күдік болса, белсендірілген көмірді қабылдау қажет. Қан сарысуындағы салицилат деңгейі препаратты қабылдағаннан кейін кем дегенде әр 2 сағат сайын және салицилат деңгейі үнемі төмендей бастағанша және қышқылдық-сілтілік теңгерім жақсарғанға дейін өлшенуі тиіс.

Егер қан кетуге күдік болса, протромбиндік уақытты және/немесе халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚО) бақылау қажет.

Су-электролиттік теңгерім міндетті түрде қалпына келтірілуі тиіс. Сілтілік диурез және гемодиализ плазмадан салицилаттарды кетірудің тиімді әдісі. Гемодиализ ауыр уыттану жағдайында қарастырылуы тиіс, өйткені ол салицилат клиренсін тез арттырады және қышқыл-сілті және су-тұз теңгерімін қалпына келтіреді.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар

Препараттың өткізіп алған дозасының орнын толтыру мақсатында екі еселенген дозаны қолдануға болмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Егер препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаса, дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Барлық дәрілік препараттар сияқты, бұл препарат жағымсыз реакцияларды туындатуы мүмкін, алайда олар барлығында бола бермейді. Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

қан кету уақытының ұзаруы
тромбоциттер агрегациясының тежелуі
қыжыл, қышқылдық рефлюкс, іштің ауыруы

Жиі

геморрагиялық диатез
бас ауыруы
демікпесі бар пациенттердегі бронх түйілуі
асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктеріндегі эритема және эрозия, жүрек айну, диспепсия, құсу, диарея
ұйқысыздық

Жиі емес

жасырын қан кету
вертиго (бас айналу), ұйқышылдық
құлақтың шыңылдауы
ентігу
асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктеріндегі ойық жаралар мен қан кетулер, қан құсу, мелена (қара нәжіс)
аллергиялық реакциялар – есекжем, ангионевроздық ісіну (ангионевроздық ісіну аллергиясы бар пациенттерде жиі дамиды)
анафилаксиялық реакциялар

Сирек

трансаминазалар мен сілтілі фосфатаза мәндерінің жоғарылауы
анемия (ұзақ емдеу кезінде), гемолиз (глюкоза-6-фосфат дегидрогеназаның туа біткен тапшылығы болғанда)
миішілік қан кету
дозаға тәуелді қайтымды есту қабілетінің жоғалуы және кереңдік
асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігіндегі ауыр дәрежедегі асқазан-ішектен қан кету, тесілу
бүйрек функциясының бұзылуы
гипогликемия
геморрагиялық васкулит

Өте сирек

гипопротромбинемия (жоғары дозаларда), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластикалық анемия
стоматит, эзофагит, асқазан-ішек жолының төменгі бөлігінде ойық жаралардың пайда болуы, стеноз, колит, ішектің қабыну ауруларының өршуі
пурпура, эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы)
әртүрлі вирустық аурулармен байланысты дозаға тәуелді қайтымды уытты гепатит (А және В тұмауы, желшешек)

Белгісіз

Рейе синдромы

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – ацетилсалицил қышқылы, 75 мг,

қосымша заттар – ұнтақ тәрізді целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмал гликолаты (С типі); қабығы: гипромеллоза, триэтилцитрат, Acryl-eze white: метакрил қышқылының С кополимері, тальк, титанның қостотығы (Е 171), натрий лаурилсульфаты, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий гидрокарбонаты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Жүрек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1, 2, 3 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25 °С-тан аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз.

Өндіруші туралы мәліметтер

«ПОЛЬФАРМА» АҚ фармацевтикалық зауыты

Өндірістік бөлім Нова Демба

Металовца көш. 2, 39-460, Нова Демба, Польша

Телефон нөмірі: +48 15 846 54 00

Факс нөмірі: +48 15 846 54 54

Электрондық пошта: phv@polpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ

Шымкент қ., Рашидов көш., 81, Қазақстан Республикасы

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автожауап беру нөмірі: +7 7252 (561342)

Электрондық пошта: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Рашидов көш., 81, Қазақстан Республикасы

Телефон нөмірі: +7 7252 (610150)

Автожауап беру нөмірі: +7 7252 (561342)

Электрондық пошта: complaints@santo.kz; phv@santo.kz

Тромбопол

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг, 150 мг.

Тромбопол

Активное вещество: Ацетилсалицил қышқылы

Код ATX: B01AC06

Форма выпуска: Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг, 150 мг.

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Қан және қан түзу ағзалары. Тромбозға қарсы препараттар. Гепаринді қоспағанда, тромбоциттер агрегациясының тежегіштері. Ацетилсалицил қышқылы.

АТХ коды: B01AC06

Қолданылуы

Жүрек—қантамыр ауруларының профилактикасы үшін:

— жедел миокард инфарктісіне күдік бар пациенттерде өлім қаупін төмендету үшін

— миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерде ауруға шалдығу мен өлім қаупін төмендету үшін

— тұрақты және тұрақсыз стенокардия кезінде ауруға шалдығу мен өлімді азайту үшін

— жүрек-қантамырлық қауіп факторлары (мысалы, қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертензия, семіздік, шылым шегу, жас шамасы) болған жағдайда, жедел миокард инфарктісінің даму қаупін төмендету үшін

— инсульттің екінші реттік профилактикасы үшін

— транзиторлық ишемиялық шабуылдың (ТИШ) және ТИШ бар пациенттерде инсульттің даму қаупін төмендету үшін

— қантамырларға жасалатын операциялар мен инвазивтік араласымдардан кейінгі тромбоэмболияның профилактикасы үшін (мысалы, тері арқылы жүргізілетін транслюминальді катетерлік ангиопластика, аортокоронарлық шунттау, күретамыр артерияларының эндартерэктомиясы, артерия-венаны шунттау)

— ұзаққа созылған иммобилизация (мысалы, ауқымды хирургиялық араласымнан кейін) кезіндегі терең веналар тромбозының және өкпе артериясы тромбоэмболиясының профилактикасы үшін

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— ацетилсалицил қышқылына, басқа салицилаттарға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

— геморрагиялық диатез

— асқазан мен он екі елі ішектің өршу фазасындағы ойық жара ауруы

— бронх демікпесі

— жүректің ауыр жеткіліксіздігі

— бауыр мен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

— аптасына 15 мг және одан көп дозаларда қабылданатын метотрексатпен бір мезгілде

— жүктіліктің III триместрінде және лактация кезеңінде дозасын күніне 100 мг-ден арттыру

— бауыр мен мидың зақымдануын туғызатын сирек кездесетін ауру Рейе синдромының даму қаупіне байланысты, балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

— Препаратты қолданудың нәтижесінде ойық жара ауруы дамуы және асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін.

— Ацетилсалицил қышқылы мен оның метаболиттері несеппен шығарылатындықтан, бүйрек функциясының бұзылуы және бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде жағымсыз әсерлердің күшею қаупі жоғарылайды. Төмен дозалардағы ацетилсалицил қышқылы несеп қышқылының экскрециясын төмендетеді, бұл бейім пациенттерде подагра дамуына түрткі болуы мүмкін.

— Препаратты анамнезінде гипопротромбинемиясы, K дәруменінің жетіспеушілігі, тромбоцитопениясы, бүйректің ауыр зақымдануы бар және тромбозға қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

— Қан ұюы бұзылысының және қан кетулер қаупінің жоғарылығына байланысты, ацетилсалицил қышқылын қабылдауды жоспарлы хирургиялық операцияға дейін 5-7 күн бұрын тоқтату қажет.

— Келесі жағдайларда сақ болып қабылдау керек: мол етеккірлік қан келуде, жатырішілік контрацептивтерді қолданғанда, несепқышқылды диатезде, гипертонияда, жүрек жеткіліксіздігінде, глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығында.

— Ацетилсалицил қышқылымен емдегенде, алкогольді пайдалануға тыйым салынады, өйткені ол асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің күшею қаупін арттырады.

— 65 жастан асқан пациенттерде ацетилсалицил қышқылын азғантай дозаларда (75 мг) және ұзақ уақыт аралықтарымен қолдану қажет.

— Тромбопол бронх түйілуіне түрткі болуы, сондай-ақ, бронх демікпесі ұстамаларын және аса жоғары сезімталдықтың басқа реакцияларын туғызуы мүмкін. Қауіп факторлары анамнезде бронх демікпесінің, пішен қызбасының, тыныс алу жүйесінің созылмалы ауруларының болуы, сондай-ақ, анамнезде аллергиялық реакциялардың болуы болып табылады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Азғантай дозаларда қолданылған ацетилсалицил қышқылының өзара әрекеттесуінің туындау жиілігі нақты анықталмаған. Қазіргі кезге дейін сипатталған өзара әрекеттесу жағдайларының көпшілігі ацетилсалицил қышқылының жалпыға ортақ дозаларда, яғни, 1 г-ден тәулігіне 3 г дейін қолданылуына қатысты.

Метотрексат: қабынуға қарсы препараттармен бірге, соның ішінде ацетилсалицил қышқылымен қолданғанда метотрексаттың бүйректік клиренсі төмендеп, салицилаттар метотрексатты қан сарысуы ақуыздарымен байланыстан ығыстырады, соның нәтижесінде оның сүйек кемігіне уытты әсері күшейеді. Ацетилсалицил қышқылы мен аптасына 15 мг және одан көп дозалардағы метотрексатты бір мезгілде қолдануға болмайды.

Ацетилсалицил қышқылы мен аптасына 15 мг аз метотрексатты қолданғанда, аса сақтық шараларын сақтау қажет.

Ибупрофен: екі препаратты бір мезгілде қолданған жағдайда, ацетилсалицил қышқылының азғантай дозаларының тромбоциттер агрегациясына әсерін әлсіретуі мүмкін. Алайда, аталған деректердің шектеулілігін және ex vivo алынған деректердің экстраполяциясымен байланысты күдіктерді ескере отырып, клиникалық жағдайларда ибупрофенді жүйелі қолдануға қатысты біржақты тұжырым шығару мүмкін емес, ал ибупрофеннің кездейсоқ қолданылуы жағдайында, өзара әрекеттесуінің клиникалық салдарлары болуының ықтималдығы аз.
Антикоагулянттар (мысалы, кумарин туындылары, гепарин): антикоагулянттарды қан сарысуы ақуыздарымен байланыстан ығыстыруының және ацетилсалицил қышқылының антиагреганттық қасиеттерінің салдарынан, ацетилсалицил қышқылын антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану антикоагулянттық әсерінің күшеюін және қан кету ұзақтығының арту қаупін туғызуы мүмкін.
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері: синергиялық әсеріне байланысты, ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолыныңжоғарғы бөліктерінен қан кету қаупін арттырады.
Басқа ҚҚСП, соның ішінеде, жоғары дозалардағы (тәулігіне 3 г және одан көп) салицилаттар: ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда, асқазанның және (немесе) он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануы мен асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі, сондай-ақ, аталған дәрілік препараттардың синергиялық әсері салдарынан бүйрек зақымдануының қаупі жоғарылайды.
Ацетилсалицил қышқылын несеп қышқылының шығарылуын арттыратын препараттармен (мысалы, бензбромарон, пробенецид) бір мезгілде қолдану, подаграға қарсы препараттар әсерінің әлсіреуін туғызады (несеп қышқылының бүйрек өзекшелері арқылы шығарылуы үдерісіндегі бәсекелестік).
Ацетилсалицил қышқылын дигоксинмен бір мезгілде қолдану дигоксиннің бүйрек арқылы шығарылуының азаюынан туындайтын, оның қан сарысуындағы концентрациясының жоғарылауына алып келеді.
Диабетке қарсы препараттар, мысалы, инсулин, диабетке қарсы пероральді препараттар, сульфонилмочевина туындылары (хлорпропамид): Ацетилсалицил қышқылы гипогликемия туғызатын қасиеттерінің, сондай-ақ, сульфонилмочевина туындыларын қан сарысуы ақуыздарымен байланыстан ығыстыратындығы салдарынан, диабетке қарсы препараттардың әсерін күшейтеді.
Ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданылатын тромболитикалық препараттар (фибринолитикалық дәрілер) немесе тромбоциттер агрегациясын тежейтін басқа препараттар (мысалы, тиклопидин, стрептокиназа, альтеплаза), қан кетулер ұзақтығының арту қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Несеп айдайтын препараттар: тәулігіне 3 г және одан да көп дозалардағы ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдану бүйректегі простагландиндер синтезінің төмендеуінен туындайтын шумақтық сүзіліс азаюының нәтижесінде организмде натрий мен судың іркілуі салдарынан несеп айдайтын әсерін әлсіретеді. Ацетилсалицил қышқылы фуросемидтің отоуытты әсерін күшейтуі мүмкін.
Аддисон ауруы кезінде орынбасушы ем ретінде қолданылатын гидрокортизоннан басқа, жүйелі глюкокортикостероидтар: ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда, асқазанның және (немесе) он екі елі ішектің ойық жара ауруының, асқазан-ішек жолынан қан кетудің, сондай-ақ, жүйелі глюкокортикостероидтармен емдеу кезінде қан сарысуындағы салицилаттар концентрациясы төмендеуінің, глюкокортикостероидтарды қолдану аяқталғаннан кейін салицилаттардың артық дозалануының туындау қаупі жоғарылайды.
Ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері: тәулігіне 3 г және одан да көп дозалардағы ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда, қан жүретін тамырларға тамырды кеңітетін әсер беретін простагландиндер синтезі тежелуінен туындаған шумақтық сүзіліс азаюының нәтижесінде гипотензиялық әсерінің төмендеуін туғызады.
Ацетилсалицил қышқылы вальпрой қышқылын қан сарысуы ақуыздарымен байланыстан ығыстырып шығару арқылы, оның уыттылығын арттырады. Екі препараттың синергиялық әсерінің салдарынан, вальпрой қышқылы ацетилсалицил қышқылының антиагреганттық әсерін күшейтеді.
Циклоспорин, такролимус: ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдану бұл заттардың бүйректік уыттылығының артуына алып келуі мүмкін. Бүйрек функциясын бақылауға кеңес беру керек.
Метамизолды ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдануацетилсалицил қышқылыныңтромбоциттерагрегациясына тежегіштік әсерін төмендетуі мүмкін. Осыған байланысты, ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының профилактикасы үшінқабылдап жүргенпациенттерде метамизолды сақ болып қолдану керек.
Ацетазоламид: Ацетилсалицил қышқылы ацетазоламидтің концентрациясын, сондай-ақ, уыттылығын едәуір жоғарылатуы мүмкін.
Алкоголь асқазан-ішек жолы тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың, яғни, шырышты қабықтың ойық жараларының немесе қан кетулердің туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Арнайы ескертулер

Педиатрияда қолданылуы

Белгілі бір вирустық аурулары бар балаларда пайдаланылғанда, ацетилсалицил қышқылын қолдану мен Рейе синдромының дамуы арасында өзара байланыстылық бар. Құрамында ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) бар препараттарды бірге қолданғанда, қауіп жоғарылауы мүмкін, алайда себеп-салдарлық байланыстылығы анықталған жоқ. Ондай аурулар кезінде персистирленетін құсудың туындауы Рейе синдромы дамуының белгісі болуы мүмкін.

Осыған байланысты, ерекше көрсетілімдері болған жағдайларда болмаса, препаратты балалар мен 16 жасқа толмаған жасөспірімдерде қолданбау керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілік ағымына және/немесе эмбрион немесе шарананың дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулердің деректері, жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолдану түсіктердің, жүректің туа біткен ақауларының және мальформациялардың даму қаупін арттыратындығын көрсетіп отыр. Туа біткен жүрек-қантамыр ақауларының жалпы қаупі 1%-дан аздан шамамен 1,5%-ға дейін жоғарылайды. Қауіп дозасы мен емдеу ұзақтығын арттырған кезде жоғарылай түседі. Ацетилсалицил қышқылын қолдану мен түсіктер қаупінің жоғарылауы арасындағы өзара байланыстылық дәлелденбеген. Қолда бар эпидемиологиялық деректер де ацетилсалицил қышқылын қолдану мен жүрек-қантамыр ақауларының туындауы арасындағы өзара байланыстылықты растамайды, әйтсе де, даму ақаулары қаупінің жоғарылығын жоққа шығаруға болмайды. Ацетилсалицил қышқылының жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде (1-4 айларда) қолданылуына қатысты зерттеулерде туа біткен ақаулар жағдайларының артқаны расталмады.

Аса қажет жағдайларда болмаса, ацетилсалицил қышқылы жүктіліктің I және II триместріндегі әйелдерде пайдаланылмауы тиіс.

Ацетилсалицил қышқылын жүкті болуды жоспарлап жүрген немесе жүктіліктің I және II триместріндегі әйелдер қолданған жағдайда, дәрілік препараттың ең төмен дозаларын аса қысқа уақыт ішінде пайдалану керек.

Осыны ескере отырып, жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде 100 мг дозадағы Ацетилсалицил қышқылын тек, дәрігер қауіп/пайда арақатынасына мұқият бағалау жүргізгеннен кейін ғана қолдануға болады.

III триместрде күніне 100 мг артық дозадағы АСҚ тағайындау шаранада:

— жүрек-өкпе жүйесіне уытты әсері (соның ішінде, артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылып қалуы және өкпе гипертензиясы)

— бүйрек жеткіліксіздігінің дамуымен бүйрек функциясының бұзылуын және амниондық сұйықтығының азаюын туғызуы мүмкін;

Ацетилсалицил қышқылын жүктіліктің кейінгі мерзімдерінде қолдану анасы мен шаранада:

— ұзаққа созылатын қан кету қаупін, сондай-ақ, тіпті, азғантай дозаларында да көрініс беруі мүмкін антиагреганттық әсерін

— жатырдың жиырылу қабілетінің бәсеңдеуін туғызуы мүмкін, ол босанудың кешігуіне немесе ұзаққа созылуына алып келуі мүмкін.

Демек, ацетилсалицил қышқылын жүктіліктің III триместрінде күніне 100 мг артық дозаларда қолдануға болмайды.

Ацетилсалицил қышқылы мен оның метаболиттері бала емізетін әйелдердің сүтіне азғантай мөлшерде өтеді. Қазіргі кезге дейін емшектегі сәбилерде жағымсыз реакциялардың туындағаны анықталмағандықтан, аналары салицилаттарды қысқа мерзімде қолданғанда, емшектен шығару міндетті болып табылмайды. Алайда, препарат жүйелі түре қолданылатын жағдайда, емшек емізуді тоқтату керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы сияқты ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық таныту қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Тромбопол препаратын әрдайым нұсқаулыққа сәйкес немесе дәрігердің немесе фармацевтің ұсынымдарына сәйкес қолданған жөн. Тромбопол препаратын қолдануды бастамас бұрын дәрігермен кеңесу керек.

Дәрігер осы пациентке қажетті препарат дозасын тағайындайды және қолдану ұзақтығын анықтайды.

Дозалау режимі

Жедел миокард инфарктісіне күдік бар пациенттерде өлім қаупін төмендету үшін

Бастапқы дозасы – 150-300 мг (ағашқы таблеткасын жылдамырақ сіңірілуі үшін шайнау қажет) дозасын пациент жедел миокард инфарктісінің дамығанына күдік туындағаннан кейін барынша тезірек қабылдауы тиіс.

Миокард инфарктісі дамығаннан кейінгі 30 күн ішінде күніне 75-300 мг дозасы сақталуы тиіс.

Миокард инфарктісінің қайталануының алдын алу мақсатында, 30 күннен соң аталған емнің қажеттілігін қарастыру керек.

Миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерде ауруға шалдығу мен өлім қаупін төмендету үшін

Тәулігіне 75-300 мг.

Тұрақты және тұрақсыз стенокардия кезінде ауруға шалдығу мен өлімді азайту үшін

Тәулігіне 75-300 мг.

Жүрек-қантамырлық қауіп факторлары (мысалы, қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертензия, семіздік, шылым шегу, жас егделігі) болған жағдайда жедел миокард инфарктісінің даму қаупін төмендету үшін

Күніне 150 мг немесе күнара 300 мг.

Инсульттің екінші реттік профилактикасы үшін

Тәулігіне 75-300 мг.

Транзиторлық ишемиялық шабуылдың (ТИШ) және ТИШ бар пациенттерде инсульттің даму қаупін төмендету үшін

Тәуліктік дозасы – күн сайын 75-300 мг.

Қантамырларға жасалған операциялар мен инвазивтік араласымдардан (мысалы, тері арқылы жүргізілетін транслюминальді катетерлік ангиопластика, аортокоронарлық шунттау, күретамыр артерияларының эндартерэктомиясы, артерия-венаны шунттаудан) кейінгі тромбоэмболияның профилактикасы үшін

Тәуліктік дозасы – күн сайын 75-300 мг.

Ұзаққа созылған иммобилизация (мысалы, ауқымды хирургиялық араласымнан кейін) кезіндегі терең веналар тромбозының және өкпе артериясы тромбоэмболиясының профилактикасы үшін

Тәулігіне 75-150 мг немесе күнара 300 мг.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы кезінде дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Препарат бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары кезінде тағайындалмайды.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Егде жастағы, жағымсыз әсерлердің дамуына бейімірек пациенттерде ацетилсалицил қышқылын сақтықпен пайдалану керек. Бүйректің немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі болмаса, препарат басқа ересек пациенттердегідей дозаларында қолданылады. Пациенттердің аталған тобында емдеудің қауіпсіздігін жүйелі түрде бақылау ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

Ацетилсалицил қышқылын пайдасы күтілетін қаупнен асып түсетін жағдайларда болмаса, балалар мен 16 жасқа толмаған жасөспірімдерге тағайындамау керек.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған.

Ішекте еритін таблеткаларды тамақтан кейін, тұтастай жұтып қабылдау керек.

Артық дозаланған жағдайда қолданылуы қажет шаралар

Егде жастағы пациенттер мен балаларда артық дозалануы ерекше көңіл бөлуді талап етеді, өйткені, пациенттердің аталған топтарында ол өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.

Дәрілік препараттың құрамында ацетилсалицил қышқылының аздаған мөлшері бар, препаратпен байқаусызда артық дозалану ықтималдығы аз.

Таблеткалардың елеулі санын қасақана қолдану қандағы уытты концентрацияларына жетуіне алып келуі мүмкін, олар тіпті, 12 сағатқа дейін кешігіп те пайда болуы мүмкін.

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткаларды елеулі санын қолдану, асқазанда жабысып қалған таблеткалардан құралған, шығарылуы қиын ұйынды түзілуіне алып келуі мүмкін.

Симптомдары: құлақтағы шуыл, гипервентиляция, қызба, жүрек айнуы, құсу, көрудің бұзылуы, бас ауыруы, бас айналуы, сананың шатасу жағдайы, қышқыл-сілтілік және электролиттік теңгерімнің бұзылуы, гипогликемия, тері бөртпесі.

Жедел артық дозаланған жағдайда мыналар байқалуы мүмкін: делирий, дірілдеу, тұншығу, шамадан тыс тершеңдік, қозу, кома.

Емі: асқазанның ішіндегісін шығару арқылы препараттың сіңірілуін азайту (егер таблеткалар қабылданған сәттен бері бір сағаттан артық уақыт өтпесе, құстыру немесе асқазанды шаю, мол су ішкізу, белсендірілген көмірді қабылдау керек), науқастың температурасын өлшеуді және тыныс алу жүйесін мониторингілеуді қоса, су -электролит теңгерімін қадағалау керек, ацидозды емдеу үшін, натрий бикарбонатын вена ішіне енгізу қажет. Протромбин уақыты ұзарған жағдайларда, К дәруменін қолдану қажет. Диализ ацетилсалицил қышқылын организмнен тиімді шығарады және қышқыл-сілтілік және су-электролиттік алмасуды қалпына келтіруге көмектеседі.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

Препараттың жіберіліп алған дозасының орнын толтыру үшін екі есе дозасын қолданбау керек.

Дәрілік препаратты қолданбас бұрын дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар (қажет болса)

Төменде жағымсыз ацетилсалицил қышқылын қолданумен байланысты әсерлер келтірілген: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 — < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 — < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000 — < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000), жиілігі белгісіз (қолжетімді деректердің негізінде анықтау мүмкін емес).

Жиі (≥ 1/100 — < 1/10 дейін)

— диспепсия симптомдары (қыжыл, жүрек айнуы, құсу), іш ауыруы

Сирек (≥ 1/10 000 — < 1/1000 дейін)

— асқазан мен ішектің қабынуы, асқазанның және/немесе он екі елі ішектің өте сирек жағдайда қан кету мен тесілуге алып келетін, сәйкесінше клиникалық симптомдарымен және зертханалық талдаулар нәтижелерімен сипатталатын ойық жара ауруы

— әдетте, артық дозалануының симптомдары болып табылатын бас айналуы және құлақтағы шуыл

— асқазан-ішек жолынан ауыр қан кетулер, мидан қан кету (әсіресе, бақыланбайтын гипертензиясы бар пациенттерде және/немесе гемостатикалық препараттарды бір мезгілде қолданғанда), олар бірен-саран жағдайларда пациенттің өміріне қауіп төндіруі мүмкін. Қан кетулер қан кету нәтижесіндегі жедел немесе созылмалы анемияға және/немесе темір жеткіліксіздігіне байланысты (жасырын микроқанкетулер кезінде), сәйкесінше клиникалық симптомдарымен (әлсіздік, бозару, гипоперфузия) көрініс беретінн анемияға алып келуі мүмкін

— «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауымен бауыр функциясының өтпелі бұзылулары

Өте сирек (< 1/10 000)

— анафилаксиялық реакцияларды қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

— бүйрек функциясының бұзылулары және бүйректің жедел жеткіліксіздігі

— гипогликемия

Жиілігі белгісіз (қолжетімді деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

— қан кету қаупінің жоғарылауы, қан кету ұзақтығының артуы

— операция кезіндегі қан кету, гематомалар, мұрыннан, несеп-жыныс жолдарынан, қызыл иектерден қан кету

— глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жеткіліксіздігінің ауыр түрлері бар пациенттердегі гемолиз және гемолиздік анемия

— тері реакцияларын, бөртпені, есекжемді, қышынуды, ринитті, мұрынның шырышты қабығының ісінуін, ангионевроздық ісінуді (көбінесе, аллергиясы бар пациенттерде дамитын), демікпесі бар пациенттердегі бронх түйілдіретін әсерін қоса, аллергиялық реакциялар, жүрек және тыныс алу жүйесі жұмысының бұзылулары

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі «Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті» «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – ацетилсалицил қышқылы, 75 мг немесе 150 мг

қосымша заттар: жүгері крахмалы, ұнтақ тәрізді целлюлоза, натрий крахмал гликоляты;

қабығының құрамы: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-Еze white, метакрил қышқылының С кополимері, тальк, титанның қостотығы (Е 171), натрий лаурилсульфаты, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), натрий гидрокарбонаты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ түсті, ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 немесе 6 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шартары

Рецептісіз.

Өндіруші туралы мәлімет

«Польфарма» Фармацевтикалық зауыты АҚ

Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы, Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік препараттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік препараттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7 7252 (610150); +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы complaints@santo.kz; phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Эспиро

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг

Эспиро

Активное вещество: Эплеренон

Код ATX: C03DA04

Форма выпуска: Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг

Источник: https://santo.kz/

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-тамыр жүйесі. Диуретиктер. Калий жинақтайтын диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Эплеренон.

ATХ коды: C03DA04

Қолданылуы

сол жақ жүрек қарыншасының дисфункциясымен (LVEF [сол жақ қарыншаның лықсу фракциясымен] ≤40%) тұрақты клиникалық жағдайы, сондай-ақ жақында болған миокард инфарктісінен кейін жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністеулері бар пациенттерде өлім мен жүрек-қан тамырлары аурулары қаупін азайту мақсатында бета-адреноблокаторларды қолданумен стандартты емдеуге қосымша дәрі ретінде;
созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктемесі бойынша II функционалдық класс (ФК)) және жүректің сол жақ қарыншасының дисфункциясы бар (LVEF ≤30%) ересек пациенттерде өлім мен жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупін азайту мақсатында стандартты емдеудің құрамдас компоненті ретінде.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

эплеренонға немесе препараттың кез-келген қосымша затына жоғары сезімталдық
емдеу басталғанға дейін сарысудағы калий деңгейі > 5,0 ммоль / л
бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (ШСЖ (шумақтық сүзу жылдамдығы) < 30 мл / мин / 1,73 м²)
бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд -Пью шкаласы бойынша С класы)
калий жинақтайтын диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3A4 күшті тежегіштерін бір мезгілде қолдану (мысалы., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон)
эплеренонды ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және ангиотензин II (АРАІІ) рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде үштік біріктірілімде қолдану
18 жасқа дейінгі балалар
лактация кезеңі
галактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)- лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары

Гиперкалиемия

Эплеренонды қолданған кезде оның әсер ету механизміне байланысты гиперкалиемия дамуы мүмкін. Емдеудің басында және препарат дозасын өзгерту кезінде барлық пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылау керек. Әрі қарай емдеу барысында калий концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылауды әсіресе егде жастағы науқастар, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер және қант диабеті бар пациенттер сияқты гиперкалиемияның даму қаупі жоғары пациенттерде жүргізу ұсынылады. Гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылауын ескере отырып, эплеренонмен емдеуді бастағаннан кейін калий препараттарын қолдану ұсынылмайды. Эплеренон дозасын төмендету қан сарысуындағы калий концентрациясының төмендеуіне әкелетіні дәлелденді. Эплеренонмен емдеу аясында гидрохлортиазидті енгізу қан сарысуындағы калий концентрациясының жоғарылауына кедергі келтіретіні анықталды.

Эплеренонды АӨФ тежегіштерімен және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Эплеренонды АӨФ тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, соның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде, қан сарысуындағы калий концентрациясын үнемі бақылау ұсынылады. Бүйрек функциясының төмендеуі кезінде гиперкалиемияның даму қаупі артады. 2 типті қант диабеті мен микроальбуминуриясы бар пациенттерге қатысты EPHESUS зерттеуінің деректері шектеулі, алайда пациенттердің бұл тобында гиперкалиемияның даму жиілігінің жоғарылауы байқалды. Осыған байланысты мұндай пациенттерде емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Эплеренон гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде (Чайлд -Пью шкаласы бойынша А және В класы) қан сарысуындағы калий концентрациясының 5,5 ммоль/л-ден жоғары жоғарылауы анықталған жоқ. Мұндай пациенттерде электролит деңгейін бақылау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде эплеренонды қолдану зерттелмеген, сондықтан оны тағайындау қарсы көрсетілімді.

CYP3A4 индукторлары:

Эплеренонды күшті CYP3А4 индукторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Эплеренонмен емдеу кезінде литий, циклоспорин, такролимусты қолдануға жол бермеу керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесу

Калий жинақтайтын диуретиктер және калий препараттары: гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылауын ескере отырып, эплеренонды калий жинақтайтын диуретиктер мен калий препараттарын қабылдайтын пациенттерге тағайындауға болмайды. Калий жинақтайтын диуретиктер гипертензияға қарсы препараттар мен басқа диуретиктердің әсерін күшейтуі мүмкін.

Ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері және ангиотензин II рецепторларының антагонистері (AРAII): эплеренонды АӨФ тежегіштерімен және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия қаупі артады. Қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын, әсіресе егде жастағы пациенттер сияқты бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар пациенттерде үнемі бағалау ұсынылады. 3 препараттың біріктірілімін: АӨФ тежегіші және ангиотензин II рецепторларының антагонистін эплеренонмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Литий: эплеренонның литиймен өзара әрекеттесуі зерттелмеген, алайда диуретиктер мен АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде литиймен улану жағдайлары тіркелген. Эплеренон мен литийді бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Егер мұндай ем қажет болса, қан плазмасындағы литий деңгейін бақылау керек.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин және такролимус бүйрек функциясының бұзылуына және гиперкалиемия қаупін арттыруға әкелуі мүмкін. Эплеренон мен циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Мұндай емді тағайындау қажет болған жағдайда қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын мұқият бақылау ұсынылады.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП): бүйректің жедел жеткіліксіздігі шумақтық сүзудің төмендеуіне байланысты (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар арқылы тамыр кеңейтетін простагландиндердің бәсеңдеуі) қауіп тобындағы пациенттерде (егде жастағы пациенттер, бүйрек функциясының бұзылуымен диуретиктерді қабылдайтын сусызданған пациенттер) пайда болуы мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды болады. Сонымен қатар, гипертензияға қарсы әсер төмендеуі мүмкін. Пациентті гидратациялау, сондай-ақ, емдеу басында және біріктірілген ем кезінде бүйрек функциясын тұрақты бақылау қажет.

Триметоприм: триметоприм мен эплеренонды бір мезгілде қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады. Қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы пациенттерде бақылау қажет.

Альфа-1-адреноблокаторлар (мысалы., празозин, альфузозин): альфа-1-адреноблокаторлар мен эплеренонды бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсердің және (немесе) ортостаздық гипотензияның жоғарылау ықтималдығы бар. Эплеренон мен альфа-1-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану кезінде ортостаздық гипотензияның клиникалық мониторингісі ұсынылады.

Трициклді антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен: бұл дәрілік препараттарды эплеренонмен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсер мен ортостаздық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.

Глюкокортикостероидтар, тетракозактид: бұл дәрілік препараттарды эплеренонмен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсердің әлсіреуіне әкелуі мүмкін (натрий мен сұйықтықтың іркілуі).

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу

In vitro зерттеулер эплеренонның CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 немесе CYP3A4 изоферменттерін тежемейтінін көрсетеді.

Эплеренон Р-гликопротеиннің субстраты немесе тежегіші болмайды.

Дигоксин: эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда организмде дигоксин концентрациясы (AUC) 16% — ға артады (90% сенімділік аралығы 4-30%). Дигоксинді емдік ауқымның жоғарғы шегіне жақын дозаларда қолданғанда сақ болу керек.

Варфарин: варфаринмен клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу анықталған жоқ. Варфаринді емдік ауқымның жоғарғы шегіне жақын дозаларда қолдану кезінде сақ болу керек.

CYP3A4 субстраттары: CYP3A4 тесттік субстраттарымен, яғни мидазоламмен және цизапридпен фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілерін анықтамады.

CYP3A4 тежегіштері:

— CYP3A4 күшті тежегіштері: эплеренонды CYP3A4 ферментінің тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалуы мүмкін. CYP3A4 күшті тежегіші (тәулігіне екі рет кетоконазол 200 мг) эплеренонның AUC 441% — ға жоғарылауын тудырды. Эплеренонды кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

— CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштері: эплеренонды эритромицинмен, саквинавирмен, амиодаронмен, дилтиаземмен, верапамилмен немесе флуконазолмен бір мезгілде қолдану эплеренонның AUC 98-187% жоғарылауымен көрінетін маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді тудырды. CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда эплеренонның тәуліктік дозасы 25 мг аспауы тиіс.

CYP3A4 индукторлары: эплеренонмен бірге шайқурай тұнбасын (күшті CYP3А4 индукторы) бір мезгілде қабылдау соңғысының AUC 30% төмендеуіне әкелді. Рифампицин сияқты CYP3А4 күшті индукторларын қолданғанда, эплеренонның AUC аса айқын төмендеуі мүмкін. Эплеренон тиімділігінің ықтимал төмендеуін ескере отырып, CYP3А4 күшті индукторларын (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, шайқурай тұнбасы) және эплеренонды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Антацидтер: фармакокинетикалық клиникалық зерттеу нәтижелеріне сүйене отырып, оларды бір мезгілде қолданғанда антацидтердің эплеренонмен маңызды өзара әрекеттесуі болжанбайды.

Арнайы ескертулер

Қосымша заттар

Лактоза

Таблетка құрамында лактоза бар, сондықтан препарат тұқым қуалайтын галактозаға жақпаушылығы, Lapp (Lapp)-лактаза ферментінің жетіспеушілігі, глюкоза-галактозаның мальабсорбциясы бар адамдарға қарсы көрсетілімді.

Натрий

Эспиро препаратының құрамында 1 таблеткада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар және «яғни, іс жүзінде натрий жоқ» деп санауға болады.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде эплеренонды қолдану туралы сенімді мәліметтер жоқ. Жануарларға жүргізілген эксперименттерде жүктілік барысына, эмбрион мен шарананың дамуына, босануға және жаңа туған нәрестенің дамуына тікелей және жанама жағымсыз әсер анықталған жоқ. Эплеренонды жүкті әйелдерге сақтықпен тағайындау керек.

Эплеренонның ішке қабылдағаннан кейін емшек сүтімен бөлініп, бөлінбейтіні белгісіз, бірақ клиникаға дейінгі зерттеулер нәтижелері эплеренонның және (немесе) оның метаболиттерінің егеуқұйрық сүтінде бар екенін көрсетеді. Осы затты сүтпен қабылдаған жас егеуқұйрықтар қалыпты дамыды. Еметін жаңа туған нәрестеде ықтимал жағымсыз реакциялардың белгісіз екенін ескере отырып, оны әйел пациент үшін қолданудың маңыздылығына байланысты емшек емізуді тоқтатудың немесе дәрілік препаратты тоқтатудың орындылығын ескеру қажет.

Эплеренонның адамның фертильділігіне әсері зерттелмеген.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эплеренон препаратының көлік құралдарын басқару және қозғалмалы механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне әсері туралы деректер жоқ. Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивтік функциялардың бұзылуларын тудырмайды, бірақ көлік құралдарын басқару немесе механизмдерге қызмет көрсету кезінде бас айналудың пайда болу мүмкіндігін ескеру қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Дозаны жеке таңдауды қамтамасыз ету үшін құрамында 25 мг және 50 мг эплеренон бар таблеткалар қолжетімді болады. Ең жоғары тәуліктік доза-50 мг.

Жақында болған миокард инфарктісінен кейін жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністеулері бар пациенттер

Эплеренонның ұсынылатын демеуші дозасы — тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастау керек және қан сарысуындағы калий деңгейін бақылай отырып, тәулігіне бір рет 50 мг мақсатты дозаға жеткенге дейін оны 4 апта ішінде біртіндеп арттыру керек (1 кестені қараңыз). Әдетте эплеренонмен емдеуді миокард инфарктісі диагнозы қойылғаннан кейін 3-14 күн ішінде бастаған жөн.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (NYHA классификациясы бойынша II функционалды класс (ФК))

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (NYHA II класс) емдеу тәулігіне бір рет 25 мг дозадан басталады және оны біртіндеп дұрысы, 4 апта ішінде, тәулігіне бір рет мақсатты доза 50 мг жеткенге дейін, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылай отырып, (1 кестені қараңыз) көбейтеді.

Қан сарысуындағы калий концентрациясы > 5,0 ммоль/л құрайтын пациенттерге эплеренонмен емдеуді бастау ұсынылмайды.

Қан сарысуындағы калий деңгейін препаратпен емдеу басталғанға дейін, бірінші аптада және дозаны қолдану немесе түзету басталғаннан кейін бір айдан кейін анықтау керек. Содан кейін қан сарысуындағы калий деңгейін қажет болған жағдайда мезгіл-мезгілімен бақылау керек.

Емдеу басталғаннан кейін дозаны 1 кестеде көрсетілгендей қан сарысуындағы калий деңгейін ескере отырып түзету керек.

1 Кесте. Емдеу басталғаннан кейін дозаны таңдау

Қан сарысуындағы калий деңгейі(ммоль / л)	Әсері	Дозаны түзету
< 5,0	Арттыру	тәулігіне бір рет 25 мг-ге дейін бір күннен кейін 25 мг тәулігіне бір рет 50 мг-ге дейін тәулігіне бір рет 25 мг
5,0-5,4	Сақтау	Дозаны өзгертпестен
5,5-5,9	Азайту	тәулігіне бір рет 25 мг-ге дейін, тәулігіне бір рет 50 мг бір күннен кейін 25 мг-ден тәулігіне 1 рет 25 мг тоқтатқанға дейін бір күннен кейін 25 мг
≥ 6,0	Тоқтату	Қатысты емес

Қан сарысуындағы калий концентрациясының ≥ 6,0 ммоль/л жоғарылауына байланысты эплеренонды тоқтатқан кезде, қан сарысуындағы калий концентрациясы 5,0 ммоль / л-ден аз болған жағдайда препаратты бір күннен кейін 25 мг дозада қайта қолдануға болады.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Егде жастағы пациенттер үшін бастапқы дозаны түзету қажет емес. Жасқа байланысты бүйрек функциясының нашарлауы салдарында егде жастағы пациенттерде гиперкалиемияның даму қаупі жоғары. Ол организмдегі препараттың концентрациясын арттыратын қатар жүретін ауруларға, әсіресе бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуына байланысты одан әрі жоғарылауы мүмкін. Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгілімен бақылау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар пациенттерде бастапқы дозаны түзету талап етілмейді. Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау, сондай-ақ 1 Кестедегі деректерді ескере отырып, препараттың дозасын өзгерту ұсынылады.

Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин) бастапқы доза күн сайын 25 мг құрайды және калий концентрациясына сәйкес модифицирленуі тиіс (1 кестені қараңыз). Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгілімен бақылау ұсынылады.

Миокард инфарктісінен кейін жүрек жеткіліксіздігі бар креатинин клиренсі< 50 мл/мин болатын пациенттерде эплеренонды қолдану туралы деректер жоқ. Бұл пациенттерге эплеренон тағайындау кезінде ерекше сақ болу керек.

Креатинин клиренсі < 50 мл/мин болатын пациенттерде тәулігіне бір рет 25 мг жоғары дозаларды қолдану тәжірибесі жоқ.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде эплеренонды қолдану (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) қарсы көрсетілімді.

Эплеренон диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде бастапқы дозаны түзету талап етілмейді. Мұндай пациенттердің организмінде эплеренон концентрациясының жоғарылауын ескере отырып, әсіресе егде жастағы пациенттерде, қан сарысуындағы калий концентрациясын жиі және үнемі бақылау ұсынылады.

Басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттерде қолдану

Әлсіз немесе орташа CYP3A4 тежегіштерін мысалы, амиодарон, дилтиазем және верапамилды бір мезгілде қолданғанда, емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастау керек. Доза тәулігіне бір рет 25 мг-ден аспауы тиіс.

Балалар мен жасөспірімдерде қолдану

Балаларда эплеренонды қолдану туралы деректер жоқ, сондықтан пациенттердің осы тобында дәрілік препаратты қолдану ұсынылмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Эспиро препаратын тамақтану кезінде немесе оған қарамастан қабылдауға болады.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Адамда препараттың артық дозалануынан кейін жағымсыз реакциялар жағдайлары сипатталмаған. Артық дозаланудың ең ықтимал көріністері артериялық гипотензия және / немесе гиперкалиемия болуы мүмкін. Эплеренонды гемодиализ кезінде шығару мүмкін емес. Эплеренон препаратының белсендірілген көмірмен белсенді байланысатыны дәлелденді. Симптоматикалық гипотензия пайда болған кезде демеуші емді тағайындау қажет. Гиперкалиемия дамыған жағдайда стандартты емдеу көрсетіледі.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажет болатын шаралар

Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдауға болмайды.

Эспиро препаратын қолданар алдында дәрілік препаратты қолдану тәсілін анықтау үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға жүгіну керек.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануға тиісті шаралар

Жиі

— гипергликемия, гиперхолестеринемия

— ұйқысыздық

— естен тану, бас айналу, бас ауыруы

— сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, жүрекше фибрилляциясы

— артериялық гипотензия

— жөтел

— диарея, жүрек айну, іш қату, құсу

— бөртпе, қышу

— бұлшықет құрысулары, арқаның ауыруы

— бүйрек функциясының бұзылуы

— астения

— қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес

— пиелонефрит, инфекциялар, фарингит

— эозинофилия

— гипотиреоз

— гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия

— гипестезия

— тахикардия

— аяқ-қол артерияларының тромбозы, ортостаздық гипотензия

— метеоризм

— ангионевроздық ісіну, қатты терлеу

— сүйек-бұлшықеттің ауыруы

— холецистит

— гинекомастия

— дімкәстік

— эпидермалық өсу факторының рецепторлары санының төмендеуі, қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: эплеренон 25 мг немесе 50 мг сәйкесінше,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза,

гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабығының құрамы Опадрай сары 33G32578, оның ішінде: гипромеллоза, титанның қостотығы (E171), лактоза моногидраты, макрогол, триацетин, темірдің (III) сары тотығы (E 172).

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (25 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында бөлгіш сызығы бар, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 немесе 9 пішінді ұяшықты қаптамадан 10 таблеткадан немесе 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан 30 таблеткадан қазақ және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау мерзімі

4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

«ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ

Пельплинска көш, 19, 83-200 Старогард Гданьский, Польша

Телефон нөмірі: +48 58 5631600

Факс нөмірі: +48 58 5622353

Электрондық пошта: phv@polpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ

Рашидов көш 81, 160019, Шымкент, Қазақстан Республикасы

Телефон нөмірі: +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі: +7 7252 (561342)

Электрондық пошта: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ

Рашидов көш 81, 160019, Шымкент, Қазақстан Республикасы

Телефон нөмірі: +7 7252 (610150)

Авто жауап бергіш нөмірі: +7 7252 (561342)

Электрондық пошта: complaints@santo.kz; phv@santo.kz

Препараттар

Кворекс®

Аторвастатин-Санто®

Бисопролол

Ванатекс

Ванатекс Комби

Отрио

Стопресс Инда

Тригрим

Тромбопол Neo

Тромбопол

Эспиро